Dimia: οδηγίες χρήσης. Αντισυλληπτικά χάπια Dimia οδηγίες χρήσης Dimia οδηγίες χρήσης

Η τελευταία ενημερωμένη περιγραφή από τον κατασκευαστή 13/07/2015

Φιλτραρισμένη λίστα

Δραστική ουσία:

ΑΤΧ

Φαρμακολογική ομάδα

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Χημική ένωση

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία [σετ]
Δισκία Drospirenone + Ethinyl Estradiol	1 καρτέλα.
δραστικές ουσίες:
δροσπιρενόνη	3 mg
αιθινυλοιστραδιόλη	0,02 mg
Έκδοχα:μονοϋδρική λακτόζη - 48,53 mg; άμυλο καλαμποκιού - 16,6 mg; προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού - 9,6 mg. μακρογόλη και συμπολυμερές πολυβινυλικής αλκοόλης - 1,45 mg; στεατικό μαγνήσιο - 0,8 mg
θήκη φιλμ: Opadry IIλευκό 85G18490 (πολυβινυλική αλκοόλη - 0,88 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 0,403 mg, μακρογόλη 3350 - 0,247 mg, τάλκης - 0,4 mg, λεκιθίνη σόγιας - 0,07 mg) - 2 mg
Χάπια εικονικού φαρμάκου	1 καρτέλα.
MCC - 42,39 mg; λακτόζη - 37,26 mg; προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού - 9 mg. στεατικό μαγνήσιο - 0,9 mg; κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 0,45 mg
θήκη φιλμ: Opadry IIπράσινο 85F21389 (πολυβινυλική αλκοόλη - 1,2 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 0,7086 mg, μακρογόλη 3350 - 0,606 mg, τάλκης - 0,444 mg, indigo carmine - 0,0177 mg, κινολίνη κίτρινη χρωστική ουσία - 0,00 mg κίτρινη χρωστική ουσία 0,00 mg, 0,00 mg, κίτρινη χρωστική ουσία, 0,00 mg, 0,00 mg, 0,00 mg, χρωμίνη Sun" κίτρινο - 0,003 mg) - 3 mg

Περιγραφή της δοσολογικής μορφής

Δισκία Δροσπιρενόνη + Αιθινυλο Οιστραδιόλη:στρογγυλό, αμφίκυρτο, λευκό ή υπόλευκο επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο, με το σημάδι G73 στη μία πλευρά του ανάγλυφου δισκίου.

Πυρήνας:

Χάπια εικονικού φαρμάκου:στρογγυλό, αμφίκυρτο, καλυμμένο με πράσινη μεμβράνη.

Πυρήνας:λευκό ή σχεδόν λευκό.

φαρμακολογική επίδραση

φαρμακολογική επίδραση- αντισυλληπτικό.

Φαρμακοδυναμική

Το Dimia ® είναι ένα συνδυασμένο μονοφασικό από του στόματος αντισυλληπτικό (COC) που περιέχει δροσπιρενόνη και αιθινυλοιστραδιόλη. Όσον αφορά το φαρμακολογικό της προφίλ, η δροσπιρενόνη είναι κοντά στη φυσική προγεστερόνη - δεν έχει οιστρογόνο, γλυκοκορτικοειδές και αντιγλυκοκορτικοειδές δράση και χαρακτηρίζεται από έντονη αντιανδρογόνο και μέτρια αντιμεταλλοκορτικοειδή δράση. Η αντισυλληπτική δράση βασίζεται στην αλληλεπίδραση διαφόρων παραγόντων, οι σημαντικότεροι από τους οποίους είναι η αναστολή της ωορρηξίας, η αύξηση του ιξώδους της αυχενικής έκκρισης και οι αλλαγές στο ενδομήτριο. Ο δείκτης Pearl είναι ένας δείκτης που αντικατοπτρίζει τη συχνότητα εγκυμοσύνης σε 100 γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας κατά τη διάρκεια του έτους χρήσης ενός αντισυλληπτικού - λιγότερο από 1.

Φαρμακοκινητική

Δροσπιρενόνη

Αναρρόφηση.Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δροσπιρενόνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το C max της δροσπιρενόνης στον ορό - περίπου 38 ng / ml, επιτυγχάνεται περίπου 1-2 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 76-85%. Η ταυτόχρονη λήψη με τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της δροσπιρενόνης.

Κατανομή.Μετά την από του στόματος χορήγηση, η συγκέντρωση της δροσπιρενόνης στο πλάσμα του αίματος μειώνεται με ένα τελικό T 1/2 - 31 ώρες. Η δροσπιρενόνη συνδέεται με τη λευκωματίνη του ορού και δεν δεσμεύεται στη σφαιρίνη που δεσμεύει τη σεξουαλική ορμόνη (SHBG) ή στη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή (transcortin). Μόνο το 3-5% της συνολικής συγκέντρωσης της δροσπιρενόνης στον ορό υπάρχει ως ελεύθερα στεροειδή. Μια αύξηση της SHBG που προκαλείται από την αιθινυλοιστραδιόλη δεν επηρεάζει τη σύνδεση της δροσπιρενόνης με τις πρωτεΐνες ορού γάλακτος. Η μέση φαινομενική V d της δροσπιρενόνης είναι (3,7 ± 1,2) l/kg.

Μεταβολισμός.Η δροσπιρενόνη μεταβολίζεται εκτενώς μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα του αίματος - οι όξινες μορφές της δροσπιρενόνης, που σχηματίζονται κατά το άνοιγμα του δακτυλίου της λακτόνης, και η 4,5-διυδρο-δροσπιρενόνη-3-θειική - σχηματίζονται χωρίς τη συμμετοχή του συστήματος P450. Η δροσπιρενόνη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό από το κυτόχρωμα P450 3A4 και είναι σε θέση να αναστέλλει αυτό το ένζυμο, καθώς και τα κυτοχρώματα P450 1A1, P450 2C9 και P450 2C19 in vitro.

Απέκκριση.Η νεφρική κάθαρση των μεταβολιτών της δροσπιρενόνης στον ορό του αίματος είναι (1,5 ± 0,2) ml/min/kg. Η δροσπιρενόνη απεκκρίνεται μόνο σε ίχνη αμετάβλητη. Οι μεταβολίτες της δροσπιρενόνης απεκκρίνονται από τα νεφρά και μέσω των εντέρων με αναλογία απέκκρισης περίπου 1,2:1,4. Το 1/2 των μεταβολιτών από τα νεφρά και μέσω των εντέρων είναι περίπου 40 ώρες.

Γ σσ.Κατά τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας, η μέγιστη C ss της δροσπιρενόνης στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 70 ng / ml, η οποία επιτυγχάνεται μετά από 8 ημέρες θεραπείας. Οι συγκεντρώσεις της δροσπιρενόνης στον ορό αυξάνονται κατά περίπου 3 φορές λόγω της αναλογίας τελικού σημείου T 1/2 και του διαστήματος δοσολογίας.

Αιθινυλοιστραδιόλη

Αναρρόφηση.Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αιθινυλοιστραδιόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η C max στον ορό - περίπου 33 pkg / ml, επιτυγχάνεται εντός 1-2 ωρών μετά από μία εφάπαξ από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ως αποτέλεσμα της προσυστημικής σύζευξης και του μεταβολισμού πρώτης διόδου είναι περίπου 60%. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μείωσε τη βιοδιαθεσιμότητα της αιθινυλοιστραδιόλης στο 25% περίπου των ασθενών που συμμετείχαν στην έρευνα. οι άλλοι όχι.

Κατανομή.Οι συγκεντρώσεις της αιθινυλοιστραδιόλης στον ορό μειώνονται σε δύο φάσεις, στην τελική φάση κατανομής η Τ 1/2 είναι περίπου 24 ώρες. Η αιθινυλοιστραδιόλη δεσμεύεται καλά, αλλά μη ειδικά με τη λευκωματίνη ορού (περίπου 98,5%) και προκαλεί αύξηση στις συγκεντρώσεις της SHBG στον ορό. V d - περίπου 5 l / kg.

Μεταβολισμός.Η αιθινυλοιστραδιόλη είναι ένα υπόστρωμα για προσυστηματική σύζευξη στον βλεννογόνο του λεπτού εντέρου και στο ήπαρ. Η αιθινυλοιστραδιόλη μεταβολίζεται κυρίως με αρωματική υδροξυλίωση, με το σχηματισμό ενός ευρέος φάσματος υδροξυλιωμένων και μεθυλιωμένων μεταβολιτών, οι οποίοι υπάρχουν τόσο σε ελεύθερη μορφή όσο και ως συζυγή με το γλυκουρονικό οξύ. Η νεφρική κάθαρση των μεταβολιτών της αιθινυλοιστραδιόλης είναι περίπου 5 ml/min/kg.

Απέκκριση.Η αμετάβλητη αιθινυλοιστραδιόλη πρακτικά δεν απεκκρίνεται από το σώμα. Οι μεταβολίτες της αιθινυλοιστραδιόλης απεκκρίνονται από τα νεφρά και μέσω των εντέρων σε αναλογία 4:6. Το T 1/2 των μεταβολιτών είναι περίπου 24 ώρες.

Γ σσ.Εμφανίζεται στο δεύτερο μισό του κύκλου θεραπείας και η συγκέντρωση της αιθινυλοιστραδιόλης στον ορό αυξάνεται κατά 2-2,3 φορές.

