Dimia: upute za upotrebu. Kontracepcijske pilule Dimia uputstvo za upotrebu Dimia uputstvo za upotrebu

Posljednji ažuriran opis od strane proizvođača 13.07.2015

Filtrirana lista

Aktivna supstanca:

ATX

Farmakološka grupa

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Compound

Filmom obložene tablete [set]
Drospirenon + etinil estradiol tablete	1 tab.
aktivne supstance:
drospirenon	3 mg
etinil estradiol	0,02 mg
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 48,53 mg; kukuruzni skrob - 16,6 mg; preželatinizirani kukuruzni škrob - 9,6 mg; kopolimer makrogola i polivinil alkohola - 1,45 mg; magnezijum stearat - 0,8 mg
omotač filma: Opadry II bijeli 85G18490 (polivinil alkohol - 0,88 mg, titanijum dioksid - 0,403 mg, makrogol 3350 - 0,247 mg, talk - 0,4 mg, sojin lecitin - 0,07 mg) - 2 mg
Placebo pilule	1 tab.
MCC - 42,39 mg; laktoza - 37,26 mg; preželatinizirani kukuruzni škrob - 9 mg; magnezijum stearat - 0,9 mg; koloidni silicijum dioksid - 0,45 mg
omotač filma: Opadry II zeleni 85F21389 (polivinil alkohol - 1,2 mg, titanijum dioksid - 0,7086 mg, makrogol 3350 - 0,606 mg, talk - 0,444 mg, indigo karmin - 0,0177 mg, kinolin žuta boja - kinolin žuta boja - 0,08 mg 0,07 mg crni oksid 0.07" Sunce" žuta - 0,003 mg) - 3 mg

Opis doznog oblika

Drospirenon + etinil estradiol tablete: okrugle, bikonveksne, bijele ili gotovo bijele filmom obložene, sa oznakom G73 na jednoj strani utisnute tablete.

jezgro:

Placebo pilule: okrugli, bikonveksni, prekriveni zelenim filmom.

jezgro: bijelo ili skoro bijelo.

farmakološki efekat

farmakološki efekat- kontracepcija.

Farmakodinamika

Dimia® je kombinovani monofazni oralni kontraceptiv (COC) koji sadrži drospirenon i etinil estradiol. Po svom farmakološkom profilu drospirenon je blizak prirodnom progesteronu – nema estrogeno, glukokortikoidno i antiglukokortikoidno djelovanje i karakterizira ga izraženo antiandrogeno i umjereno antimineralokortikoidno djelovanje. Kontracepcijski učinak temelji se na interakciji različitih faktora, od kojih su najvažniji inhibicija ovulacije, povećanje viskoznosti cervikalnog sekreta i promjene u endometrijumu. Pearl indeks je indikator koji odražava učestalost trudnoće kod 100 žena u reproduktivnom dobu tokom godine upotrebe kontraceptiva - manje od 1.

Farmakokinetika

Drospirenone

Usisavanje. Kada se uzima oralno, drospirenon se brzo i gotovo potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Cmax drospirenona u serumu - oko 38 ng/ml, postiže se otprilike 1-2 sata nakon pojedinačne doze. Bioraspoloživost je 76-85%. Istovremeni unos s hranom ne utiče na bioraspoloživost drospirenona.

Distribucija. Nakon oralne primjene, koncentracija drospirenona u krvnoj plazmi opada sa konačnim T 1/2 - 31 sat.Drospirenon se vezuje za serumski albumin i ne vezuje se za globulin koji vezuje polne hormone (SHBG) ili za globulin koji vezuje kortikosteroide (transcortin). Samo 3-5% ukupne koncentracije drospirenona u serumu postoji kao slobodni steroidi. Povećanje SHBG izazvano etinilestradiolom ne utiče na vezivanje drospirenona za proteine sirutke. Prosječni prividni V d drospirenona je (3,7 ± 1,2) l/kg.

Metabolizam. Drospirenon se intenzivno metabolizira nakon oralne primjene. Glavni metaboliti u krvnoj plazmi - kiseli oblici drospirenona, koji nastaju prilikom otvaranja laktonskog prstena, i 4,5-dihidro-drospirenon-3-sulfat - nastaju bez sudjelovanja sistema P450. Drospirenon se u maloj mjeri metabolizira pomoću citokroma P450 3A4 i može inhibirati ovaj enzim, kao i citohrome P450 1A1, P450 2C9 i P450 2C19 in vitro.

Izlučivanje. Bubrežni klirens metabolita drospirenona u krvnom serumu je (1,5 ± 0,2) ml/min/kg. Drospirenon se izlučuje samo u nepromijenjenim količinama u tragovima. Metaboliti drospirenona izlučuju se bubrezima i kroz crijeva sa omjerom izlučivanja od oko 1,2:1,4. T 1/2 metabolita putem bubrega i kroz crijeva je oko 40 sati.

C ss. Tokom ciklusa liječenja, maksimalni Css drospirenona u krvnoj plazmi je oko 70 ng/ml, što se postiže nakon 8 dana liječenja. Koncentracije drospirenona u serumu su povećane za oko 3 puta zbog odnosa krajnje tačke T 1/2 i intervala doziranja.

Etinilestradiol

Usisavanje. Kada se uzima oralno, etinil estradiol se brzo i potpuno apsorbira. Cmax u serumu - oko 33 pkg/ml, postiže se u roku od 1-2 sata nakon jednokratne oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost kao rezultat presistemske konjugacije i metabolizma prvog prolaska je približno 60%. Istovremeni unos hrane smanjio je bioraspoloživost etinil estradiola kod oko 25% ispitanih pacijenata; ostali nisu.

Distribucija. Serumske koncentracije etinilestradiola opadaju u dvije faze, u fazi finalne distribucije T 1/2 je otprilike 24 sata Etinilestradiol se dobro veže, ali nespecifično za albumin u serumu (oko 98,5%) i inducira povećanje serumskih koncentracija SHBG-a. V d - oko 5 l / kg.

Metabolizam. Etinilestradiol je supstrat za presistemsku konjugaciju u sluzokoži tankog crijeva i u jetri. Etinilestradiol se primarno metabolizira aromatičnom hidroksilacijom, uz stvaranje širokog spektra hidroksiliranih i metiliranih metabolita, koji su prisutni u slobodnom obliku i kao konjugati s glukuronskom kiselinom. Bubrežni klirens metabolita etinilestradiola je približno 5 ml/min/kg.

Izlučivanje. Nepromijenjeni etinil estradiol se praktički ne izlučuje iz tijela. Metaboliti etinil estradiola izlučuju se bubrezima i kroz crijeva u omjeru 4:6. T 1/2 metabolita je oko 24 sata.

C ss. Javlja se u drugoj polovini ciklusa liječenja, a serumska koncentracija etinil estradiola se povećava za 2-2,3 puta.

Posebne grupe pacijenata

U slučaju poremećene funkcije bubrega. C ss drospirenona u krvnoj plazmi kod žena sa blagom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin - 50-80 ml/min) bio je uporediv sa onima kod žena sa normalnom funkcijom bubrega (Cl kreatinin -> 80 ml/min). Kod žena s umjerenom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin od 30 ml/min do 50 ml/min), koncentracija drospirenona u krvnoj plazmi bila je u prosjeku 37% viša nego kod žena s normalnom funkcijom bubrega. Drospirenon se dobro podnosio u svim grupama. Uzimanje drospirenona nije imalo klinički značajan uticaj na sadržaj kalijuma u serumu. Farmakokinetika kod teškog zatajenja bubrega nije proučavana.

U slučaju poremećene funkcije jetre. Drospirenon dobro podnose pacijenti sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa B). Farmakokinetika kod teškog oštećenja jetre nije proučavana.

Indikacije za lijek Dimia®

Oralna kontracepcija.

Kontraindikacije

Lijek Dimia®, kao i drugi COC, kontraindiciran je u bilo kojem od dolje navedenih stanja:

preosjetljivost na lijek ili bilo koju komponentu lijeka;

tromboza (arterijska i venska) i tromboembolija trenutno ili u anamnezi (uključujući trombozu, duboki venski tromboflebitis, plućnu emboliju, infarkt miokarda, moždani udar, cerebrovaskularne poremećaje). Stanja koja prethode trombozi (uključujući prolazne ishemijske napade, anginu pektoris), trenutno ili u anamnezi;

višestruki ili teški faktori rizika za vensku ili arterijsku trombozu, uklj. komplicirane lezije valvulnog aparata srca, fibrilacija atrija, bolesti krvnih žila mozga ili koronarnih arterija; nekontrolisana arterijska hipertenzija, volumetrijska operacija sa produženom imobilizacijom, pušenje starije od 35 godina, gojaznost sa indeksom telesne mase >30;

nasljedna ili stečena predispozicija za vensku ili arterijsku trombozu, na primjer, otpornost na aktivirani protein C, nedostatak antitrombina III, nedostatak proteina C, nedostatak proteina S, hiperhomocisteinemija i antitijela protiv fosfolipida (prisustvo antitijela na fosfolipide - antitijela na lupus cardiolipin, antitijela na lupus cardiocolipin );

trudnoća i sumnja na nju;

period laktacije;

pankreatitis sa teškom hipertrigliceridemijom trenutno ili u anamnezi;

postojeća (ili anamneza) teška bolest jetre, pod uslovom da funkcija jetre trenutno nije normalizovana;

teško kronično ili akutno zatajenje bubrega;

tumor jetre (benigni ili maligni), sadašnji ili u anamnezi;

hormonski zavisne maligne neoplazme genitalnih organa ili mliječne žlijezde, trenutno ili u povijesti;

vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;

migrena s anamnezom fokalnih neuroloških simptoma;

nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak Lapp laktaze.