Ειδικές ομάδες ασθενών

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας.Το C ss της δροσπιρενόνης στο πλάσμα του αίματος σε γυναίκες με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (Cl κρεατινίνη - 50-80 ml / min) ήταν συγκρίσιμο με εκείνο σε γυναίκες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (Cl κρεατινίνη -> 80 ml / λεπτό). Σε γυναίκες με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (Cl κρεατινίνης από 30 ml/min έως 50 ml/min), η συγκέντρωση της δροσπιρενόνης στο πλάσμα του αίματος ήταν κατά μέσο όρο 37% υψηλότερη από ό,τι σε γυναίκες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η δροσπιρενόνη ήταν καλά ανεκτή σε όλες τις ομάδες. Η λήψη δροσπιρενόνης δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στην περιεκτικότητα σε κάλιο του ορού. Η φαρμακοκινητική σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί.

Σε περίπτωση διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας.Η δροσπιρενόνη είναι καλά ανεκτή από ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Β Child-Pugh). Η φαρμακοκινητική σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.

Ενδείξεις του φαρμάκου Dimia ®

Από του στόματος αντισύλληψη.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο Dimia ®, όπως και άλλα COC, αντενδείκνυται σε οποιαδήποτε από τις καταστάσεις που αναφέρονται παρακάτω:

υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

θρόμβωση (αρτηριακή και φλεβική) και θρομβοεμβολή προς το παρόν ή στο ιστορικό (συμπεριλαμβανομένης της θρόμβωσης, της εν τω βάθει φλεβικής θρομβοφλεβίτιδας, της πνευμονικής εμβολής, του εμφράγματος του μυοκαρδίου, του εγκεφαλικού επεισοδίου, των εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών). Καταστάσεις που προηγούνται της θρόμβωσης (συμπεριλαμβανομένων παροδικών ισχαιμικών προσβολών, στηθάγχης), επί του παρόντος ή στο ιστορικό.

πολλαπλοί ή σοβαροί παράγοντες κινδύνου για φλεβική ή αρτηριακή θρόμβωση, συμπ. επιπλεγμένες βλάβες της βαλβιδικής συσκευής της καρδιάς, κολπική μαρμαρυγή, ασθένειες των αγγείων του εγκεφάλου ή των στεφανιαίων αρτηριών. ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση, ογκομετρική επέμβαση με παρατεταμένη ακινητοποίηση, κάπνισμα άνω των 35 ετών, παχυσαρκία με δείκτη μάζας σώματος > 30.

κληρονομική ή επίκτητη προδιάθεση για φλεβική ή αρτηριακή θρόμβωση, για παράδειγμα, αντίσταση στην ενεργοποιημένη πρωτεΐνη C, ανεπάρκεια αντιθρομβίνης III, ανεπάρκεια πρωτεΐνης C, ανεπάρκεια πρωτεΐνης S, υπερομοκυστεϊναιμία και αντισώματα κατά των φωσφολιπιδίων (παρουσία αντισωμάτων στα φωσφολιπίδια - αντισώματα κατά της καρδιολιπιδικής, αντισώματα κατά του λουλουδιού, λουλουδιασμένα αντισώματα )

εγκυμοσύνη και υποψία για αυτό?

περίοδος γαλουχίας?

παγκρεατίτιδα με σοβαρή υπερτριγλυκεριδαιμία επί του παρόντος ή στο ιστορικό.

υπάρχουσα (ή ιστορικό) σοβαρή ηπατική νόσο, υπό την προϋπόθεση ότι η ηπατική λειτουργία δεν έχει ομαλοποιηθεί επί του παρόντος·

σοβαρή χρόνια ή οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

όγκος ήπατος (καλοήθης ή κακοήθης), τρέχων ή ιστορικό.

Ορμονοεξαρτώμενα κακοήθη νεοπλάσματα των γεννητικών οργάνων ή του μαστικού αδένα, επί του παρόντος ή στο ιστορικό.

κολπική αιμορραγία άγνωστης προέλευσης.

ημικρανία με ιστορικό εστιακών νευρολογικών συμπτωμάτων.

ανεπάρκεια λακτάσης, δυσανεξία στη λακτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp.

Προσεκτικά:παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη θρόμβωσης και θρομβοεμβολής - κάπνισμα ηλικίας κάτω των 35 ετών, παχυσαρκία, δυσλιποπρωτεϊναιμία, ελεγχόμενη αρτηριακή υπέρταση, ημικρανία χωρίς εστιακά νευρολογικά συμπτώματα, μη επιπλεγμένα ελαττώματα της βαλβίδας της καρδιάς, κληρονομική προδιάθεση για θρόμβωση (θρόμβωση, νεανικό έμφραγμα του μυοκαρδίου άνθρωποι οποιοσδήποτε από τους πλησιέστερους συγγενείς). ασθένειες στις οποίες μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (σακχαρώδης διαβήτης χωρίς αγγειακές επιπλοκές, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος (ΣΕΛ), αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, νόσος του Crohn, ελκώδης κολίτιδα, δρεπανοκυτταρική αναιμία, φλεβίτιδα επιφανειακών φλεβών). κληρονομικό αγγειοοίδημα? υπερτριγλυκεριδαιμία? σοβαρή ηπατική νόσο (πριν από την ομαλοποίηση των δοκιμών ηπατικής λειτουργίας). ασθένειες που πρωτοεμφανίστηκαν ή επιδεινώθηκαν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή στο πλαίσιο προηγούμενης χρήσης ορμονών του φύλου (συμπεριλαμβανομένου ίκτερου ή/και κνησμού που σχετίζεται με χολόσταση, χολολιθίαση, ωτοσκλήρωση με προβλήματα ακοής, πορφυρία, έρπης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ιστορικό χορείας (νόσος του Sydenham) χλόασμα· η λοχεία.

Εφαρμογή κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Το Dimia ® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν συμβεί εγκυμοσύνη κατά τη χρήση του Dimia ®, θα πρέπει να διακοπεί αμέσως. Εκτεταμένες επιδημιολογικές μελέτες δεν έχουν αποκαλύψει αύξηση του κινδύνου γενετικών ανωμαλιών σε παιδιά που γεννήθηκαν από γυναίκες που λάμβαναν COC πριν από την εγκυμοσύνη, ή τερατογόνων επιδράσεων των COC όταν ελήφθησαν ακούσια κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σύμφωνα με τα δεδομένα των προκλινικών μελετών, είναι αδύνατο να αποκλειστούν ανεπιθύμητες ενέργειες που επηρεάζουν την πορεία της εγκυμοσύνης και την ανάπτυξη του εμβρύου, λόγω της ορμονικής δράσης των δραστικών συστατικών. Το Dimia ® μπορεί να επηρεάσει τη γαλουχία: μειώστε την ποσότητα του γάλακτος και αλλάξτε τη σύνθεσή του. Μικρές ποσότητες αντισυλληπτικών στεροειδών και/ή των μεταβολιτών τους μπορεί να απεκκριθούν στο γάλα κατά τη λήψη COC. Αυτές οι ποσότητες μπορεί να επηρεάσουν το μωρό. Η χρήση του φαρμάκου Dimia® κατά τη διάρκεια του θηλασμού αντενδείκνυται.

Παρενέργειες

Κατά τη λήψη του Dimia ®, καταγράφηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. πίνακα).

Κατηγορία οργανικού συστήματος	Συχνές (≥1 / 100 έως<1/10)	Λιγότερο συχνά (≥1 / 1000 έως<1/100)	Σπάνιες (≥1 / 10.000 έως<1/1000)
Μολύνσεις και εισβολές	—	—	Καντιντίαση, συμπ. στοματική κοιλότητα
Από την πλευρά του αίματος και του λεμφικού συστήματος	—	—	Αναιμία, θρομβοπενία
Από το ανοσοποιητικό σύστημα	—	—	Αλλεργική αντίδραση
Από την πλευρά του μεταβολισμού και της διατροφής	—	Αύξηση βάρους	Αυξημένη όρεξη, ανορεξία, υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία, απώλεια βάρους
Από την ψυχή	Συναισθηματική αστάθεια	Κατάθλιψη, μειωμένη λίμπιντο, νευρικότητα, υπνηλία	Ανοργασμία, αϋπνία
Από το νευρικό σύστημα	Πονοκέφαλο	Ζάλη, παραισθησία	Ιλιγγος, τρόμος
Από την πλευρά του οργάνου της όρασης	—	—	Επιπεφυκίτιδα, ξηρότητα της βλεννογόνου μεμβράνης του ματιού, διαταραχή της όρασης
Από την πλευρά της καρδιάς	—	—	Ταχυκαρδία
Από την πλευρά των αγγείων		Ημικρανία, κιρσοί, αυξημένη αρτηριακή πίεση	Φλεβίτιδα, αγγειακές βλάβες, επίσταξη, λιποθυμία
Από το γαστρεντερικό σωλήνα	Ναυτία, πόνος στην κοιλιά	Έμετος, διάρροια
Από το ήπαρ και τη χοληφόρο οδό	—	—	Πόνος της χοληδόχου κύστης, χολοκυστίτιδα
Από την πλευρά του δέρματος και του υποδόριου ιστού	—	Εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένης της ακμής), κνησμός	Χλόασμα, έκζεμα, αλωπεκία, δερματίτιδα ακμής, ξηροδερμία, οζώδες ερύθημα, υπερτρίχωση, δερματικές βλάβες, δερματικές ραβδώσεις, δερματίτιδα εξ επαφής, φωτοδερματίτιδα, οζίδια δέρματος
Από την πλευρά του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού	—	Πόνος στην πλάτη, πόνος στα άκρα, μυϊκές κράμπες
Από το αναπαραγωγικό σύστημα και το στήθος	Πόνος στο στήθος, χωρίς αιμορραγία απόσυρσης	Κολπική καντιντίαση, πυελικός πόνος, διόγκωση του μαστού, ινοκύστωση του μαστικού αδένα, κολπική έκκριση, εξάψεις, κολπίτιδα, άκυκλη κηλίδες, επώδυνη εμμηνορροϊκή αιμορραγία, βαριά αιμορραγία απόσυρσης, ισχνή εμμηνορροϊκή αιμορραγία, ξηρότητα του κολπικού βλεννογόνου, αλλαγές στην κυτταρολογική εικόνα το επίχρισμα Τεστ Παπανικολάου	Επώδυνη σεξουαλική επαφή, αιδοιοκολπίτιδα, αιμορραγία μετά τη συνουσία, κύστη μαστού, υπερπλασία μαστού, καρκίνος του μαστού, πολύποδες τραχήλου, ατροφία ενδομητρίου, κύστη ωοθηκών, διεύρυνση της μήτρας
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο της ένεσης		Εξασθένιση, αυξημένη εφίδρωση, οίδημα (γενικευμένο οίδημα, περιφερικό οίδημα, οίδημα προσώπου)	Αίσθημα άβολα

Οι ακόλουθες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί σε γυναίκες που χρησιμοποιούν COC:

Φλεβικές θρομβοεμβολικές ασθένειες;

Αρτηριακές θρομβοεμβολικές ασθένειες;

Όγκοι του ήπατος;

Η εμφάνιση ή η έξαρση καταστάσεων για τις οποίες δεν έχει αποδειχθεί η σύνδεση με τη χρήση COC: νόσος του Crohn, ελκώδης κολίτιδα, επιληψία, ημικρανία, ενδομητρίωση, ινομυώματα της μήτρας, πορφυρία, SLE, έρπης κατά τη διάρκεια προηγούμενης εγκυμοσύνης, ρευματική χορεία, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, χολοστατικός ίκτερος?

Χλόασμα;

Η οξεία ή χρόνια ηπατική νόσος μπορεί να απαιτήσει τη διακοπή των COC μέχρι την ομαλοποίηση των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας.

Σε γυναίκες με κληρονομικό αγγειοοίδημα, τα εξωγενή οιστρογόνα μπορούν να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα του αγγειοοιδήματος.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Σημείωση: Πριν λάβετε ταυτόχρονα φάρμακα, διαβάστε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου για να εντοπίσετε πιθανές αλληλεπιδράσεις.

Επίδραση άλλων φαρμάκων στο Dimia ®.Η αλληλεπίδραση μεταξύ των από του στόματος αντισυλληπτικών και άλλων φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε ακυκλική αιμορραγία ή/και αναποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών. Οι αλληλεπιδράσεις που περιγράφονται παρακάτω αντικατοπτρίζονται στην επιστημονική βιβλιογραφία.

Ο μηχανισμός αλληλεπίδρασης με υδαντοΐνη, βαρβιτουρικά, πριμιδόνη, καρβαμαζεπίνη και ριφαμπικίνη. Παρασκευάσματα οξκαρβαζεπίνης, τοπιραμάτης, φελμπαμάτης, ριτοναβίρης, γκριζοφουλβίνης και υπερικό ( Hypericum perforatum) βασίζεται στην ικανότητα αυτών των δραστικών ουσιών να επάγουν ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα. Η μέγιστη επαγωγή μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων δεν επιτυγχάνεται εντός 2-3 εβδομάδων, αλλά μετά από αυτό παραμένει για τουλάχιστον 4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της φαρμακευτικής θεραπείας.

Αναποτελεσματικότητα της αντισύλληψης έχει επίσης αναφερθεί με αντιβιοτικά όπως η αμπικιλλίνη και η τετρακυκλίνη. Ο μηχανισμός αυτού του φαινομένου είναι ασαφής. Γυναίκες με βραχυχρόνια θεραπεία (έως μία εβδομάδα) με οποιαδήποτε από τις παραπάνω ομάδες φαρμάκων ή μονοπαρασκευασμάτων θα πρέπει να χρησιμοποιούν προσωρινά (κατά την περίοδο ταυτόχρονης χρήσης άλλων φαρμάκων και για άλλες 7 ημέρες μετά τον τερματισμό της), επιπλέον των COC, μέθοδοι φραγμού αντισύλληψης.

Οι γυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία με ριφαμπικίνη, εκτός από τη λήψη COC, θα πρέπει να χρησιμοποιούν μια μέθοδο φραγμού αντισύλληψης και να συνεχίζουν να τη χρησιμοποιούν για 28 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με ριφαμπικίνη. Εάν η ταυτόχρονη λήψη φαρμάκων διαρκεί περισσότερο από την ημερομηνία λήξης των ενεργών δισκίων στη συσκευασία, θα πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε τα ανενεργά δισκία και να αρχίσετε αμέσως να παίρνετε δισκία δροσπιρενόνης + αιθινυλοιστραδιόλης από την επόμενη συσκευασία.

Εάν μια γυναίκα λαμβάνει συνεχώς φάρμακα που επάγουν ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα, θα πρέπει να χρησιμοποιεί άλλες αξιόπιστες μη ορμονικές μεθόδους αντισύλληψης.

Οι κύριοι μεταβολίτες της δροσπιρενόνης στο ανθρώπινο πλάσμα σχηματίζονται χωρίς τη συμμετοχή του συστήματος του κυτοχρώματος P450. Συνεπώς, οι αναστολείς του κυτοχρώματος P450 είναι απίθανο να παρεμβαίνουν στο μεταβολισμό της δροσπιρενόνης.

Επίδραση του φαρμάκου Dimia ® σε άλλα φάρμακα.Τα από του στόματος αντισυλληπτικά μπορεί να επηρεάσουν το μεταβολισμό ορισμένων άλλων δραστικών συστατικών. Αντίστοιχα, οι συγκεντρώσεις αυτών των ουσιών στο πλάσμα ή στους ιστούς μπορεί είτε να αυξηθούν (π.χ. κυκλοσπορίνη) είτε να μειωθούν (π.χ. λαμοτριγίνη). Βασισμένο σε μελέτες αναστολής in vitroκαι αλληλεπιδράσεις in vivoσε εθελόντριες που λαμβάνουν ομεπραζόλη, σιμβαστατίνη και μιδαζολάμη ως υπόστρωμα, η επίδραση της δροσπιρενόνης σε δόση 3 mg στον μεταβολισμό άλλων δραστικών ουσιών είναι απίθανη.

Άλλες αλληλεπιδράσεις.Σε ασθενείς χωρίς νεφρική ανεπάρκεια, η ταυτόχρονη χορήγηση δροσπιρενόνης και αναστολέων ΜΕΑ ή ΜΣΑΦ δεν επηρεάζει σημαντικά τα επίπεδα καλίου στον ορό. Ωστόσο, η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου Dimia με ανταγωνιστές αλδοστερόνης ή καλιοσυντηρητικά διουρητικά δεν έχει μελετηθεί. Σε αυτή την περίπτωση, κατά τον πρώτο κύκλο θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η συγκέντρωση του καλίου του ορού.

Εργαστηριακές εξετάσεις.Η χρήση αντισυλληπτικών στεροειδών μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων, συμπεριλαμβανομένου του προσδιορισμού βιοχημικών παραμέτρων της λειτουργίας του ήπατος, του θυρεοειδούς, των επινεφριδίων και των νεφρών, των συγκεντρώσεων πρωτεΐνης πλάσματος (μεταφορέας) όπως πρωτεΐνες που δεσμεύουν κορτικοστεροειδή και κλάσματα λιπιδίων/λιποπρωτεϊνών, παραμέτρων μεταβολισμού υδατανθράκων και οι παράμετροι της πήξης του αίματος και της ινωδόλυσης ... Γενικά, οι αλλαγές παραμένουν εντός του φυσιολογικού εύρους. Η δροσπιρενόνη προκαλεί αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης στο πλάσμα του αίματος και, λόγω μιας μικρής αντιμεταλλοκορτικοειδούς δράσης, μειώνει τη συγκέντρωση της αλδοστερόνης στο πλάσμα.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Μέσα,κάθε μέρα, περίπου την ίδια ώρα, με λίγο νερό, με τη σειρά που αναγράφεται στη συσκευασία κυψέλης. Τα δισκία λαμβάνονται συνεχώς για 28 ημέρες, 1 τραπέζι. ανά μέρα. Η λήψη χαπιών από την επόμενη συσκευασία ξεκινά μετά τη λήψη του τελευταίου δισκίου από την προηγούμενη συσκευασία. Η αιμορραγία απόσυρσης ξεκινά συνήθως 2-3 ημέρες μετά την έναρξη του χαπιού εικονικού φαρμάκου (τελευταία σειρά) και δεν τελειώνει απαραίτητα με την έναρξη της επόμενης συσκευασίας.