Pažljivo: faktori rizika za nastanak tromboze i tromboembolije - pušenje mlađe od 35 godina, pretilost, dislipoproteinemija, kontrolirana arterijska hipertenzija, migrena bez fokalnih neuroloških simptoma, nekomplicirani defekti srčanih zalistaka, nasljedna predispozicija za trombozu (tromboza, infarkt miokarda u mladom cerebrovakularnom infarktu). ljudi bilo koji od najbližih srodnika); bolesti kod kojih može doći do poremećaja periferne cirkulacije (dijabetes melitus bez vaskularnih komplikacija, sistemski eritematozni lupus (SLE), hemolitičko-uremijski sindrom, Crohnova bolest, ulcerozni kolitis, anemija srpastih ćelija, flebitis površinskih vena); nasledni angioedem; hipertrigliceridemija; teške bolesti jetre (prije normalizacije testova funkcije jetre); bolesti koje su se prvi put pojavile ili pogoršale tokom trudnoće ili u pozadini prethodne upotrebe polnih hormona (uključujući žuticu i/ili svrbež povezanu s kolestazom, holelitijazom, otosklerozom s oštećenjem sluha, porfirijom, herpesom tokom trudnoće, anamnezom koreje (Sydenhamova bolest) hloazma; puerperijum.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Dimia ® je kontraindikovana tokom trudnoće. Ako dođe do trudnoće tokom upotrebe Dimia®, treba je odmah prekinuti. Opsežne epidemiološke studije nisu otkrile povećanje rizika od urođenih mana kod djece rođene od žena koje su uzimale COC prije trudnoće, niti teratogene efekte COC-a kada se nenamjerno uzimaju tokom trudnoće. Prema podacima pretkliničkih studija, nemoguće je isključiti neželjena dejstva koja utiču na tok trudnoće i razvoj fetusa, zbog hormonskog delovanja aktivnih komponenti. Dimia ® može uticati na laktaciju: smanjiti količinu mlijeka i promijeniti njegov sastav. Male količine kontracepcijskih steroida i/ili njihovih metabolita mogu se izlučiti u mlijeko tijekom uzimanja COC. Ove količine mogu uticati na bebu. Upotreba lijeka Dimia® tokom dojenja je kontraindikovana.

Nuspojave

Tokom uzimanja Dimia® registrovana su sledeća neželjena dejstva (videti tabelu).

Klasa organskog sistema	Često (≥1 / 100 do<1/10)	Manje često (≥1 / 1000 do<1/100)	Rijetko (≥1 / 10.000 do<1/1000)
Infekcije i invazije	—	—	Kandidijaza, uklj. usnoj šupljini
Sa strane krvi i limfnog sistema	—	—	Anemija, trombocitopenija
Od imunološkog sistema	—	—	Alergijska reakcija
Sa strane metabolizma i ishrane	—	Dobivanje na težini	Povećan apetit, anoreksija, hiperkalemija, hiponatremija, gubitak težine
Iz psihe	Emocionalna labilnost	Depresija, smanjen libido, nervoza, pospanost	Anorgazmija, nesanica
Iz nervnog sistema	Glavobolja	Vrtoglavica, parestezija	Vrtoglavica, tremor
Sa strane organa vida	—	—	Konjunktivitis, suvoća sluzokože oka, oštećenje vida
Sa strane srca	—	—	tahikardija
Sa strane posuda		Migrena, proširene vene, povišen krvni pritisak	Flebitis, vaskularne lezije, epistaksa, nesvjestica
Iz gastrointestinalnog trakta	Mučnina, bol u stomaku	Povraćanje, dijareja
Iz jetre i žučnih puteva	—	—	Bol u žučnoj kesi, holecistitis
Na dijelu kože i potkožnog tkiva	—	Osip (uključujući akne), svrab	Hloazma, ekcem, alopecija, akne dermatitis, suha koža, nodozni eritem, hipertrihoza, kožne lezije, kožne strije, kontaktni dermatitis, fotodermatitis, noduli na koži
Na dijelu mišićno-koštanog i vezivnog tkiva	—	Bol u leđima, udovima, grčevi u mišićima
Iz reproduktivnog sistema i dojke	Bol u grudima, bez povlačenja krvarenja	vaginalna kandidijaza, bol u karlici, povećanje dojki, fibrocistoza mliječne žlijezde, vaginalni iscjedak, navale vrućine, vaginitis, aciklične mrlje, bolno menstrualno krvarenje, obilna apstinencijalna krvarenja, oskudna menstrualna krvarenja, suhoća vaginalne slike, oskudna slika sluzokože bris Papa bris	Bolni snošaj, vulvovaginitis, postkoitalno krvarenje, cista dojke, hiperplazija dojke, rak dojke, polipi grlića materice, atrofija endometrija, cista jajnika, povećanje materice
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja		Astenija, pojačano znojenje, edem (generalizovani edem, periferni edem, edem lica)	Neudobno

Sljedeći ozbiljni neželjeni događaji su prijavljeni kod žena koje su koristile COC:

Venske tromboembolijske bolesti;

Arterijska tromboembolijska oboljenja;

tumori jetre;

Pojava ili pogoršanje stanja za koje nije dokazana povezanost sa upotrebom COC: Crohnova bolest, ulcerozni kolitis, epilepsija, migrena, endometrioza, fibroidi materice, porfirija, SLE, herpes tokom prethodne trudnoće, reumatska koreja, hemolitičko-uremijski sindrom holestatska žutica;

Chloasma;

Akutna ili kronična bolest jetre može zahtijevati prekid uzimanja COC-a do normalizacije testova funkcije jetre;

Kod žena s nasljednim angioedemom, egzogeni estrogeni mogu izazvati ili pogoršati simptome angioedema.

Interakcija

Napomena: Prije uzimanja istovremenih lijekova, pročitajte upute za upotrebu lijeka kako biste identificirali potencijalne interakcije.

Utjecaj drugih lijekova na Dimia®. Interakcija između oralnih kontraceptiva i drugih lijekova može dovesti do acikličkog krvarenja i/ili neefikasnosti kontracepcije. Interakcije opisane u nastavku se odražavaju u naučnoj literaturi.

Mehanizam interakcije sa hidantoinom, barbituratima, primidonom, karbamazepinom i rifampicinom; okskarbazepin, topiramat, felbamat, ritonavir, grizeofulvin i preparati od gospine trave ( Hypericum perforatum) zasniva se na sposobnosti ovih aktivnih supstanci da induciraju mikrosomalne enzime jetre. Maksimalna indukcija mikrosomalnih enzima jetre se ne postiže u roku od 2-3 sedmice, ali nakon toga perzistira najmanje 4 sedmice nakon prekida terapije lijekovima.

Neefikasnost kontracepcije je također prijavljena kod antibiotika kao što su ampicilin i tetraciklin. Mehanizam ovog fenomena je nejasan. Žene na kratkotrajnom liječenju (do jedne sedmice) bilo kojom od navedenih grupa lijekova ili monopreparata treba privremeno (u periodu istovremene primjene drugih lijekova i još 7 dana nakon njegovog prestanka), uz KOK, barijerne metode kontracepcije.

Žene koje primaju terapiju rifampicinom, pored uzimanja COC, trebale bi koristiti barijernu metodu kontracepcije i nastaviti je koristiti 28 dana nakon prestanka liječenja rifampicinom. Ako istovremeno uzimanje lijekova traje duže od roka valjanosti aktivnih tableta u pakovanju, treba prestati uzimati neaktivne tablete i odmah početi uzimati tablete drospirenon + etinil estradiol iz sljedećeg pakovanja.

Ako žena stalno uzima lijekove koji induciraju mikrosomalne enzime jetre, treba koristiti druge pouzdane nehormonske metode kontracepcije.

Glavni metaboliti drospirenona u ljudskoj plazmi nastaju bez sudjelovanja sistema citokroma P450. Stoga je malo vjerovatno da će inhibitori citokroma P450 utjecati na metabolizam drospirenona.

Utjecaj lijeka Dimia ® na druge lijekove. Oralni kontraceptivi mogu utjecati na metabolizam nekih drugih aktivnih sastojaka. Shodno tome, koncentracije ovih supstanci u plazmi ili tkivu mogu se ili povećati (npr. ciklosporin) ili smanjiti (npr. lamotrigin). Na osnovu studija inhibicije in vitro i interakcije in vivo kod dobrovoljaca koji su uzimali omeprazol, simvastatin i midazolam kao supstrat, malo je vjerojatan učinak drospirenona u dozi od 3 mg na metabolizam drugih aktivnih supstanci.

Druge interakcije. Kod pacijenata bez zatajenja bubrega, istovremena primjena drospirenona i ACE inhibitora ili NSAIL ne utiče značajno na nivoe kalija u serumu. Ipak, istovremena primjena lijeka Dimia s antagonistima aldosterona ili diureticima koji štede kalij nije proučavana. U tom slučaju, tokom prvog ciklusa lečenja potrebno je pratiti koncentraciju kalijuma u serumu.

Laboratorijski testovi. Upotreba kontraceptivnih steroida može utjecati na rezultate nekih laboratorijskih testova, uključujući određivanje biokemijskih parametara funkcije jetre, štitnjače, nadbubrežne žlijezde i bubrega, koncentracije proteina (transportera) u plazmi kao što su proteini koji vežu kortikosteroide i frakcije lipida/lipoproteina, parametre metabolizma ugljikohidrata i parametri koagulacije krvi i fibrinolize... Generalno, promjene ostaju unutar normalnog raspona. Drospirenon uzrokuje povećanje aktivnosti renina u krvnoj plazmi i, zbog male antimineralokortikoidne aktivnosti, smanjuje koncentraciju aldosterona u plazmi.

Način primjene i doziranje

unutra, svaki dan, otprilike u isto vreme, sa malo vode, po redosledu naznačenom na blister pakovanju. Tablete se uzimaju u kontinuitetu 28 dana po 1 tab. po danu. Uzimanje tableta iz sljedećeg pakovanja počinje nakon uzimanja posljednje tablete iz prethodnog pakovanja. Apstinencijalno krvarenje obično počinje 2-3 dana nakon početka uzimanja placebo pilule (posljednji red) i ne završava se nužno do početka sljedećeg pakovanja.

Postupak uzimanja lijeka Dimia®

Hormonski kontraceptivi nisu korišteni u posljednjih mjesec dana. Uzimanje Dimia® počinje 1. dana menstrualnog ciklusa (tj. 1. dana menstrualnog krvarenja). Takođe je moguće početi sa uzimanjem tableta od 2-5 dana menstrualnog ciklusa, u tom slučaju je potrebna dodatna upotreba barijerne metode kontracepcije tokom prvih 7 dana uzimanja tableta iz prvog pakovanja.

Prelazak sa drugih kombinovanih kontraceptiva (KOK pilule, vaginalni prsten ili transdermalni flaster). Potrebno je početi uzimati Dimia® sljedeći dan nakon uzimanja posljednje neaktivne tablete (za lijekove koji sadrže 28 tableta) ili sljedeći dan nakon uzimanja posljednje aktivne tablete iz prethodnog pakovanja (moguće sljedeći dan nakon završetka uobičajenog 7 tableta). -dnevni odmor) - za preparate koji sadrže 21 tabletu. upakovano. Ako žena koristi vaginalni prsten ili transdermalni flaster, poželjno je da počne uzimati Dimia ® na dan kada se uklone ili, najkasnije, na dan kada se planira umetanje novog prstena ili flastera.

Prelazak sa kontraceptiva koji sadrže samo gestagene (mini-pilule, injekcije, implantati) ili sa intrauterinog sistema (IUD) koji luči progestagene.Žena može preći sa uzimanja mini-pilula na uzimanje Dimia® svakog dana (sa implantata ili spirale - na dan njihovog uklanjanja, sa injekcijskih oblika lijekova - na dan kada je trebala biti urađena sljedeća injekcija) , ali u svim slučajevima potrebno je koristiti dodatnu barijernu metodu kontracepcije tokom prvih 7 dana uzimanja tableta.

Nakon pobačaja u prvom tromjesečju trudnoće. Uzimanje Dimia® može se započeti prema uputstvu ljekara na dan prekida trudnoće. U tom slučaju žena ne treba da preduzima dodatne mere kontracepcije.

Nakon porođaja ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće.Ženi se preporučuje da počne uzimati lijek 21-28 dana nakon porođaja (pod uslovom da ne doji) ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće. Ako se s prijemom započne kasnije, žena treba koristiti dodatnu barijernu metodu kontracepcije u prvih 7 dana nakon početka primjene lijeka Dimia®. Uz nastavak seksualne aktivnosti (prije uzimanja Dimia®), trudnoću treba isključiti.

Uzimanje propuštenih tableta

Preskakanje placebo pilula iz posljednjeg (4.) reda blistera može se zanemariti. Međutim, treba ih odbaciti kako bi se izbjeglo nenamjerno produženje placebo faze. Upute u nastavku odnose se samo na propuštene tablete koje sadrže aktivne sastojke.

Ako je kašnjenje s uzimanjem pilule manje od 12 sati, kontracepcijska zaštita se ne smanjuje. Žena treba da uzme propuštenu pilulu što je pre moguće (čim se seti), a sledeću u uobičajeno vreme.

Ako kašnjenje prelazi 12 sati, kontraceptivna zaštita može biti smanjena. U ovom slučaju možete se rukovoditi dva osnovna pravila:

1. Uzimanje tableta nikada ne treba prekidati duže od 7 dana.

2. Da bi se postigla adekvatna supresija hipotalamus-hipofiza-jajnika, potrebno je 7 dana neprekidnog uzimanja tableta.

U skladu s tim, ženama se mogu dati sljedeće preporuke:

Dani 1-7.Žena treba da uzme propuštenu pilulu čim se sjeti, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme. Tada bi trebala uzeti tablete u uobičajeno vrijeme. Osim toga, sljedećih 7 dana treba koristiti zaštitnu metodu, kao što je kondom. Ukoliko je do snošaja došlo u prethodnih 7 dana, treba uzeti u obzir mogućnost trudnoće. Što je više tableta propušteno i što je ovaj prolaz bliži pauzi od 7 dana u uzimanju lijeka, to je veći rizik od trudnoće.

Dani 8-14.Žena treba da uzme propuštenu pilulu čim se sjeti, čak i ako to znači uzimanje dvije tablete u isto vrijeme. Tada bi trebala uzeti tablete u uobičajeno vrijeme. Ako je tokom 7 dana koji su prethodili prvoj propuštenoj piluli, žena uzimala pilule kako se očekivalo, nema potrebe za dodatnim mjerama kontracepcije. Međutim, ako je propustila više od 1 tab., potrebna je dodatna metoda kontracepcije (barijera, kao što je kondom) 7 dana.

Dani 15-24. Pouzdanost metode neminovno opada kako se približava faza placebo pilule. Međutim, prilagođavanje režima uzimanja tableta i dalje može pomoći u sprječavanju trudnoće. Prilikom izvođenja jedne od dvije sheme opisane u nastavku, i ako se žena u prethodnih 7 dana prije preskakanja pilule pridržavala režima uzimanja lijeka, neće biti potrebe za korištenjem dodatnih mjera kontracepcije. Ako to nije slučaj, ona bi trebala slijediti prvi od dva režima i koristiti dodatne mjere opreza u narednih 7 dana.

1. Žena treba da uzme posljednju propuštenu tabletu čim se sjeti, čak i ako to znači da uzme dvije tablete u isto vrijeme. Zatim bi trebala uzimati tablete u uobičajeno vrijeme dok ne ponestane aktivnih tableta. 4 placebo tablete iz poslednjeg reda ne treba uzimati, odmah treba da počnete da uzimate tablete iz sledećeg blister pakovanja. Najvjerovatnije, do prestanka krvarenja neće doći do kraja drugog pakovanja, ali se može javiti pjegavo krvarenje ili krvarenje nakon prekida u danima uzimanja lijeka iz drugog pakovanja.

2. Žena također može prestati uzimati aktivne tablete iz započetog pakovanja. Umjesto toga, ona mora uzimati posljednji red placebo pilula 4 dana, uključujući preskočene dane, a zatim početi uzimati sljedeće pakovanje pilula.

Ako žena propusti tabletu i nakon toga ne doživi krvarenje u prekidu u fazi uzimanja placebo pilule, treba razmotriti trudnoću.

Upotreba lijeka za gastrointestinalne smetnje

U slučaju teških gastrointestinalnih smetnji (na primjer, povraćanje ili proljev), apsorpcija lijeka će biti nepotpuna i bit će potrebne dodatne mjere kontracepcije. Ako se povraćanje pojavi u roku od 3-4 sata nakon uzimanja aktivne pilule, potrebno je što prije uzeti novu (zamjensku) pilulu. Ako je moguće, sljedeću tabletu treba uzeti u roku od 12 sati od uobičajenog vremena uzimanja tablete. Ako je prošlo više od 12 sati, preporučuje se postupiti prema uputama kada preskačete tablete. Ako žena ne želi promijeniti uobičajeni režim uzimanja tableta, mora uzeti dodatnu tabletu iz drugog pakovanja.

Odgađanje menstrualnog krvarenja uz povlačenje

Da bi odgodila krvarenje, žena treba da preskoči uzimanje placebo tableta iz započetog pakovanja i počne da uzima tablete drospirenon + etinil estradiol iz novog pakovanja. Odgoda se može produžiti dok ne potroše aktivne tablete u drugom pakovanju. Tokom kašnjenja, žena može iskusiti aciklično obilno ili pjegavo krvarenje iz vagine. Redovno uzimanje Dimia® se nastavlja nakon placebo faze. Kako bi se krvarenje pomjerilo na drugi dan u sedmici, preporučuje se skratiti predstojeću fazu uzimanja placebo tableta za željeni broj dana. Sa skraćivanjem ciklusa, veća je vjerovatnoća da žena neće imati menstrualno krvarenje, ali će imati aciklično obilno ili mrlje iz vagine prilikom uzimanja sljedećeg pakovanja (baš kao i kod produžavanja ciklusa).

Predoziranje

Slučajevi predoziranja Dimia ® još nisu opisani.

Na osnovu općeg iskustva s COC, potencijalni simptomi predoziranja mogu uključivati: mučnina, povraćanje, blago vaginalno krvarenje.

tretman: nema antidota. Dalje liječenje treba biti simptomatsko.

specialne instrukcije

Ako postoji bilo koje od stanja/faktora rizika navedenih u nastavku, koristi od uzimanja COC treba procijeniti pojedinačno za svaku ženu i razgovarati s njom prije početka primjene. U slučaju pogoršanja neželjenog fenomena ili u slučaju bilo kojeg od ovih stanja ili faktora rizika, žena treba da se javi svom ljekaru. Ljekar mora odlučiti da li će prekinuti primjenu COC.

Poremećaji cirkulacije

Uzimanje bilo kojeg COC-a povećava rizik od venske tromboembolije (VTE). Povećan rizik od VTE je najizraženiji u prvoj godini uzimanja KOK kod žena.

Epidemiološke studije su pokazale da je incidencija VTE kod žena bez faktora rizika koje su uzimale niske doze estrogena (<0,05 мг этинилэстрадиола) в составе КОК , составляет примерно 20 случаев на 100000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих КОК второго поколения) или 40 случаев на 100000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих КОК третьего поколения). У женщин, не пользующихся КОК , случается 5-10 ВТЭ и 60 беременностей на 100000 женщин-лет. ВТЭ фатальна в 1-2 % случаев.

Podaci iz velike, prospektivne, trostruke studije pokazali su da se incidenca VTE kod žena sa ili bez drugih faktora rizika za VTE, koje su koristile kombinaciju etinilestradiola i drospirenona, 0,03 + 3 mg, poklapa sa incidencijom VTE kod žena. koji su koristili oralne kontraceptive koji sadrže levonorgestrel i druge COC. Stepen rizika od VTE tokom uzimanja Dimia® trenutno nije utvrđen.

Epidemiološke studije su također otkrile vezu između uzimanja COC-a i povećanog rizika od arterijske tromboembolije (infarkt miokarda, prolazni ishemijski poremećaji).

Vrlo rijetko, žene koje uzimaju oralne kontraceptive imaju trombozu drugih krvnih sudova, kao što su vene i arterije u jetri, mezenteriju, bubrezima, mozgu ili retini. Ne postoji konsenzus o povezanosti ovih pojava sa upotrebom hormonskih kontraceptiva.

Simptomi venskih ili arterijskih trombotičkih/tromboembolijskih događaja ili akutnih cerebrovaskularnih nezgoda:

Neuobičajeni jednostrani bol i/ili oticanje donjih ekstremiteta;

Iznenadni jak bol u grudima, bilo da se širi u lijevu ruku ili ne;

Iznenadni nedostatak daha;

Iznenadna pojava kašlja;

Svaka neuobičajeno jaka, dugotrajna glavobolja;

Iznenadni djelomični ili potpuni gubitak vida;

Diplopija;

Poremećaj govora ili afazija;

Vertigo;

Kolaps sa ili bez parcijalnih napadaja;

Slabost ili vrlo primjetna utrnulost koja iznenada zahvati jednu stranu ili jedan dio tijela;

Poremećaji kretanja;

Oštar stomak.