Η διαδικασία λήψης του φαρμάκου Dimia ®

Τον τελευταίο μήνα δεν έχουν χρησιμοποιηθεί ορμονικά αντισυλληπτικά.Η λήψη του Dimia ® ξεκινά την 1η ημέρα του εμμηνορροϊκού κύκλου (δηλαδή την 1η ημέρα της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας). Είναι επίσης δυνατό να ξεκινήσετε τη λήψη των χαπιών την 2-5η ημέρα του εμμηνορροϊκού κύκλου, σε αυτήν την περίπτωση, απαιτείται πρόσθετη χρήση της μεθόδου αντισύλληψης φραγμού κατά τις πρώτες 7 ημέρες από τη λήψη των χαπιών από την πρώτη συσκευασία.

Εναλλαγή από άλλα συνδυασμένα αντισυλληπτικά (χάπια COC, κολπικός δακτύλιος ή διαδερμικό έμπλαστρο).Είναι απαραίτητο να αρχίσετε να παίρνετε το Dimia ® την επόμενη ημέρα μετά τη λήψη του τελευταίου ανενεργού δισκίου (για φάρμακα που περιέχουν 28 δισκία) ή την επόμενη ημέρα μετά τη λήψη του τελευταίου δραστικού δισκίου από την προηγούμενη συσκευασία (πιθανόν την επόμενη ημέρα μετά το τέλος του συνηθισμένου 7 -διάλειμμα ημέρας) - για παρασκευάσματα που περιέχουν 21 δισκία. συσκευασμένα. Εάν μια γυναίκα χρησιμοποιεί κολπικό δακτύλιο ή διαδερμικό έμπλαστρο, είναι προτιμότερο να αρχίσει να παίρνει το Dimia ® την ημέρα της αφαίρεσής τους ή, το αργότερο, την ημέρα που σχεδιάζεται να τοποθετηθεί ένας νέος δακτύλιος ή έμπλαστρο.

Αλλαγή από αντισυλληπτικά που περιέχουν μόνο προγεσταγόνα (μίνι-χάπια, ενέσεις, εμφυτεύματα) ή από ενδομήτριο σύστημα (IUD) που εκκρίνει προγεσταγόνα.Μια γυναίκα μπορεί να αλλάξει από τη λήψη μίνι χαπιών στη λήψη Dimia ® οποιαδήποτε μέρα (από εμφύτευμα ή από σπιράλ - την ημέρα της αφαίρεσής τους, από ενέσιμες μορφές φαρμάκων - την ημέρα που επρόκειτο να γίνει η επόμενη ένεση) , αλλά σε όλες τις περιπτώσεις είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε μια πρόσθετη μέθοδο φραγμού αντισύλληψης κατά τις πρώτες 7 ημέρες από τη λήψη των χαπιών.

Μετά από έκτρωση στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.Η λήψη του Dimia ® μπορεί να ξεκινήσει σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού την ημέρα της διακοπής της εγκυμοσύνης. Σε αυτή την περίπτωση, η γυναίκα δεν χρειάζεται να λάβει πρόσθετα μέτρα αντισύλληψης.

Μετά τον τοκετό ή την άμβλωση στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.Σε μια γυναίκα συνιστάται να αρχίσει να παίρνει το φάρμακο την 21-28η ημέρα μετά τον τοκετό (υπό την προϋπόθεση ότι δεν θηλάζει) ή μια έκτρωση στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Εάν η λήψη ξεκινήσει αργότερα, η γυναίκα θα πρέπει να χρησιμοποιήσει μια πρόσθετη μέθοδο φραγμού αντισύλληψης εντός των πρώτων 7 ημερών μετά την έναρξη του φαρμάκου Dimia ®. Με την επανέναρξη της σεξουαλικής δραστηριότητας (πριν από τη λήψη του Dimia ®), η εγκυμοσύνη θα πρέπει να αποκλειστεί.

Λήψη χαμένων χαπιών

Η παράλειψη χαπιών εικονικού φαρμάκου από την τελευταία (4η) σειρά της κυψέλης μπορεί να αγνοηθεί. Ωστόσο, θα πρέπει να απορρίπτονται για να αποφευχθεί η ακούσια παράταση της φάσης εικονικού φαρμάκου. Οι παρακάτω οδηγίες ισχύουν μόνο για τα χαμένα δισκία που περιέχουν δραστικά συστατικά.

Εάν η καθυστέρηση στη λήψη του χαπιού είναι μικρότερη από 12 ώρες, η αντισυλληπτική προστασία δεν μειώνεται. Η γυναίκα θα πρέπει να πάρει το χάπι που έχασε το συντομότερο δυνατό (μόλις το θυμηθεί) και το επόμενο χάπι τη συνηθισμένη ώρα.

Εάν η καθυστέρηση υπερβαίνει τις 12 ώρες, η αντισυλληπτική προστασία μπορεί να μειωθεί. Σε αυτή την περίπτωση, μπορείτε να καθοδηγηθείτε από δύο βασικούς κανόνες:

1. Η λήψη δισκίων δεν πρέπει ποτέ να διακόπτεται για περισσότερο από 7 ημέρες.

2. Για να επιτευχθεί επαρκής καταστολή του συστήματος υποθαλάμου-υπόφυσης-ωοθηκών, απαιτούνται 7 ημέρες συνεχούς λήψης χαπιού.

Σύμφωνα με αυτό, στις γυναίκες μπορούν να δοθούν οι ακόλουθες συστάσεις:

Ημέρες 1-7.Μια γυναίκα πρέπει να πάρει το χάπι που έχασε μόλις το θυμηθεί, ακόμα κι αν αυτό σημαίνει ότι παίρνει δύο χάπια ταυτόχρονα. Τότε θα πρέπει να πάρει τα χάπια τη συνηθισμένη ώρα. Επιπλέον, μια μέθοδος φραγμού, όπως το προφυλακτικό, θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τις επόμενες 7 ημέρες. Εάν έχει συμβεί σεξουαλική επαφή τις προηγούμενες 7 ημέρες, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα εγκυμοσύνης. Όσο περισσότερα δισκία παραλείπονται και όσο πιο κοντά είναι αυτό το πέρασμα στο διάλειμμα των 7 ημερών στη λήψη του φαρμάκου, τόσο μεγαλύτερος είναι ο κίνδυνος εγκυμοσύνης.

Ημέρες 8-14.Μια γυναίκα πρέπει να πάρει το χάπι που έχασε μόλις το θυμηθεί, ακόμα κι αν αυτό σημαίνει ότι παίρνει δύο χάπια ταυτόχρονα. Τότε θα πρέπει να πάρει τα χάπια τη συνηθισμένη ώρα. Εάν κατά τη διάρκεια των 7 ημερών που προηγήθηκαν του πρώτου χαπιού χαπιού, η γυναίκα πήρε τα χάπια όπως αναμενόταν, δεν υπάρχει ανάγκη για πρόσθετα μέτρα αντισύλληψης. Ωστόσο, εάν έχασε περισσότερες από 1 καρτέλες, απαιτείται πρόσθετη μέθοδος αντισύλληψης (φραγμός, όπως προφυλακτικό) για 7 ημέρες.

Ημέρες 15-24.Η αξιοπιστία της μεθόδου αναπόφευκτα μειώνεται καθώς πλησιάζει η φάση του εικονικού χαπιού. Ωστόσο, η προσαρμογή του σχήματος χαπιών μπορεί ακόμα να βοηθήσει στην πρόληψη της εγκυμοσύνης. Κατά την εκτέλεση ενός από τα δύο σχήματα που περιγράφονται παρακάτω και εάν τις προηγούμενες 7 ημέρες πριν από την παράλειψη του χαπιού, η γυναίκα συμμορφώθηκε με το σχήμα λήψης του φαρμάκου, δεν θα χρειαστεί να χρησιμοποιήσετε πρόσθετα μέτρα αντισύλληψης. Εάν δεν συμβαίνει αυτό, θα πρέπει να ακολουθήσει το πρώτο από τα δύο σχήματα και να λάβει πρόσθετες προφυλάξεις για τις επόμενες 7 ημέρες.

1. Μια γυναίκα πρέπει να πάρει το τελευταίο χάπι που έχασε αμέσως μόλις το θυμηθεί, ακόμα κι αν αυτό σημαίνει ότι παίρνει δύο χάπια ταυτόχρονα. Στη συνέχεια θα πρέπει να πάρει τα χάπια τη συνηθισμένη ώρα μέχρι να τελειώσουν τα ενεργά χάπια. Δεν πρέπει να λαμβάνονται 4 δισκία εικονικού φαρμάκου από την τελευταία σειρά, θα πρέπει να αρχίσετε αμέσως να παίρνετε τα δισκία από την επόμενη συσκευασία κυψέλης. Πιθανότατα, η αιμορραγία απόσυρσης δεν θα συμβεί μέχρι το τέλος της δεύτερης συσκευασίας, αλλά μπορεί να εμφανιστεί κηλίδωση ή αιμορραγία απόσυρσης τις ημέρες λήψης του φαρμάκου από τη δεύτερη συσκευασία.

2. Η γυναίκα μπορεί επίσης να σταματήσει να παίρνει ενεργά δισκία από την αρχική συσκευασία. Αντίθετα, πρέπει να πάρει την τελευταία σειρά χαπιών εικονικού φαρμάκου για 4 ημέρες, συμπεριλαμβανομένων των ημερών που παραλείφθηκαν, και στη συνέχεια να αρχίσει να παίρνει την επόμενη συσκευασία χαπιών.

Εάν μια γυναίκα παραλείψει ένα χάπι και στη συνέχεια δεν παρουσιάσει αιμορραγία απόσυρσης στη φάση του εικονικού χαπιού, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο εγκυμοσύνης.

Χρήση του φαρμάκου για γαστρεντερικές διαταραχές

Σε περίπτωση σοβαρών γαστρεντερικών διαταραχών (για παράδειγμα, έμετος ή διάρροια), η απορρόφηση του φαρμάκου θα είναι ατελής και θα απαιτηθούν πρόσθετα μέτρα αντισύλληψης. Εάν εμφανιστεί έμετος εντός 3-4 ωρών μετά τη λήψη του ενεργού χαπιού, είναι απαραίτητο να λάβετε ένα νέο (αντικατάστατο) χάπι το συντομότερο δυνατό. Εάν είναι δυνατόν, το επόμενο δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται εντός 12 ωρών από τον συνήθη χρόνο λήψης του δισκίου. Εάν έχουν περάσει περισσότερες από 12 ώρες, συνιστάται να ενεργείτε σύμφωνα με τις οδηγίες όταν παραλείπετε τα δισκία. Εάν η γυναίκα δεν θέλει να αλλάξει το συνηθισμένο της σχήμα χαπιών, πρέπει να πάρει ένα επιπλέον χάπι από διαφορετική συσκευασία.

Καθυστέρηση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας με απόσυρση

Για να καθυστερήσει η αιμορραγία, μια γυναίκα θα πρέπει να παραλείψει τη λήψη δισκίων εικονικού φαρμάκου από την αρχική συσκευασία και να αρχίσει να παίρνει δισκία δροσπιρενόνης + αιθινυλοιστραδιόλης από μια νέα συσκευασία. Η καθυστέρηση μπορεί να παραταθεί μέχρι να εξαντληθούν τα ενεργά δισκία στη δεύτερη συσκευασία. Κατά τη διάρκεια μιας καθυστέρησης, μια γυναίκα μπορεί να εμφανίσει ακυκλική άφθονη αιμορραγία ή κηλίδες από τον κόλπο. Η τακτική λήψη του Dimia ® επαναλαμβάνεται μετά τη φάση του εικονικού φαρμάκου. Για να μετατοπιστεί η αιμορραγία σε άλλη ημέρα της εβδομάδας, συνιστάται να συντομεύσετε την επερχόμενη φάση λήψης των δισκίων εικονικού φαρμάκου κατά τον επιθυμητό αριθμό ημερών. Με τη συντόμευση του κύκλου, είναι πιο πιθανό η γυναίκα να μην έχει αιμορραγία από στέρηση της περιόδου, αλλά να έχει άκυκλη άφθονη αιμορραγία ή κηλιδώδη αιμορραγία από τον κόλπο κατά τη λήψη της επόμενης συσκευασίας (όπως ακριβώς όταν επιμηκύνεται ο κύκλος).

Υπερβολική δόση

Δεν έχουν ακόμη περιγραφεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας του Dimia ®.

Με βάση τη γενική εμπειρία με τα COC, τα πιθανά συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν:ναυτία, έμετος, ήπια κολπική αιμορραγία.

Θεραπεία:δεν υπάρχουν αντίδοτα. Η περαιτέρω θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική.

Ειδικές Οδηγίες

Εάν υπάρχει κάποια από τις καταστάσεις/παράγοντες κινδύνου που αναφέρονται παρακάτω, τα οφέλη από τη λήψη COC θα πρέπει να αξιολογούνται ξεχωριστά για κάθε γυναίκα και να συζητούνται μαζί της πριν από την έναρξη χρήσης. Σε περίπτωση έξαρσης ενός ανεπιθύμητου φαινομένου ή σε περίπτωση οποιασδήποτε από αυτές τις καταστάσεις ή παράγοντες κινδύνου, μια γυναίκα πρέπει να επικοινωνήσει με το γιατρό της. Ο γιατρός πρέπει να αποφασίσει εάν θα διακόψει το COC.

Διαταραχές του κυκλοφορικού

Η λήψη οποιουδήποτε COC αυξάνει τον κίνδυνο φλεβικής θρομβοεμβολής (ΦΘΕ). Ο αυξημένος κίνδυνος ΦΘΕ είναι πιο έντονος τον πρώτο χρόνο χρήσης COC από μια γυναίκα.

Επιδημιολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η συχνότητα της ΦΘΕ σε γυναίκες χωρίς παράγοντες κινδύνου που έλαβαν χαμηλές δόσεις οιστρογόνων (<0,05 мг этинилэстрадиола) в составе КОК , составляет примерно 20 случаев на 100000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих КОК второго поколения) или 40 случаев на 100000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих КОК третьего поколения). У женщин, не пользующихся КОК , случается 5-10 ВТЭ и 60 беременностей на 100000 женщин-лет. ВТЭ фатальна в 1-2 % случаев.

Δεδομένα από μια μεγάλη, προοπτική μελέτη με 3 σκέλη έδειξαν ότι η συχνότητα εμφάνισης ΦΘΕ σε γυναίκες με ή χωρίς άλλους παράγοντες κινδύνου για ΦΘΕ, οι οποίες χρησιμοποίησαν συνδυασμό αιθινυλοιστραδιόλης και δροσπιρενόνης, 0,03 + 3 mg, συμπίπτουν με τη συχνότητα εμφάνισης ΦΘΕ στις γυναίκες που χρησιμοποίησαν από του στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν λεβονοργεστρέλη και άλλα COC. Ο βαθμός κινδύνου ΦΘΕ κατά τη λήψη του Dimia ® δεν είναι προς το παρόν τεκμηριωμένος.

Επιδημιολογικές μελέτες έχουν επίσης αποκαλύψει μια σχέση μεταξύ της λήψης COC και αυξημένου κινδύνου αρτηριακής θρομβοεμβολής (έμφραγμα του μυοκαρδίου, παροδικές ισχαιμικές διαταραχές).

Πολύ σπάνια, οι γυναίκες που λαμβάνουν από του στόματος αντισυλληπτικά παρουσιάζουν θρόμβωση άλλων αιμοφόρων αγγείων, όπως φλέβες και αρτηρίες στο ήπαρ, το μεσεντέριο, τα νεφρά, τον εγκέφαλο ή τον αμφιβληστροειδή. Δεν υπάρχει συναίνεση σχετικά με τη σχέση αυτών των φαινομένων με τη χρήση ορμονικών αντισυλληπτικών.

Συμπτώματα φλεβικών ή αρτηριακών θρομβωτικών/θρομβοεμβολικών επεισοδίων ή οξέων εγκεφαλοαγγειακών ατυχημάτων:

Ασυνήθιστος μονόπλευρος πόνος και/ή πρήξιμο των κάτω άκρων.

Ξαφνικός έντονος πόνος στο στήθος, είτε ακτινοβολεί στο αριστερό χέρι είτε όχι.

Ξαφνική δύσπνοια?

Ξαφνική εμφάνιση βήχα.

Οποιοσδήποτε ασυνήθιστος σοβαρός, παρατεταμένος πονοκέφαλος.

Ξαφνική μερική ή πλήρης απώλεια της όρασης.

Διπλωπία;

Διαταραχή της ομιλίας ή αφασία.

Ιλιγγος;

Κατάρρευση με ή χωρίς μερικούς κρίσεις.

Αδυναμία ή πολύ αισθητό μούδιασμα που επηρεάζει ξαφνικά μια πλευρά ή ένα μέρος του σώματος.

Κινητικές διαταραχές;

Κοφτερή κοιλιά.

Μια γυναίκα πρέπει να συμβουλευτεί έναν ειδικό πριν πάρει COC. Ο κίνδυνος φλεβικών θρομβοεμβολικών διαταραχών κατά τη λήψη COC αυξάνεται:

Με την αύξηση της ηλικίας?

Κληρονομική προδιάθεση (ΦΘΕ έχει συμβεί ποτέ σε αδέρφια ή γονείς σε σχετικά μικρή ηλικία).

Παρατεταμένη ακινητοποίηση, εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, οποιαδήποτε επέμβαση στα κάτω άκρα ή μεγάλο τραύμα. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται η διακοπή της λήψης του φαρμάκου (στην περίπτωση προγραμματισμένης χειρουργικής επέμβασης, τουλάχιστον 4 εβδομάδες) και να μην επαναληφθεί πριν από δύο εβδομάδες μετά την πλήρη αποκατάσταση της κινητικότητας. Εάν το φάρμακο δεν έχει διακοπεί έγκαιρα, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο αντιπηκτικής αγωγής.

Δεν υπάρχει συναίνεση σχετικά με τον πιθανό ρόλο των κιρσών και της επιφανειακής θρομβοφλεβίτιδας στην εμφάνιση ή έξαρση της φλεβικής θρόμβωσης.

Ο κίνδυνος αρτηριακών θρομβοεμβολικών επιπλοκών ή οξέος εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος κατά τη λήψη COC αυξάνεται:

Με την αύξηση της ηλικίας?

Κάπνισμα (συνιστάται ανεπιφύλακτα στις γυναίκες άνω των 35 να κόψουν το κάπνισμα εάν θέλουν να πάρουν COC).

Δυσλιποπρωτεϊναιμία;

Αρτηριακή υπέρταση;

Ημικρανίες χωρίς εστιακά νευρολογικά συμπτώματα.

Παχυσαρκία (δείκτης μάζας σώματος άνω των 30 kg / m 2).