Žena treba da se konsultuje sa specijalistom pre uzimanja KOK. Povećava se rizik od venskih tromboembolijskih poremećaja pri uzimanju COC:

Sa starenjem;

Nasljedna predispozicija (VTE se ikada pojavio kod braće i sestara ili roditelja u relativno ranoj dobi);

Produžena imobilizacija, produžena operacija, bilo koja operacija na donjim ekstremitetima ili velika trauma. U ovakvim situacijama preporučuje se prestanak uzimanja lijeka (u slučaju planirane operacije, najmanje 4 sedmice) i ne nastavlja se do dvije sedmice nakon potpunog oporavka pokretljivosti. Ako lijek nije prekinut rano, treba razmotriti liječenje antikoagulansima;

Ne postoji konsenzus o mogućoj ulozi proširenih vena i površinskog tromboflebitisa u nastanku ili egzacerbaciji venske tromboze.

Povećava se rizik od arterijskih tromboembolijskih komplikacija ili akutnog cerebrovaskularnog infarkta pri uzimanju COC:

Sa starenjem;

Pušenje (ženama starijim od 35 godina se preporučuje da prestanu pušiti ako žele da uzimaju COC);

dislipoproteinemija;

Arterijska hipertenzija;

Migrene bez fokalnih neuroloških simptoma;

Gojaznost (indeks tjelesne mase preko 30 kg/m 2);

Nasljedna predispozicija (arterijska tromboembolija ikada kod braće i sestara ili roditelja u relativno ranoj dobi). Ako je moguća nasljedna predispozicija, žena bi se trebala posavjetovati sa specijalistom prije početka primjene COC-a;

Oštećenje srčanih zalistaka;

Atrijalna fibrilacija.

Kontraindikacija može biti i postojanje jednog glavnog faktora rizika za bolest vena ili više faktora rizika za arterijsku bolest. Treba razmotriti i terapiju antikoagulansima. Žene koje uzimaju COC treba propisno uputiti da obavijeste svog zdravstvenog radnika ako se sumnja na simptome tromboze. Ako se posumnja na trombozu ili se potvrdi, KOK treba prekinuti. Neophodno je započeti adekvatnu alternativnu kontracepciju zbog teratogenosti antikoagulantne terapije indirektnim antikoagulansima – derivatima kumarina.

Treba uzeti u obzir povećani rizik od tromboembolije u postporođajnom periodu.

Ostala medicinska stanja povezana sa neželjenim vaskularnim događajima uključuju dijabetes melitus, SLE, hemolitičko-uremijski sindrom, kroničnu inflamatornu bolest crijeva (Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis) i bolest srpastih stanica.

Povećanje učestalosti ili jačine migrena tokom uzimanja KOK može biti indikacija za njihovo trenutno ukidanje.

Tumori

Najznačajniji faktor rizika za rak grlića materice je infekcija humanim papiloma virusom. Neke epidemiološke studije su izvijestile o povećanom riziku od raka grlića materice uz dugotrajnu primjenu COC, ali i dalje postoje oprečna mišljenja o tome u kojoj mjeri se ovi nalazi odnose na kofaktore, kao što su testiranje na rak grlića materice ili korištenje barijernih metoda kontracepcija.

Metaanaliza 54 epidemiološke studije pokazala je blagi porast relativnog rizika ( relativni rizik - RR= 1,24) razvoj raka dojke kod žena koje trenutno uzimaju COC. Rizik se postepeno smanjuje tokom 10 godina nakon što prestanete uzimati COC. Budući da se rak dojke rijetko razvija kod žena mlađih od 40 godina, povećanje broja dijagnosticiranih slučajeva raka dojke kod onih koji koriste COC ima mali utjecaj na ukupnu vjerovatnoću raka dojke. Ove studije nisu pronašle dovoljno dokaza za uzročno-posljedičnu vezu. Povećani rizik može biti posljedica ranije dijagnoze raka dojke kod osoba koje koriste COC, biološkog učinka COC ili kombinacije oba faktora. Dijagnosticirani rak dojke kod žena koje su ikada uzimale COC bio je klinički manje težak zbog rane dijagnoze bolesti.

Rijetko su žene koje su uzimale COC razvile benigne tumore jetre i, još rjeđe, maligne tumore jetre. U nekim slučajevima, ovi tumori su bili opasni po život (zbog intraabdominalnog krvarenja). Ovo treba uzeti u obzir pri postavljanju diferencijalne dijagnoze u slučaju jakih bolova u abdomenu, povećane jetre ili znakova intraabdominalnog krvarenja.

Ostalo

Progestogena komponenta Dimia® je antagonist aldosterona koji zadržava kalijum u tijelu. U većini slučajeva se ne očekuje povećanje kalija. Međutim, u kliničkoj studiji kod nekih pacijenata sa blagom do umjerenom bolešću bubrega koji su uzimali lijekove koji štede kalij, sadržaj kalija u serumu se neznatno povećava dok uzimaju drospirenon. Zbog toga se preporučuje praćenje kalijuma u serumu tokom prvog ciklusa lečenja kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, kod kojih je koncentracija kalijuma u serumu bila na nivou GGN pre lečenja, a posebno tokom uzimanja lekova koji štede kalijum. Kod žena s hipertrigliceridemijom ili nasljednom predispozicijom za nju, rizik od pankreatitisa može biti povećan kada uzimaju COC. Iako je uočeno malo povećanje krvnog tlaka kod mnogih žena koje su uzimale COC, klinički značajno povećanje bilo je rijetko. Samo u ovim rijetkim slučajevima opravdan je trenutni prekid uzimanja COC. Ako se tijekom uzimanja COC-a kod pacijenata s istovremenom arterijskom hipertenzijom krvni tlak stalno povećava ili se značajno povišeni krvni tlak ne može korigirati antihipertenzivnim lijekovima, KOK treba prekinuti. Nakon normalizacije krvnog tlaka uz pomoć antihipertenzivnih lijekova, može se nastaviti sa uzimanjem COC.

Sljedeće bolesti su se pojavile ili pogoršale tokom trudnoće i tokom uzimanja COC: žutica i/ili svrab povezan s kolestazom, žučni kamenac; porfirija; SLE; hemolitičko-uremijski sindrom; reumatska koreja (Sydenhamova koreja); herpes tokom trudnoće; otoskleroza sa gubitkom sluha. Međutim, dokazi o njihovoj povezanosti s upotrebom COC-a su neuvjerljivi.

Kod žena s nasljednim angioedemom, egzogeni estrogeni mogu izazvati ili pogoršati simptome edema.

Akutna ili kronična bolest jetre može biti indikacija za prekid uzimanja COC dok se pokazatelji funkcije jetre ne vrate u normalu. Ponavljanje holestatske žutice i/ili svrbeža povezanog sa kolestazom, koji su se razvili tokom prethodne trudnoće ili ranije upotrebe polnih hormona, služe kao indikacija za prekid uzimanja KOK.

Iako COC mogu utjecati na perifernu inzulinsku rezistenciju i toleranciju glukoze, promjena režima liječenja kod pacijenata sa dijabetesom melitusom dok uzimaju COC s niskim sadržajem hormona (sadrže<0,05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема КОК .

Pogoršanje endogene depresije, epilepsije, Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa uočeno je tokom uzimanja KOK.

Hloazma se može pojaviti s vremena na vrijeme, posebno kod žena koje su imale hloazmu tokom trudnoće. Žene sa sklonošću ka kloazmi trebale bi izbjegavati izlaganje suncu ili ultraljubičastom svjetlu dok uzimaju COC.

Drospirenon + etinilestradiol obložene tablete sadrže 48,53 mg laktoze monohidrata, placebo tablete sadrže 37,26 mg bezvodne laktoze po tableti. Pacijenti s rijetkim nasljednim bolestima (kao što su netolerancija galaktoze, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze) koji su na dijeti bez laktoze ne bi trebali uzimati ovaj lijek.

Žene koje su alergične na sojin lecitin mogu iskusiti alergijske reakcije.

Djelotvornost i sigurnost lijeka Dimia® kao kontraceptiva ispitane su kod žena reproduktivne dobi. Pretpostavlja se da je u postpubertetskom periodu do 18 godina efikasnost i sigurnost lijeka slične onima kod žena nakon 18 godina. Upotreba lijeka prije uspostavljanja menarhe nije indikovana.

Ljekarski pregledi

Prije početka ili ponovne upotrebe Dimia ®, potrebno je prikupiti kompletnu anamnezu (uključujući porodičnu) i isključiti trudnoću. Potrebno je izmjeriti krvni tlak, obaviti medicinski pregled, vodeći se kontraindikacijama i mjerama opreza. Ženu treba podsjetiti da je potrebno pažljivo pročitati upute za upotrebu i pridržavati se preporuka navedenih u njima. Učestalost i sadržaj ankete treba da se zasnivaju na postojećim praktičnim smernicama. Učestalost liječničkih pregleda je individualna za svaku ženu, ali bi se trebala obavljati najmanje jednom u 6 mjeseci.

Ženu treba podsjetiti da oralni kontraceptivi ne štite od HIV infekcije (AIDS) i drugih spolno prenosivih bolesti.

Smanjena efikasnost

Efikasnost COC-a može se smanjiti, na primjer, ako preskočite uzimanje tableta drospirenon + etinilestradiol, gastrointestinalne poremećaje dok uzimate drospirenon + etinilestradiol tablete ili dok uzimate druge lijekove.

Nedovoljna kontrola ciklusa

Kao i kod drugih COC, žena može iskusiti aciklično krvarenje (krvarenje ili krvarenje u prekidu), posebno u prvim mjesecima prijema. Stoga, svako nepravilno krvarenje treba procijeniti nakon tromjesečnog perioda adaptacije.

Ako se aciklično krvarenje ponovi ili počne nakon nekoliko redovitih ciklusa, treba razmotriti mogućnost razvoja poremećaja nehormonske prirode i poduzeti mjere za isključenje trudnoće ili raka, uključujući terapijsku i dijagnostičku kiretažu šupljine maternice. Kod nekih žena, krvarenje se ne javlja tokom placebo faze. Ako se COC uzima prema uputama za upotrebu, malo je vjerovatno da je žena trudna. Međutim, ako su pravila prijema prekršena prije prvog izostavljenog krvarenja nalik na menstruaciju ili dva krvarenja, trudnoću treba isključiti prije nastavka uzimanja KOK.