Κληρονομική προδιάθεση (αρτηριακή θρομβοεμβολή ποτέ σε αδέρφια ή γονείς σε σχετικά μικρή ηλικία). Εάν είναι δυνατή μια κληρονομική προδιάθεση, μια γυναίκα θα πρέπει να συμβουλευτεί έναν ειδικό πριν ξεκινήσει ένα COC.

Βλάβη στις βαλβίδες της καρδιάς.

Κολπική μαρμαρυγή.

Η ύπαρξη ενός κύριου παράγοντα κινδύνου για φλεβική νόσο ή πολλαπλών παραγόντων κινδύνου για αρτηριακή νόσο μπορεί επίσης να αποτελεί αντένδειξη. Θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη η αντιπηκτική θεραπεία. Οι γυναίκες που λαμβάνουν COC θα πρέπει να λαμβάνουν τις κατάλληλες οδηγίες να ενημερώνουν τον επαγγελματία υγείας τους εάν υπάρχουν υποψίες για συμπτώματα θρόμβωσης. Εάν υπάρχει υποψία ή επιβεβαίωση θρόμβωσης, τα COC θα πρέπει να διακόπτονται. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσει μια επαρκής εναλλακτική αντισύλληψη λόγω της τερατογένεσης της αντιπηκτικής θεραπείας με έμμεσα αντιπηκτικά - παράγωγα κουμαρίνης.

Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής κατά την περίοδο μετά τον τοκετό.

Άλλες ιατρικές καταστάσεις που σχετίζονται με ανεπιθύμητα αγγειακά συμβάντα περιλαμβάνουν σακχαρώδη διαβήτη, ΣΕΛ, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, χρόνια φλεγμονώδη νόσο του εντέρου (νόσος του Crohn ή ελκώδης κολίτιδα) και δρεπανοκυτταρική αναιμία.

Η αύξηση της συχνότητας ή της σοβαρότητας των ημικρανιών κατά τη λήψη COC μπορεί να αποτελεί ένδειξη για την άμεση απόσυρσή τους.

Όγκοι

Ο πιο σημαντικός παράγοντας κινδύνου για καρκίνο του τραχήλου της μήτρας είναι η μόλυνση από τον ιό των ανθρώπινων θηλωμάτων. Ορισμένες επιδημιολογικές μελέτες έχουν αναφέρει αυξημένο κίνδυνο καρκίνου του τραχήλου της μήτρας με μακροχρόνια χρήση COC, αλλά εξακολουθούν να υπάρχουν αντικρουόμενες απόψεις ως προς τον βαθμό στον οποίο αυτά τα ευρήματα σχετίζονται με συμπαράγοντες, όπως ο έλεγχος για καρκίνο του τραχήλου της μήτρας ή η χρήση μεθόδων φραγμού. αντισύλληψη.

Μια μετα-ανάλυση 54 επιδημιολογικών μελετών βρήκε μια ελαφρά αύξηση του σχετικού κινδύνου ( σχετικός κίνδυνος - RR= 1,24) η ανάπτυξη καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που λαμβάνουν επί του παρόντος COC. Ο κίνδυνος μειώνεται σταδιακά κατά τη διάρκεια 10 ετών μετά τη διακοπή της λήψης COC. Δεδομένου ότι ο καρκίνος του μαστού αναπτύσσεται σπάνια σε γυναίκες κάτω των 40 ετών, η αύξηση του αριθμού των διαγνωσμένων περιπτώσεων καρκίνου του μαστού σε χρήστες COC έχει μικρή επίδραση στη συνολική πιθανότητα καρκίνου του μαστού. Αυτές οι μελέτες δεν βρήκαν επαρκή στοιχεία για αιτιολογική σχέση. Ο αυξημένος κίνδυνος μπορεί να οφείλεται σε πρώιμη διάγνωση καρκίνου του μαστού σε όσους χρησιμοποιούν COC, στη βιολογική επίδραση των COC ή σε συνδυασμό και των δύο παραγόντων. Ο διαγνωσμένος καρκίνος του μαστού σε γυναίκες που έλαβαν ποτέ COC ήταν κλινικά λιγότερο σοβαρός λόγω της έγκαιρης διάγνωσης της νόσου.

Σπάνια, οι γυναίκες που έπαιρναν COC ανέπτυξαν καλοήθεις όγκους του ήπατος και, ακόμη πιο σπάνια, κακοήθεις όγκους του ήπατος. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτοί οι όγκοι ήταν απειλητικοί για τη ζωή (λόγω ενδοκοιλιακής αιμορραγίας). Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν γίνεται διαφορική διάγνωση σε περίπτωση έντονου πόνου στην κοιλιακή χώρα, διόγκωσης ήπατος ή ενδείξεων ενδοκοιλιακής αιμορραγίας.

Αλλα

Το προγεσταγόνο συστατικό του Dimia ® είναι ένας ανταγωνιστής της αλδοστερόνης που συγκρατεί το κάλιο στο σώμα. Στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν αναμένεται αύξηση του καλίου. Ωστόσο, σε μια κλινική μελέτη σε ορισμένους ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική νόσο που έλαβαν καλιοσυντηρητικά φάρμακα, η περιεκτικότητα σε κάλιο στον ορό αυξάνεται ελαφρώς κατά τη λήψη δροσπιρενόνης. Ως εκ τούτου, συνιστάται η παρακολούθηση του καλίου του ορού κατά τον πρώτο κύκλο θεραπείας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, στους οποίους η συγκέντρωση του καλίου στον ορό ήταν στο επίπεδο ULN πριν από τη θεραπεία, και ιδιαίτερα κατά τη λήψη καλιοσυντηρητικών φαρμάκων. Σε γυναίκες με υπερτριγλυκεριδαιμία ή κληρονομική προδιάθεση σε αυτήν, ο κίνδυνος παγκρεατίτιδας μπορεί να αυξηθεί όταν λαμβάνουν COC. Αν και παρατηρήθηκε μικρή αύξηση της αρτηριακής πίεσης σε πολλές γυναίκες που έπαιρναν COC, μια κλινικά σημαντική αύξηση ήταν σπάνια. Μόνο σε αυτές τις σπάνιες περιπτώσεις δικαιολογείται η άμεση διακοπή των COC. Εάν, κατά τη λήψη COC σε ασθενείς με ταυτόχρονη αρτηριακή υπέρταση, η αρτηριακή πίεση αυξάνεται συνεχώς ή η σημαντικά αυξημένη αρτηριακή πίεση δεν μπορεί να διορθωθεί με αντιυπερτασικά φάρμακα, τα COC θα πρέπει να διακόπτονται. Μετά την ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης με τη βοήθεια αντιυπερτασικών φαρμάκων, η λήψη COC μπορεί να συνεχιστεί.

Οι ακόλουθες ασθένειες εμφανίστηκαν ή επιδεινώθηκαν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη λήψη COC: ίκτερος ή/και κνησμός που σχετίζεται με χολόσταση, πέτρες στη χολή. πορφυρία; SLE; αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο; ρευματική χορεία (χορεία Sydenham); έρπης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης? ωτοσκλήρωση με απώλεια ακοής. Ωστόσο, τα στοιχεία της σχέσης τους με τη χρήση COC δεν είναι οριστικά.

Σε γυναίκες με κληρονομικό αγγειοοίδημα, τα εξωγενή οιστρογόνα μπορούν να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα του οιδήματος.

Η οξεία ή χρόνια ηπατική νόσος μπορεί να αποτελεί ένδειξη για τη διακοπή των COC έως ότου οι δείκτες ηπατικής λειτουργίας επανέλθουν στο φυσιολογικό. Η επανεμφάνιση του χολοστατικού ίκτερου και/ή του κνησμού που σχετίζεται με τη χολόσταση, η οποία αναπτύχθηκε κατά τη διάρκεια προηγούμενης εγκυμοσύνης ή με προηγούμενη χρήση ορμονών του φύλου, χρησιμεύει ως ένδειξη για τη διακοπή των COC.

Αν και τα COC μπορούν να επηρεάσουν την περιφερική αντίσταση στην ινσουλίνη και την ανοχή στη γλυκόζη, αλλάζει το θεραπευτικό σχήμα σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ενώ λαμβάνουν COC με χαμηλή περιεκτικότητα σε ορμόνες (που περιέχουν<0,05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема КОК .

Κατά τη λήψη COCs παρατηρήθηκε επιδείνωση της ενδογενούς κατάθλιψης, της επιληψίας, της νόσου του Crohn και της ελκώδους κολίτιδας.

Χλόασμα μπορεί να εμφανιστεί από καιρό σε καιρό, ειδικά σε γυναίκες που είχαν ιστορικό χλόασμα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι γυναίκες με τάση για χλόασμα θα πρέπει να αποφεύγουν την έκθεση στον ήλιο ή το υπεριώδες φως ενώ λαμβάνουν COC.

Τα επικαλυμμένα δισκία δροσπιρενόνης + αιθινυλοιστραδιόλης περιέχουν 48,53 mg μονοϋδρικής λακτόζης, τα δισκία εικονικού φαρμάκου περιέχουν 37,26 mg άνυδρης λακτόζης ανά δισκίο. Ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές ασθένειες (όπως δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης) που ακολουθούν δίαιτα χωρίς λακτόζη δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

Οι γυναίκες που είναι αλλεργικές στη λεκιθίνη σόγιας μπορεί να εμφανίσουν αλλεργικές αντιδράσεις.