Obrazac za oslobađanje

Tablete

Compound

Aktivni sastojak: drospirenon + etinilestradiol (drospirenon + etinilestradiol). Koncentracija aktivne supstance (mg): Drospirenon 3 mg, etinilestradiol 0,02 mg

Farmakološki efekat

Pearl indeks: 0,31 (gornji 95% interval povjerenja: 0,85). Kontracepcijski učinak lijeka temelji se na interakciji različitih faktora, od kojih su najvažniji inhibicija ovulacije i promjene u endometrijumu. DIMIA 24 + 4 je kombinovani oralni kontraceptiv (COC) sa kombinacijom etinil estradiola i progestina - drospirenona. U terapijskoj dozi, drospirenon također ima antiandrogeni i slab antimineralokortikoidni učinak. Ne posjeduje estrogensko, glukokortikoidno i antiglukokortikoidno djelovanje. Dakle, drospirenon ima farmakološki profil blizak prirodnom hormonu progesteronu. Kliničke studije su pokazale da antimineralokortikoidna svojstva lijeka DIMIA dovode do slabog antimineralokortikoidnog djelovanja. Ima antiandrogeno djelovanje, što dovodi do smanjenja stvaranja akni i smanjenja proizvodnje lojnih žlijezda, ne utječe na povećanje stvaranja globulina koji veže spolne hormone uzrokovane etinil estradiolom (inaktivacija endogenih androgena) .

Farmakokinetika

Apsorpcija drospirenona: Kada se uzima oralno, drospirenon se brzo i skoro potpuno apsorbuje. Maksimalna koncentracija drospirenona u serumu, jednaka 37 ng/ml, postiže se unutar 1-2 sata nakon jednokratne oralne primjene. Bioraspoloživost se kreće od 76 do 85%. Unos hrane ne utiče na bioraspoloživost drospirenona. Distribucija: Nakon oralne primjene, nivoi drospirenona u serumu se smanjuju s terminalnim poluvijekom od 31 sat. Postoji veza između drospirenona i serumskog albumina, ali se lijek ne vezuje za globulin koji vezuje polne hormone (SHBG) ili globulin koji vezuje kortikosteroide (CSG). Samo 3 do 5% ukupnih serumskih koncentracija aktivne tvari dostupno je kao slobodni steroidi. Povećanje SHBG izazvano etinilestradiolom ne utiče na vezivanje drospirenona za proteine u serumu. Prosječni prividni volumen distribucije drospirenona je 3,7 ± 1,2 l/kg. Metabolizam. Drospirenon se intenzivno metabolizira nakon oralne primjene. Glavni metaboliti u krvnoj plazmi su kiseli oblik drospirenona, koji nastaje prilikom otvaranja laktonskog prstena, i 4,5-dihidro-drospirenon-3-sulfat, koji nastaju bez učešća P450 sistema. Drospirenon se u maloj mjeri metabolizira pomoću citokroma P450 3A4 i može inhibirati ovaj enzim, kao i citokrom P450 1A1, citokrom P450 2C9 i citokrom P450 2C19 in vitro. Eliminacija. Brzina metaboličkog klirensa drospirenona u serumu je 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Drospirenon se izlučuje samo u nepromijenjenim količinama u tragovima. Metaboliti drospirenona se izlučuju izmetom i urinom u omjeru od približno 1,2:1,4. Poluvrijeme izlučivanja metabolita u urinu i fecesu je otprilike 40 sati. Ravnotežna koncentracija: Tokom jednog ciklusa liječenja, maksimalna ravnotežna koncentracija drospirenona u serumu (približno 70 ng/ml) se postiže nakon 8 dana liječenja. Koncentracije drospirenona u serumu se povećavaju za oko 3 reda veličine, zbog omjera terminalnog poluživota i intervala doziranja. Etinilestradiol. Apsorpcija: Etinilestradiol se nakon oralne primjene brzo i potpuno apsorbira. Maksimalna koncentracija u serumu nakon pojedinačne doze od 33 pg/ml postiže se za 1-2 sata. Nakon presistemske konjugacije i presistemskog metabolizma u tankom crijevu i jetri, apsolutna bioraspoloživost je 60%. Istovremeni unos hrane smanjuje bioraspoloživost etinil estradiola kod oko 25% ispitanih osoba, dok druge osobe nisu pokazale takve promjene. Distribucija: Nivoi etinilestradiola u serumu opadaju u dvije faze, konačnu farmakokinetičku fazu karakterizira poluživot od oko 24 sata. Etinilestradiol se vezuje za albumin oko 98,5% i izaziva povećanje koncentracije SHBG i CSG u serumu. Prividni volumen distribucije je približno 5 L/kg. Metabolizam: Etinilestradiol se podvrgava presistemskoj konjugaciji u sluzokoži tankog crijeva i u jetri. Etinilestradiol se primarno metabolizira aromatičnom hidroksilacijom, uz stvaranje različitih hidroksiliranih i metiliranih metabolita, predstavljenih i kao slobodni metaboliti i kao konjugati sa glukuronskom i sumpornom kiselinom. Etinilestradiol se potpuno metabolizira. Brzina metaboličkog klirensa etinil estradiola je 5 ml/min/kg. Eliminacija: Etinilestradiol se praktički ne izlučuje nepromijenjen. Metaboliti etinilestradiola se izlučuju u urinu i žuči u omjeru 4:6. Poluvrijeme metabolita je otprilike 1 dan. Poluvrijeme eliminacije je 20 sati. Ravnotežna koncentracija: Stanje ravnotežne koncentracije postiže se tokom druge polovine ciklusa liječenja, pri čemu se nivo etinil estradiola u serumu povećava za faktor od približno 2,0-2,3. Specifične populacije: Uticaj na bubrežnu funkciju: Ravnotežni nivo drospirenona u serumu kod žena sa blagim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina CLcr = 50-80 ml/min) bio je uporediv sa onim kod žena sa normalnom funkcijom bubrega (CLcr veći od 80 ml/min). ). Nivo drospirenona u serumu bio je u prosjeku 37% viši kod žena sa umjerenom bubrežnom insuficijencijom t (CLcr = 30-50 ml/min) u poređenju sa onim kod žena s normalnom funkcijom bubrega. Terapiju drospirenonom dobro su podnosile žene sa blagim i umjerenim zatajenjem bubrega. Liječenje drospirenonom nije imalo klinički značajan učinak na koncentraciju kalija u serumu. Učinci na funkciju jetre: U studiji s jednom dozom, ukupni klirens (CL/f) kod dobrovoljaca s umjerenim oštećenjem jetre bio je približno 50% smanjen u usporedbi s osobama s normalnom funkcijom jetre. Uočeno smanjenje klirensa drospirenona kod dobrovoljaca s umjerenim oštećenjem jetre ne dovodi do značajnih razlika u koncentraciji kalija u serumu. Čak i uz dijabetes i istovremeno liječenje spironolaktonom (dva faktora koji mogu izazvati hiperkalemiju kod pacijenata), nije došlo do povećanja koncentracije kalija u serumu iznad gornje granice normale. Može se zaključiti da kombinaciju drospirenon/etinil estradiol dobro podnose pacijenti sa umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh klasa B). Etničke grupe: Nije bilo klinički značajnih razlika u farmakokinetici drospirenona ili etinilestradiola kod Japanki i Kavkaskih žena.

Indikacije

Oralna kontracepcija.

Kontraindikacije

Lijek Dimia, kao i drugi kombinirani oralni kontraceptivi, kontraindiciran je u bilo kojem od dolje navedenih stanja: tromboza (arterijska i venska) i tromboembolija trenutno ili u anamnezi (uključujući trombozu, duboki venski tromboflebitis, plućnu emboliju, srčani udar miokarda, moždani udar, moždani udar, poremećaji). Stanja koja prethode trombozi (uključujući prolazne ishemijske napade, anginu pektoris) u sadašnjosti ili u anamnezi. Višestruki ili teški faktori rizika za vensku ili arterijsku trombozu, uključujući komplicirane lezije valvularnog aparata srca, fibrilaciju atrija, bolesti krvnih žila mozga ili koronarnih arterija. nekontrolisana arterijska hipertenzija, volumetrijska operacija sa produženom imobilizacijom, pušenje starije od 35 godina, gojaznost sa BMI većim od 30 kgm2. Nasljedna ili stečena predispozicija za vensku ili arterijsku trombozu, na primjer, otpornost na aktivirani protein C, nedostatak antitrombina III, nedostatak proteina C, nedostatak proteina S, hiperhomocisteinemija i anti-fosfolipidna antitijela (prisustvo antitijela na fosfolipide - antitijela na lupus kardiolipin antikoagulans). Pankreatitis sa teškom hipertrigliceridemijom trenutno ili u anamnezi. Prethodno postojeće teško oboljenje jetre (ili anamneza), pod uslovom da funkcija jetre trenutno nije normalizovana. Teško kronično ili akutno zatajenje bubrega. Tumor jetre (benigni ili maligni), trenutno ili u anamnezi. Hormonski zavisne maligne neoplazme genitalnih organa ili mlečne žlezde, trenutno ili u istoriji. Vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla. Migrena sa anamnezom fokalnih neuroloških simptoma. Nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak Lapp laktaze (nedostatak laktaze kod nekih naroda na sjeveru). Trudnoća i sumnja na to. Period laktacije. Preosjetljivost na lijek ili bilo koju komponentu lijeka.

Mere predostrožnosti

Upotreba bilo koje kombinirane oralne kontracepcijske pilule povezana je s povećanim rizikom od venske tromboembolije, uporedivim s onim bez upotrebe. Dodatni rizik je najveći tokom prve godine upotrebe COC. Venska tromboembolija je fatalna u 1-2% slučajeva. Epidemiološke studije su takođe povezale upotrebu COC sa povećanim rizikom od arterijske tromboembolije (infarkt miokarda, prolazni ishemijski napadi). Kod žena koje uzimaju kombinirane oralne kontraceptive opisani su izuzetno rijetki slučajevi tromboze drugih krvnih žila, na primjer, jetrenih, mezenteričnih, bubrežnih arterija i vena, centralne retinalne vene i njenih grana.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Ako dođe do trudnoće dok uzimate DIMIA, lijek se mora odmah prekinuti. Provedene epidemiološke studije nisu otkrile povećanje rizika od porođaja kod žena koje su uzimale COC prije trudnoće, a nitratogeni učinak kada su COC nenamjerno uzimani tokom trudnoće. Nisu provedena takva istraživanja s lijekom. COC mogu utjecati na laktaciju jer mogu smanjiti količinu i promijeniti sastav majčinog mlijeka. Stoga se upotreba COC-a ne može preporučiti sve dok dojilja potpuno ne prestane s dojenjem. Male količine kontracepcijskih hormona ili njihovih metabolita mogu se izlučiti u mlijeko tokom primjene COC. Ove količine mogu uticati na dete. Osobine djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom i potencijalno opasne mehanizme Nisu provedene studije koje bi proučavale učinak lijeka na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mehanizmima s povećanim rizikom od ozljeda.