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Dimia® ως αντισυλληπτικού έχουν μελετηθεί σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας. Θεωρείται ότι στη μετα-εφηβική περίοδο έως και 18 ετών, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου είναι παρόμοια με εκείνες στις γυναίκες μετά από 18 χρόνια. Η χρήση του φαρμάκου πριν από την εγκαθίδρυση εμμηναρχής δεν ενδείκνυται.

ΙΑΤΡΙΚΕΣ ΕΞΕΤΑΣΕΙΣ

Πριν από την έναρξη ή την επαναχρησιμοποίηση του Dimia ®, θα πρέπει να συλλεχθεί ένα πλήρες ιατρικό ιστορικό (συμπεριλαμβανομένου του οικογενειακού ιστορικού) και να αποκλειστεί η εγκυμοσύνη. Είναι απαραίτητο να μετρήσετε την αρτηριακή πίεση, να πραγματοποιήσετε ιατρική εξέταση, καθοδηγούμενη από αντενδείξεις και προφυλάξεις. Πρέπει να υπενθυμιστεί στη γυναίκα η ανάγκη να διαβάσει προσεκτικά τις οδηγίες χρήσης και να τηρήσει τις συστάσεις που υποδεικνύονται σε αυτές. Η συχνότητα και το περιεχόμενο της έρευνας θα πρέπει να βασίζονται στις υπάρχουσες οδηγίες πρακτικής. Η συχνότητα των ιατρικών εξετάσεων είναι ατομική για κάθε γυναίκα, αλλά θα πρέπει να γίνεται τουλάχιστον μία φορά κάθε 6 μήνες.

Πρέπει να υπενθυμίζεται στη γυναίκα ότι τα από του στόματος αντισυλληπτικά δεν προστατεύουν από τη μόλυνση από τον ιό HIV (AIDS) και άλλες σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες.

Μειωμένη αποτελεσματικότητα

Η αποτελεσματικότητα των COC μπορεί να μειωθεί, για παράδειγμα, εάν παραλείψετε τη λήψη δισκίων δροσπιρενόνης + αιθινυλοιστραδιόλης, γαστρεντερικές διαταραχές ενώ παίρνετε δισκία δροσπιρενόνη + αιθινυλοιστραδιόλη ή ενώ παίρνετε άλλα φάρμακα.

Ανεπαρκής έλεγχος κύκλου

Όπως και με άλλα COC, μια γυναίκα μπορεί να παρουσιάσει ακυκλική αιμορραγία (αιμορραγία με κηλίδες ή απόσυρση), ειδικά τους πρώτους μήνες εισαγωγής. Επομένως, οποιαδήποτε ακανόνιστη αιμορραγία θα πρέπει να αξιολογείται μετά από τρίμηνη περίοδο προσαρμογής.

Εάν η ακυκλική αιμορραγία επανεμφανιστεί ή ξεκινήσει μετά από αρκετούς τακτικούς κύκλους, θα πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα ανάπτυξης διαταραχών μη ορμονικής φύσης και να ληφθούν μέτρα για τον αποκλεισμό εγκυμοσύνης ή καρκίνου, συμπεριλαμβανομένης της θεραπευτικής και διαγνωστικής απόξεσης της κοιλότητας της μήτρας. Σε ορισμένες γυναίκες, η αιμορραγία απόσυρσης δεν εμφανίζεται κατά τη φάση του εικονικού φαρμάκου. Εάν το COC ληφθεί σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, είναι απίθανο η γυναίκα να είναι έγκυος. Ωστόσο, εάν οι κανόνες εισαγωγής παραβιάστηκαν πριν από την πρώτη χαμένη αιμορραγία απόσυρσης της εμμήνου ρύσεως ή παραλείψουν δύο αιμορραγίες, η εγκυμοσύνη θα πρέπει να αποκλειστεί πριν συνεχιστεί η λήψη COC.

Φόρμα έκδοσης

Ταμπλέτες

Χημική ένωση

Δραστικό συστατικό: Δροσπιρενόνη + Αιθινυλοιστραδιόλη (Δροσπιρενόνη + Αιθινυλοιστραδιόλη). Συγκέντρωση δραστικής ουσίας (mg): Δροσπιρενόνη 3 mg, αιθινυλοιστραδιόλη 0,02 mg

Φαρμακολογική επίδραση

Δείκτης μαργαριταριών: 0,31 (ανώτερο διάστημα εμπιστοσύνης 95%: 0,85). Η αντισυλληπτική δράση του φαρμάκου βασίζεται στην αλληλεπίδραση διαφόρων παραγόντων, οι σημαντικότεροι από τους οποίους είναι η αναστολή της ωορρηξίας και οι αλλαγές στο ενδομήτριο. Το DIMIA 24 + 4 είναι ένα συνδυασμένο από του στόματος αντισυλληπτικό (COC) με συνδυασμό αιθινυλοιστραδιόλης και προγεστίνης - δροσπιρενόνης. Σε θεραπευτική δόση, η δροσπιρενόνη έχει επίσης αντιανδρογόνο και ασθενή αντιμεταλλοκορτικοειδή δράση. Δεν έχει οιστρογόνο, γλυκοκορτικοειδές και αντιγλυκοκορτικοειδές δράση. Έτσι, η δροσπιρενόνη έχει ένα φαρμακολογικό προφίλ κοντά στη φυσική ορμόνη προγεστερόνη. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι οι αντι-μεταλλοκορτικοειδείς ιδιότητες του φαρμάκου DIMIA οδηγούν σε αδύναμη αντι-μεταλλοκορτικοειδή δράση. Έχει αντιανδρογόνο δράση, η οποία οδηγεί σε μείωση του σχηματισμού ακμής και μείωση της παραγωγής των σμηγματογόνων αδένων, δεν επηρεάζει την αύξηση του σχηματισμού σφαιρίνης που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου που προκαλείται από την αιθινυλοιστραδιόλη (αδρανοποίηση ενδογενών ανδρογόνων) .