Način primjene i doziranje

Tablete treba uzimati svakodnevno, otprilike u isto vreme, sa malo vode, redosledom navedenim na blister pakovanju. Tablete se uzimaju neprekidno 28 dana po 1 tab. dana Uzimanje tableta iz sljedećeg pakovanja počinje nakon uzimanja posljednje tablete iz prethodnog pakovanja. Prestanak krvarenja obično počinje 2-3 dana nakon početka uzimanja placebo tableta (posljednji red) i ne završava se nužno do početka sljedećeg pakovanja. Kako početi uzimati Dimia. Ako hormonski kontraceptivi nisu korišćeni u poslednjih mesec dana, Dimia treba uzeti prvog dana menstrualnog ciklusa (odnosno prvog dana menstrualnog krvarenja). Tablete je moguće početi uzimati od 2. do 5. dana menstrualnog ciklusa, u tom slučaju je potrebna dodatna upotreba barijerne metode kontracepcije tokom prvih 7 dana uzimanja tableta iz prvog pakovanja. Prelazak sa drugih kombinovanih kontraceptiva (kombinovani oralni kontraceptivi u obliku pilula, vaginalnog prstena ili transdermalnog flastera) Trebalo bi da počnete da uzimate Dimia sledećeg dana nakon uzimanja poslednje neaktivne tablete (za lekove koji sadrže 28 tableta) ili sledećeg dana nakon uzimanja poslednje aktivna tableta iz prethodnog pakovanja (moguće sljedeći dan nakon završetka uobičajene 7-dnevne pauze), za preparate koji sadrže 21 tabletu u pakovanju. Ako žena koristi vaginalni prsten ili transdermalni flaster, poželjno je početi uzimati Dimia na dan kada se uklone ili, najkasnije, na dan kada se planira umetanje novog prstena ili flastera. Prelazak sa kontraceptiva koji sadrže samo gestagene (mini-pilule, injekcije, implantati) ili sa intrauterinog sistema (IUD) koji luči progestagene. Žena može preći s uzimanja mini pilule na uzimanje Dimia bilo kojeg dana (sa implantata ili spirale na dan njihovog uklanjanja, sa injekcijskih oblika lijekova na dan kada je trebala biti napravljena sljedeća injekcija), ali u svim slučajevima potrebno je dodatno koristiti barijernu metodu kontracepcije tokom prvih 7 dana uzimanja tableta. Nakon pobačaja u prvom tromjesečju trudnoće. Uzimanje leka Dimia može se započeti po preporuci lekara na dan prekida trudnoće. U tom slučaju žena ne treba da preduzima dodatne mere kontracepcije. Nakon porođaja ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće. Ženi se preporučuje da počne uzimati lijek 21-28 dana nakon porođaja (pod uslovom da ne doji) ili pobačaja u drugom tromjesečju trudnoće. Ako se s prijemom započne kasnije, žena treba koristiti dodatnu barijernu metodu kontracepcije u prvih 7 dana nakon početka primjene lijeka Dimia. Uz nastavak seksualne aktivnosti (prije uzimanja lijeka Dimia), trudnoću treba isključiti.

Nuspojave

Klasa organskog sistema Često (? 1100 do manje od 110) Manje često (? 11.000 do manje od 1100) Rijetko (? 110.000 do manje od 11.000) Infekcije i invazije kandidijaze, uključujući usnu šupljinu. Sa strane krvi i limfnog sistema anemija, trombocitopenija, sa strane imunog sistema alergijske reakcije. Sa strane metabolizma i prehrane, povećanje tjelesne težine, pojačan apetit, anoreksija, hiperkalemija, hiponatremija, gubitak težine. Sa strane psihe, emocionalna labilnost, depresija, smanjen libido, nervoza, pospanost, anorgazmija, nesanica. Sa strane nervnog sistema, glavobolja, vrtoglavica, parestezija, vrtoglavica, tremor. Sa strane organa vida konjunktivitis, suhoća sluznice oka, oštećenje vida. Sa strane kardiovaskularnog sistema, migrena, proširene vene, povišen krvni pritisak, tahikardija, flebitis, vaskularno oštećenje, epistaksa, nesvjestica. Iz probavnog sistema, mučnina, bol u stomaku, povraćanje, dijareja. Sa strane jetre i žučnih puteva, bol u žučnoj kesi, holecistitis. Na dijelu kože i potkožnog tkiva, osip (uključujući akne), svrab kloazma, ekcem, alopecija, akne dermatitis, suha koža, eritem nodozum, hipertrihoza, lezije kože, strije na koži, kontaktni dermatitis, fotodermatitis, kožni noduli. Od mišićno-koštanog sistema, bolovi u leđima, bolovi u udovima, grčevi u mišićima. Na dijelu reproduktivnog sistema i mliječnih žlijezda, bol u grudima, odsustvo apstinencijalnog krvarenja, vaginalna kandidijaza, bol u karlici, povećanje grudi, fibrocistoza mliječne žlijezde, vaginalni iscjedak, crvenilo, vaginitis, aciklične mrlje sa obilnim menstrualnim mjehurićima , oskudna menstrualna krvarenja, suhoća vaginalne sluznice, promjena citološke slike u Papa testu, bolan odnos, vulvovaginitis, postkoitalno krvarenje, cista dojke, hiperplazija dojke, rak dojke, polipi grlića materice, atrofija endometrijuma, entrofija uterine. Opšti poremećaji astenije, pojačano znojenje, edem (generalizovani edem, periferni edem, edem lica), nelagodnost. Kod žena koje su koristile kombinovane oralne kontraceptive (KOK), uočene su sledeće ozbiljne nuspojave: venske tromboembolijske bolesti. , arterijske tromboembolijske bolesti. , tumori jetre, početak ili pogoršanje stanja za koja nije dokazana povezanost sa upotrebom PDA: Crohnova bolest, ulcerozni kolitis, epilepsija, migrena, endometrioza, fibroidi materice, porfirija, sistemski eritematozni lupus, herpes tokom prethodne trudnoće , reumatska koreja, hemolitičko-uremijski sindrom, holestatska žutica, kloazma. , akutne ili kronične bolesti jetre mogu zahtijevati prekid uzimanja COC-a do normalizacije testova funkcije jetre. Kod žena s nasljednim angioedemom, egzogeni estrogeni mogu izazvati ili pogoršati simptome angioedema.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, povraćanje, blago vaginalno krvarenje kod mladih djevojaka. Liječenje: simptomatsko.

Interakcija s drugim lijekovima

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, istovremena primena drospirenona i ACE inhibitora ili NSAIL (nesteroidnih antiinflamatornih lekova) ne utiče značajno na nivo kalijuma u krvnom serumu. Međutim, nije proučavana istovremena primjena lijeka DIMIA i antagonista aldosterona ili diuretika koji štede kalij. U tom slučaju potrebno je proučiti nivo kalijuma u serumu tokom prvog ciklusa uzimanja lijeka. Napomena: Neophodno je razgovarati o istovremenoj primjeni lijekova kako bi se identificirale moguće interakcije lijekova. Laboratorijski testovi: Uzimanje hormona za kontracepciju može uticati na rezultate određenih laboratorijskih testova, uključujući biohemijske parametre funkcije jetre, štitne žlijezde, nadbubrežne žlijezde i bubrega, kao i na nivoe transportnih proteina u plazmi kao što su globulin koji vezuje kortikosteroide i frakcije lipida/lipoproteina, ugljikohidrati metabolizam, koagulacija i fibrinoliza. Promjene se obično javljaju unutar laboratorijskih granica. Zbog niske antimineralokortikoidne aktivnosti, drospirenon povećava aktivnost renina i aldosterona u krvnoj plazmi.

specialne instrukcije

Ako je bilo koji od dolje navedenih stanja/faktora rizika trenutno dostupan, tada treba pažljivo odmjeriti potencijalne rizike i očekivane koristi od primjene COC u svakom pojedinačnom slučaju i razgovarati sa ženom prije nego što odluči da počne uzimati lijek. Ako se bilo koje od ovih stanja ili faktora rizika pogorša, pojača ili se prvi put pojavi, žena treba da se posavjetuje sa svojim liječnikom, koji može odlučiti da li će prekinuti primjenu KOK. Poremećaji cirkulacijskog sistema: Epidemiološke studije su pokazale da je učestalost VTE (venska tromboembolija) kod žena bez faktora rizika za VTE koje uzimaju kombinovane oralne kontraceptive s niskom dozom estrogena (manje od 50 μg etinilestradiola) oko 20 slučajeva na 100.000 žena po godine (za COC „druge generacije” koji sadrže levonorgestrel ili do 40 slučajeva na 100.000 žena godišnje (za desogestrel / gestoden koji sadrže „treće generacije” COC) . Ovo je uporedivo sa 5 do 10 slučajeva na 100.000 žena koje ne koriste kontraceptivi i 60 slučajeva na 100.000 trudnoća Upotreba bilo kojeg kombinovanog oralnog kontraceptiva je povezana sa povećanim rizikom od venske tromboembolije, uporedivim sa onim bez upotrebe.Dodatni rizik je najveći tokom prve godine upotrebe kombinovanog oralnog kontraceptiva.Venska tromboembolija. je fatalan u 1-2% slučajeva. Studije takođe povezuju unos COC sa povećanim pirinčem kvržica arterijske tromboembolije (infarkt miokarda, prolazni ishemijski napadi). Kod žena koje uzimaju kombinirane oralne kontraceptive opisani su izuzetno rijetki slučajevi tromboze drugih krvnih žila, na primjer, jetrenih, mezenteričnih, bubrežnih arterija i vena, centralne retinalne vene i njenih grana. Simptomi venske ili arterijske tromboze/tromboembolije ili cerebrovaskularne bolesti mogu uključivati: neobičan jednostrani bol i/ili oticanje ekstremiteta, iznenadni jak bol u grudima, sa ili bez zračenja u lijevu ruku, iznenadni nedostatak daha, iznenadni napad kašlja, svaka neuobičajena, teška, produžena glavobolja, bol, iznenadni djelomični ili potpuni gubitak vida, diplopija, nejasan govor ili afazija, vrtoglavica, gubitak svijesti sa ili bez napadaja, slabost ili ekstremni gubitak osjeta koji se iznenada pojavljuje na jednoj ili na jednoj strani dijela tijela, poremećaji kretanja, simptom "akutnog trbuha". Rizik od komplikacija povezanih sa venskom tromboembolijom prilikom uzimanja KOK se povećava: sa godinama, sa porodičnom anamnezom (venska ili arterijska tromboembolija ikada kod bliskih rođaka ili roditelja u relativno mladoj dobi); ako se sumnja na nasljednu predispoziciju, žena bi se trebala posavjetovati sa specijalistom prije propisivanja KOK nakon produžene imobilizacije, veće operacije, bilo kakve operacije noge ili opsežne traume. U ovim situacijama preporučuje se prestanak uzimanja lijeka (u slučaju planirane operacije, najmanje četiri sedmice prije nje) i ne nastavak uzimanja lijeka u roku od dvije sedmice nakon završetka imobilizacije. Dodatno, moguće je propisati antitrombotičku terapiju ako tablete nisu prekinute u preporučenom vremenskom okviru. Gojaznost (indeks tjelesne mase veći od 30 mg/m2) ne postoji konsenzus o mogućoj ulozi proširenih vena i tromboflebitisa površinskih vena u nastanku ili napredovanje venske tromboze. Rizik od arterijskih tromboembolijskih komplikacija tromboze ili cerebrovaskularne bolesti kod žena koje uzimaju COC raste: s godinama kod pušača (žene starijim od 35 godina se strogo savjetuje da ne puše ako žele koristiti COC), kod dislipoproteinemije, kod hipertenzije, kod migrene, kod srca bolest zalistaka, sa fibrilacijom atrija. Kontraindikacija može biti prisustvo jednog od glavnih faktora rizika ili više faktora rizika za arterijsku, odnosno vensku bolest. Žene koje koriste COC trebaju odmah kontaktirati liječnika ako se jave simptomi moguće tromboze. U slučajevima sumnje na natrombozu ili potvrđenu trombozu, primjenu COC-a treba prekinuti. Neophodno je odabrati adekvatnu metodu kontracepcije zbog teratogenosti antikoagulantne terapije (kumarina). Treba uzeti u obzir povećani rizik od tromboembolije u postporođajnom periodu. Ostale bolesti koje su povezane s teškom vaskularnom patologijom uključuju dijabetes melitus, sistemski eritematozni lupus, hemolitičko-uremijski sindrom, kroničnu inflamatornu bolest crijeva (Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis) i anemiju spermatozoida. Povećanje učestalosti i težine migrena tokom upotrebe COC (koje može prethoditi cerebrovaskularnim poremećajima) može zahtevati hitan prekid primene ovih lekova. U nekim epidemiološkim studijama zabilježen je povećan rizik od raka grlića materice uz dugotrajnu upotrebu kombiniranih oralnih kontraceptiva. Nije dokazana njegova povezanost s upotrebom kombiniranih oralnih kontraceptiva. I dalje postoje kontroverze o tome u kojoj mjeri se ovi nalazi odnose na seksualno ponašanje i druge faktore kao što je humani papiloma virus (HPV). Meta-analiza 54 epidemiološke studije pokazala je da postoji neznatno povećan relativni rizik (RR = 1,24) od razvoja raka dojke dijagnosticiranog kod žena koje su u vrijeme studije koristile kombinirane oralne kontraceptive. Nije dokazana njegova povezanost s upotrebom kombiniranih oralnih kontraceptiva. Uočeno povećanje rizika može biti posljedica ranije dijagnoze raka dojke kod žena koje koriste kombinirane oralne kontraceptive. Rak dojke kod žena koje su ikada koristile kombinovane oralne kontraceptive bio je klinički manje izražen nego kod žena koje nikada nisu koristile takve lekove. U rijetkim slučajevima, na pozadini primjene kombiniranih oralnih kontraceptiva, uočen je razvoj benignih tumora jetre, au izuzetno rijetkim slučajevima razvoj malignih tumora jetre. U nekim slučajevima, ovi tumori dovode do po život opasnog intraabdominalnog krvarenja. U slučaju jakih bolova u trbuhu, povećanja jetre ili znakova intraabdominalnog krvarenja, u diferencijalnoj dijagnozi žene koja uzima COC, treba uzeti u obzir vjerovatnoću razvoja tumora jetre. Ostala stanja: Progestinska komponenta u DIMIA je antagonist aldosterona sa svojstvima koja štede kalijum. U većini slučajeva se ne očekuje porast nivoa kalijuma. Ali u kliničkoj studiji nekih pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem bubrega, istovremena upotreba lekova koji štede kalijum blago je povećala nivoe kalijuma u serumu kada su uzimali drospirenon. Stoga se preporučuje provjera nivoa kalija u serumu tokom prvog ciklusa liječenja kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, čiji je nivo kalija u serumu prije liječenja bio na gornjoj granici norme, a koji dodatno koriste lijekove koji štede kalijum. Kod žena sa hipertrigliceridemijom ili porodičnom anamnezom ove bolesti, ne može se isključiti povećan rizik od razvoja pankreatitisa dok uzimaju kombinovane oralne kontraceptive. Iako je zabilježen blagi porast krvnog tlaka kod mnogih žena koje su uzimale kombinirane oralne kontraceptive, klinički značajno povećanje bilo je rijetko. Samo u rijetkim slučajevima opravdano je trenutno ukidanje COC-a. Ako tijekom uzimanja KOK-a postojeća arterijska hipertenzija uporno ili značajno povišeni krvni tlak ne reagira adekvatno na antihipertenzivnu terapiju, vrijedi prekinuti primjenu KOK-a. Prijavljeno je da se sljedeća stanja razvijaju ili pogoršavaju kako tijekom trudnoće tako i s kombiniranim oralnim kontraceptivima, ali nije dokazano da su povezana s COC: žutica i/ili pruritus povezani s kolestazom, žučnim kamencima, porfirijom, sistemskim eritematoznim lupusom, hemolitičko-uremijskim sindromom , Sydenhamova koreja, herpes u trudnoći, gubitak sluha povezan sa otosklerozom

Sadržaj

Upotreba hormonskih tableta smatra se najefikasnijim metodom kontracepcije. Danas razne farmaceutske kompanije proizvode ogromnu količinu proizvoda koji pomažu ženama da izbjegnu neželjenu trudnoću. Jedan od najpopularnijih je lijek Dimia. Mnogi stručnjaci ga savjetuju svojim pacijentima zbog dobre podnošljivosti glavnih komponenti i rijetke pojave nuspojava.

Farmakološko djelovanje

Kombinirani lijek Dimia je monofazni oralni lijek. Ovaj lijek sadrži etinil estradiol i drospirenon (analog progesterona prirodnog porijekla). Aktivne tvari koje čine lijek nemaju estrogene, antiglukokortikoidne, glukokortikoidne sposobnosti. Lijek svoju efikasnost postiže zahvaljujući promjeni endometrija, inhibiciji ovulacije i povećanju viskoznosti cervikalnog sekreta, što sprječava prodiranje sperme u njegovu šupljinu.

Nakon uzimanja lijeka unutra, aktivni sastojci se potpuno apsorbiraju u krvotok iz tankog crijeva. Ravnomjerno su raspoređeni po svim tkivima tijela. Maksimalna koncentracija lijeka postiže se dva sata nakon primjene. Produkti raspadanja etinil estradiola i drospirenona izlučuju se iz tijela uglavnom mokraćom.

Oblik i sastav izdanja

Lijek Dimia se proizvodi u obliku okruglih, bikonveksnih bijelih filmom obloženih tableta sa posebnom oznakom G73 na jednoj strani. Također, sastav lijeka dodatno uključuje placebo tablete zelene boje, koje ne sadrže aktivne aktivne sastojke. Jedno pakovanje lijeka uključuje 28 tableta, upakovanih u jedan ili tri blistera. Sastav proizvoda prikazan je u tabeli:

Kako uzimati Dimia

Dimia hormonske tablete treba uzimati dnevno, u isto vrijeme, sa vodom, po redoslijedu naznačenom na blister pakovanju. Lijek treba uzimati neprekidno 28 dana, po jedan komad dnevno. Uzimanje tableta iz sljedećeg pakovanja treba započeti nakon što se potroši proizvod iz prethodne kutije. Samo lekar će vam moći reći kako da pravilno uzimate Dimiju, bez zdravstvenih posledica. U pravilu, početak korištenja proizvoda je drugačiji:

Prilikom prelaska sa drugih OK (oralnih kontraceptiva) potrebno je početi piti Dimiu sljedeći dan nakon uzimanja posljednje tablete drugog lijeka (28 komada) ili tjedan dana nakon upotrebe lijeka koji sadrži 21 kapsulu. Kada se koristi transdermalni flaster ili vaginalni prsten, dimia se može uzimati tek nakon što su uklonjeni.
Pre nego što počnete da uzimate tablete, ako žena nije koristila druge oralne kontraceptive mesec dana, morate početi da pijete dimiju od prvog dana menstrualnog ciklusa. Lijek možete uzimati od 3. dana od početka menstruacije, ali kondome treba koristiti nedelju dana.
Nakon uklanjanja intrauterinog uloška, upotreba tableta počinje na dan zahvata.
Ako je žena uzimala nekombinovane lijekove na bazi progesterona, kontraceptiv se može započeti svaki dan.
Ako se trudnoća prekine u prvom tromjesečju, žena, prema uputama ljekara, može uzeti tablete istog dana.
Nakon pobačaja ili porođaja, stručnjaci savjetuju da počnete uzimati tablete 28. dana.

Ako je žena propustila da uzme još jednu tabletu, morate se pridržavati sljedećih preporuka u vezi s ponovnim korištenjem:

preskakanje placebo pilule se može zanemariti i onda morate nastaviti uzimati sljedeći dan prema shemi navedenoj u uputama;
ako je prošlo manje od 12 sati od propuštenog termina, tada pacijent treba uzeti pilulu što je prije moguće;
ako je prošlo više od 12 sati od posljednje upotrebe lijeka, onda žena treba uzeti tabletu kada se sjeti, čak i ako se vremenski poklopi sa sljedećom (u ovom slučaju možete uzeti 2 tablete odjednom) .

Indikacije i kontraindikacije za uzimanje tableta

Kontraceptivi Dimia su indicirani za žene reproduktivne dobi kako bi se spriječila neželjena trudnoća. Osim toga, upotreba lijeka je moguća u liječenju takvih bolesti:

fibroidi;
endometrioza;
disfunkcija menstrualnog ciklusa;
anemija zbog nedostatka gvožđa;
sindrom policističnih jajnika;
predmenstrualni sindrom.

Upotreba tableta je kontraindicirana u sljedećim situacijama:

tromboflebitis, tromboembolija (kretanje krvnih ugrušaka kroz arterijske žile) ili tromboza (pojava krvnih ugrušaka u lumenu venskih ili arterijskih žila);
maligne hormonski zavisne neoplazme mliječnih žlijezda ili organa reproduktivnog sistema;
nasljedna ili stečena predispozicija za trombozu (nedostatak proteina, hiperhomocisteinemija);
individualna netolerancija na glavne ili pomoćne komponente lijeka;
pankreatitis (upala pankreasa);
patološki procesi koji prethode pojavi teške tromboze (prolazni ishemijski napad, infarkt miokarda, angina pektoris);
prenesena hirurška intervencija s daljnjom imobilizacijom tijela;
akutno ili hronično teško zatajenje bubrega;
prisutnost u ženskom tijelu procesa koji mogu dovesti do kardiovaskularnih bolesti (oštećenje srčanih zalistaka, kršenje ritma kontrakcija, patologija koronarnih žila);
pušenje starije od 35 godina;
period laktacije;
hipertenzija;
bolest jetre;
stečeni ili kongenitalni nedostatak laktaze;
prisutnost patološkog krvarenja iz vagine;
potvrđena trudnoća.

Lijek treba uzimati s oprezom u postporođajnom periodu i s popratnim patologijama koje dovode do poremećene periferne cirkulacije:

Kronova bolest;
dijabetes melitus;
anemija srpastih ćelija;
sistemski eritematozni lupus;
nasledni angioedem,
flebitis površinskih vena;
hipertrigliceridemija (povećan nivo triglicerida u krvi).

Nuspojave

Prije upotrebe kontraceptivnog lijeka, žena treba da se posavjetuje sa ljekarom, jer postoji rizik od tromboembolijskih komplikacija. Osim toga, upotreba lijeka može dovesti do razvoja takvih nuspojava:

emocionalna nestabilnost;
mučnina, povraćanje;
vrtoglavica;
migrena;
bol u stomaku;
upala žučne kese (holecistitis);
glavobolja;
depresija;
pospanost;
drhtanje (drhtanje) ruku;
grčevi u mišićima;
povišen krvni pritisak;
tahikardija (povećan broj otkucaja srca);
trombocitopenija (smanjenje broja trombocita);
flebitis (upala vena);
anemija (anemija);
razvoj vaginalne kandidijaze;
povećanje tjelesne težine;
bol u leđima;
dispareunija (bolni snošaj);
povećanje mliječnih žlijezda;
akne (akne);
suhoća vaginalne sluznice;
alopecija (gubitak kose);
alergijske reakcije.

Ako se pojave nuspojave ili komplikacije (kašljanje krvi, dvoslike, iznenadni ili djelomični gubitak vida), odmah potražite medicinsku pomoć. Rizik od negativnih simptoma i vaskularne tromboze raste kod arterijske hipertenzije, zloupotrebe alkohola, povećane tjelesne težine, starijih od 40 godina. Primjena lijeka ne isključuje mogućnost zaraze spolno prenosivim infekcijama.

Interakcija Dimia sa drugim lijekovima

Efikasnost kontraceptiva može biti oslabljena zajedničkom primjenom lijeka s barbituratima (grupa lijekova, derivata barbiturne kiseline) i lijekovima koji djeluju na enzime jetre: grizeofulvin, okskarbazepin, topiramat, fenitoin, primidon, felbamat, rifampicin. Osim toga, u uputama je navedeno da lijekovi koji u svom hemijskom sastavu sadrže gospinu travu, kada se koriste istovremeno sa dimijom, indukuju (stimulišu) mikrosomalne enzime jetre, što takođe negativno utiče na ženski organizam.

Smanjenje cirkulacije estrogena i, ujedno, efikasnost kontracepcije dolazi kada se koristi istovremeno s antibioticima ampicilin i tetraciklin. Inhibitori HIV proteaze i njihove kombinacije imaju negativan učinak na metabolizam lijeka u jetri. Žene na kratkotrajnom liječenju bilo kojim od gore navedenih sredstava trebale bi privremeno koristiti barijerne metode kontracepcije (kondom).

Analogi

Proizvođač lijeka Dimia je mađarska firma Gedeon Richter. Apsolutni strukturni analozi agensa, koji su slični po mehanizmu djelovanja i hemijskom sastavu, su:

Midiana;
Angelique;
Yarina;
Jess;
Vidora;
Dailla;
Belara;
Simicia;
Yarina plus;
Anabella;
Delsia;
Modell trend.

Dimia tablete cijena

Dimiju možete kupiti u bilo kojoj ljekarni, ali ćete morati dobiti recept od svog ljekara. Ne možete početi uzimati tablete sami ili po preporuci prijatelja, prije upotrebe svakako posjetite specijaliste. Cijena lijeka ovisi o regiji distribucije i broju tableta u pakiranju, u prosjeku cijena za 28 komada je 700 rubalja. Približna cijena kontracepcije u Moskvi prikazana je u tabeli.

Dimia® je kombinovani monofazni oralni kontraceptiv koji sadrži drospirenon i etinil estradiol. Po svom farmakološkom profilu drospirenon je blizak prirodnom progesteronu: nema estrogeno, glukokortikoidno i antiglukokortikoidno djelovanje i karakterizira ga izraženo antiandrogeno i umjereno antimineralokortikoidno djelovanje. Kontracepcijski učinak temelji se na interakciji različitih faktora, od kojih su najvažniji inhibicija ovulacije, povećanje viskoznosti cervikalnog sekreta i promjene u endometrijumu. Pearl indeks, pokazatelj koji odražava učestalost trudnoće kod 100 žena u reproduktivnom dobu tokom godine upotrebe kontracepcije, manji je od 1.

Farmakokinetika

Drospirenone

Usisavanje

Kada se uzima oralno, drospirenon se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax drospirenona u serumu je oko 38 ng/ml i postiže se otprilike 1-2 sata nakon pojedinačne doze.

Bioraspoloživost je 76-85%. Istovremeni unos s hranom ne utiče na bioraspoloživost drospirenona.

Distribucija

Nakon oralne primjene, koncentracija drospirenona u krvnoj plazmi se smanjila sa konačnim T 1/2 od 31 sat.Drospirenon se vezuje za serumski albumin i ne vezuje se za globulin koji vezuje polne hormone (SHBG) ili za globulin koji vezuje kortikosteroide (transcortin). Samo 3-5% ukupne koncentracije drospirenona u serumu postoji kao slobodni steroidi. Povećanje SHBG izazvano etinilestradiolom ne utiče na vezivanje drospirenona za proteine sirutke. Prosječni prividni Vd drospirenona je 3,7 ± 1,2 l/kg.

Tokom ciklusa liječenja, Css max drospirenona u krvnoj plazmi je oko 70 ng/ml, postiže se nakon 8 dana liječenja. Koncentracije drospirenona u serumu su povećane za oko 3 puta zbog odnosa krajnje tačke T 1/2 i intervala doziranja.

Metabolizam

Drospirenon se intenzivno metabolizira nakon oralne primjene. Glavni metaboliti u krvnoj plazmi su kiseli oblici drospirenona, koji nastaju prilikom otvaranja laktonskog prstena, i 4,5-dihidro-drospirenon-3-sulfat, koji nastaju bez učešća P450 sistema. Drospirenon se u maloj mjeri metabolizira pomoću CYP3A4 i može inhibirati ovaj enzim, kao i CYP1A1, CYP2C9 i CYP2C19 in vitro.

Povlačenje

Bubrežni klirens metabolita drospirenona u krvnom serumu je 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Drospirenon se izlučuje samo u nepromijenjenim količinama u tragovima. Metaboliti drospirenona izlučuju se bubrezima i kroz crijeva sa omjerom izlučivanja od oko 1,2:1,4. T 1/2 metabolita putem bubrega i kroz crijeva je oko 40 sati.

Etinilestradiol

Usisavanje

Kada se uzima oralno, etinil estradiol se brzo i potpuno apsorbira. Cmax u serumu je oko 33 pg/ml i postiže se u roku od 1-2 sata nakon jednokratne oralne primjene. Apsolutna bioraspoloživost kao rezultat presistemske konjugacije i metabolizma prvog prolaska je približno 60%. Istovremeni unos hrane smanjio je bioraspoloživost etinil estradiola kod oko 25% ispitanih pacijenata; ostali nisu.

Distribucija

Serumske koncentracije etinil estradiola opadale su u dvije faze, u fazi finalne distribucije T 1/2 je otprilike 24 sata Etinil estradiol se dobro veže, ali nespecifično za albumin u serumu (približno 98,5%) i izaziva povećanje serumskih koncentracija SHBG. Prividni V d - oko 5 l/kg.

C ss se postiže u drugoj polovini ciklusa liječenja, a serumska koncentracija etinil estradiola se povećava 2-2,3 puta.

Metabolizam

Etinilestradiol je supstrat za presistemsku konjugaciju u sluzokoži tankog crijeva i u jetri. Etinilestradiol se primarno metabolizira aromatičnom hidroksilacijom, uz stvaranje širokog spektra hidroksiliranih i metiliranih metabolita, koji su prisutni u slobodnom obliku i kao konjugati s glukuronskom kiselinom. Bubrežni klirens metabolita etinilestradiola je približno 5 ml/min/kg.

Povlačenje

Nepromijenjeni etinil estradiol se praktički ne izlučuje iz tijela. Metaboliti etinil estradiola izlučuju se bubrezima i kroz crijeva u omjeru 4:6. T 1/2 metabolita je oko 24 sata.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U slučaju poremećene funkcije bubrega

C ss drospirenon u krvnoj plazmi kod žena sa blagom bubrežnom insuficijencijom (CC 50-80 ml/min) bio je uporediv sa odgovarajućim pokazateljima kod žena sa normalnom funkcijom bubrega (CC> 80 ml/min). Kod žena sa umjerenom bubrežnom insuficijencijom (CC od 30 ml/min do 50 ml/min), koncentracija drospirenona u krvnoj plazmi bila je u prosjeku 37% viša nego kod žena s normalnom funkcijom bubrega. Drospirenon se dobro podnosio u svim grupama. Uzimanje drospirenona nije imalo klinički značajan uticaj na sadržaj kalijuma u serumu. Farmakokinetika kod teškog zatajenja bubrega nije proučavana.

Ako je funkcija jetre oštećena

Drospirenon dobro podnose pacijenti sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre (klasa B na Child-Pugh skali). Farmakokinetika kod teškog oštećenja jetre nije proučavana.