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση δροσπιρενόνης: Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δροσπιρενόνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Η μέγιστη συγκέντρωση της δροσπιρενόνης στον ορό, ίση με 37 ng/ml, επιτυγχάνεται εντός 1-2 ωρών μετά από μία εφάπαξ από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 76 έως 85%. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της δροσπιρενόνης. Κατανομή: Μετά την από του στόματος χορήγηση, τα επίπεδα δροσπιρενόνης στον ορό μειώνονται με τελικό χρόνο ημιζωής 31 ωρών. Υπάρχει σύνδεση μεταξύ της δροσπιρενόνης και της αλβουμίνης ορού, αλλά το φάρμακο δεν συνδέεται με τη σφαιρίνη που δεσμεύει τη σεξουαλική ορμόνη (SHBG) ή τη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή (CSG). Μόνο το 3 έως 5% των συνολικών συγκεντρώσεων του δραστικού παράγοντα στον ορό είναι διαθέσιμο ως ελεύθερα στεροειδή. Μια αύξηση της SHBG που προκαλείται από την αιθινυλοιστραδιόλη δεν επηρεάζει τη δέσμευση της δροσπιρενόνης με τις πρωτεΐνες του ορού. Ο μέσος εμφανής όγκος κατανομής της δροσπιρενόνης είναι 3,7 ± 1,2 l/kg. Μεταβολισμός. Η δροσπιρενόνη μεταβολίζεται εκτενώς μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα του αίματος είναι η όξινη μορφή της δροσπιρενόνης, που σχηματίζεται κατά το άνοιγμα του δακτυλίου της λακτόνης, και η 4,5-διυδρο-δροσπιρενόνη-3-θειική, που σχηματίζονται και οι δύο χωρίς τη συμμετοχή του συστήματος P450. Η δροσπιρενόνη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό από το κυτόχρωμα P450 3A4 και είναι σε θέση να αναστέλλει αυτό το ένζυμο, καθώς και το κυτόχρωμα P450 1A1, το κυτόχρωμα P450 2C9 και το κυτόχρωμα P450 2C19 in vitro. Εξάλειψη. Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης της δροσπιρενόνης στον ορό είναι 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Η δροσπιρενόνη απεκκρίνεται μόνο σε ίχνη αμετάβλητη. Οι μεταβολίτες της δροσπιρενόνης απεκκρίνονται με τα κόπρανα και τα ούρα σε αναλογία περίπου 1,2: 1,4. Ο χρόνος ημιζωής για την απέκκριση των μεταβολιτών στα ούρα και τα κόπρανα είναι περίπου 40 ώρες. Συγκέντρωση ισορροπίας: Κατά τη διάρκεια ενός κύκλου θεραπείας, η μέγιστη συγκέντρωση ισορροπίας στον ορό της δροσπιρενόνης (περίπου 70 ng / ml) επιτυγχάνεται μετά από 8 ημέρες θεραπείας. Οι συγκεντρώσεις της δροσπιρενόνης στον ορό αυξάνονται κατά περίπου 3 τάξεις μεγέθους, λόγω της αναλογίας του τερματικού χρόνου ημιζωής και του μεσοδιαστήματος δοσολογίας. Αιθινυλοιστραδιόλη. Απορρόφηση: Η αιθινυλοιστραδιόλη, μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται ταχέως και πλήρως. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό μετά από εφάπαξ δόση 33 pg/ml επιτυγχάνεται σε 1-2 ώρες. Μετά την προσυστημική σύζευξη και τον προσυστημικό μεταβολισμό στο λεπτό έντερο και στο ήπαρ, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 60%. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της αιθινυλοιστραδιόλης σε περίπου 25% των ερωτηθέντων, ενώ άλλα άτομα δεν παρουσίασαν τέτοιες αλλαγές. Κατανομή: Τα επίπεδα αιθινυλοιστραδιόλης στον ορό μειώνονται σε δύο φάσεις, η τελική φαρμακοκινητική φάση χαρακτηρίζεται από χρόνο ημιζωής περίπου 24 ωρών. Η αιθινυλοιστραδιόλη δεσμεύεται στη λευκωματίνη κατά περίπου 98,5% και προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης του SHBG και του CSG στον ορό. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι περίπου 5 L / kg. Μεταβολισμός: Η αιθινυλοιστραδιόλη υφίσταται προσυστημική σύζευξη στη βλεννογόνο μεμβράνη του λεπτού εντέρου και στο ήπαρ. Η αιθινυλοιστραδιόλη μεταβολίζεται κυρίως με αρωματική υδροξυλίωση, με το σχηματισμό διαφόρων υδροξυλιωμένων και μεθυλιωμένων μεταβολιτών, που παρουσιάζονται τόσο ως ελεύθεροι μεταβολίτες όσο και ως συζυγή με γλυκουρονικό και θειικό οξύ. Η αιθινυλοιστραδιόλη μεταβολίζεται πλήρως. Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης της αιθινυλοιστραδιόλης είναι 5 ml/min/kg. Αποβολή: Η αιθινυλοιστραδιόλη πρακτικά δεν απεκκρίνεται αμετάβλητη. Οι μεταβολίτες της αιθινυλοιστραδιόλης απεκκρίνονται στα ούρα και τη χολή σε αναλογία 4: 6. Ο χρόνος ημιζωής των μεταβολιτών είναι περίπου 1 ημέρα. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι 20 ώρες. Συγκέντρωση ισορροπίας: Μια κατάσταση συγκέντρωσης ισορροπίας επιτυγχάνεται κατά το δεύτερο μισό του κύκλου θεραπείας, με το επίπεδο αιθινυλοιστραδιόλης στον ορό να αυξάνεται κατά έναν παράγοντα περίπου 2,0-2,3. Ειδικοί πληθυσμοί: Επίδραση στη νεφρική λειτουργία: Το επίπεδο ισορροπίας της δροσπιρενόνης ορού σε γυναίκες με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης CLcr = 50-80 ml / λεπτό) ήταν συγκρίσιμο με αυτό σε γυναίκες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (CLcr άνω των 80 ml / λεπτό) ). Το επίπεδο της δροσπιρενόνης στον ορό ήταν, κατά μέσο όρο, 37% υψηλότερο σε γυναίκες με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια t (CLcr = 30-50 ml / λεπτό) σε σύγκριση με αυτό σε γυναίκες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η θεραπεία με δροσπιρενόνη ήταν καλά ανεκτή από γυναίκες με ήπια και μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Η θεραπεία με δροσπιρενόνη δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στη συγκέντρωση του καλίου στον ορό. Επιδράσεις στην ηπατική λειτουργία: Σε μια μελέτη εφάπαξ δόσης, η συνολική κάθαρση (CL/f) σε εθελοντές με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία ήταν περίπου 50% μειωμένη σε σύγκριση με άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Η παρατηρούμενη μείωση της κάθαρσης της δροσπιρενόνης σε εθελοντές με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν οδηγεί σε σημαντικές διαφορές στη συγκέντρωση του καλίου στον ορό. Ακόμη και με τον διαβήτη και την ταυτόχρονη θεραπεία με σπιρονολακτόνη (δύο παράγοντες που μπορούν να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία σε έναν ασθενή), δεν υπήρξε αύξηση στη συγκέντρωση του καλίου στον ορό πάνω από το ανώτατο φυσιολογικό όριο. Μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι ο συνδυασμός δροσπιρενόνης/αιθινυλοιστραδιόλης είναι καλά ανεκτός από ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Β Child-Pugh). Εθνοτικές ομάδες: Δεν υπήρξαν κλινικά σχετικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της δροσπιρενόνης ή της αιθινυλοιστραδιόλης σε Γιαπωνέζες και Καυκάσιες γυναίκες.

Ενδείξεις

Από του στόματος αντισύλληψη.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο Dimia, όπως και άλλα συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά, αντενδείκνυται σε οποιαδήποτε από τις καταστάσεις που αναφέρονται παρακάτω: θρόμβωση (αρτηριακή και φλεβική) και θρομβοεμβολή επί του παρόντος ή στο ιστορικό (συμπεριλαμβανομένης της θρόμβωσης, της εν τω βάθει φλεβικής θρομβοφλεβίτιδας, πνευμονικής εμβολής, καρδιακής προσβολής μυοκάρδιο, εγκεφαλικό εγκεφαλικό, διαταραχές). Καταστάσεις που προηγούνται της θρόμβωσης (συμπεριλαμβανομένων παροδικών ισχαιμικών προσβολών, στηθάγχης) επί του παρόντος ή στο ιστορικό. Πολλαπλοί ή σοβαροί παράγοντες κινδύνου για φλεβική ή αρτηριακή θρόμβωση, συμπεριλαμβανομένων των επιπλεγμένων βλαβών της βαλβιδικής συσκευής της καρδιάς, της κολπικής μαρμαρυγής, των παθήσεων των αγγείων του εγκεφάλου ή των στεφανιαίων αρτηριών. ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση, ογκομετρική επέμβαση με παρατεταμένη ακινητοποίηση, κάπνισμα άνω των 35 ετών, παχυσαρκία με ΔΜΣ άνω των 30 kgm2. Κληρονομική ή επίκτητη προδιάθεση για φλεβική ή αρτηριακή θρόμβωση, για παράδειγμα, αντίσταση στην ενεργοποιημένη πρωτεΐνη C, ανεπάρκεια αντιθρομβίνης III, ανεπάρκεια πρωτεΐνης C, ανεπάρκεια πρωτεΐνης S, υπερομοκυστεϊναιμία και αντιφωσφολιπιδικά αντισώματα (παρουσία αντισωμάτων στα φωσφολιπίδια - αντισώματα κατά της καρδιολιπίνης, αντιπηκτικό). Παγκρεατίτιδα με σοβαρή υπερτριγλυκεριδαιμία επί του παρόντος ή στο ιστορικό. Προϋπάρχουσα σοβαρή ηπατική νόσο (ή ιστορικό), υπό την προϋπόθεση ότι η ηπατική λειτουργία δεν έχει ομαλοποιηθεί επί του παρόντος. Σοβαρή χρόνια ή οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Ένας όγκος του ήπατος (καλοήθης ή κακοήθης), επί του παρόντος ή στο ιστορικό. Ορμονοεξαρτώμενα κακοήθη νεοπλάσματα των γεννητικών οργάνων ή του μαστικού αδένα, επί του παρόντος ή στο ιστορικό. Κολπική αιμορραγία άγνωστης προέλευσης. Ημικρανία με ιστορικό εστιακών νευρολογικών συμπτωμάτων. Ανεπάρκεια λακτάσης, δυσανεξία στη λακτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, ανεπάρκεια λακτάσης lapp (ανεπάρκεια λακτάσης σε ορισμένους λαούς του Βορρά). Εγκυμοσύνη και υποψία για αυτό. Περίοδος γαλουχίας. Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

Προληπτικά μέτρα

Η χρήση οποιουδήποτε συνδυασμένου από του στόματος αντισυλληπτικού χαπιού σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο φλεβικής θρομβοεμβολής, συγκρίσιμο με αυτόν χωρίς χρήση. Ο πρόσθετος κίνδυνος είναι μεγαλύτερος κατά τον πρώτο χρόνο χρήσης COC. Η φλεβική θρομβοεμβολή είναι θανατηφόρος στο 1-2% των περιπτώσεων. Επιδημιολογικές μελέτες έχουν επίσης συνδέσει τη χρήση COC με αυξημένο κίνδυνο αρτηριακής θρομβοεμβολής (έμφραγμα του μυοκαρδίου, παροδικά ισχαιμικά επεισόδια). Σε γυναίκες που λαμβάνουν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά, έχουν περιγραφεί εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις θρόμβωσης άλλων αιμοφόρων αγγείων, για παράδειγμα, ηπατικών, μεσεντερικών, νεφρικών αρτηριών και φλεβών, η κεντρική φλέβα του αμφιβληστροειδούς και οι κλάδοι της.

Εφαρμογή κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Εάν συμβεί εγκυμοσύνη κατά τη λήψη του DIMIA, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί αμέσως. Οι επιδημιολογικές μελέτες που διεξήχθησαν δεν αποκάλυψαν αύξηση του κινδύνου τοκετού για τα παιδιά σε γυναίκες που έπαιρναν COC πριν από την εγκυμοσύνη, μια νιτρογόνο επίδραση όταν τα COC λήφθηκαν ακούσια κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν έχουν διεξαχθεί τέτοιες μελέτες με το φάρμακο. Τα COC μπορούν να επηρεάσουν τη γαλουχία καθώς μπορούν να μειώσουν την ποσότητα και να αλλάξουν τη σύνθεση του μητρικού γάλακτος. Επομένως, η χρήση COC δεν μπορεί να συνιστάται έως ότου η θηλάζουσα γυναίκα σταματήσει εντελώς τον θηλασμό. Μικρές ποσότητες αντισυλληπτικών ορμονών ή μεταβολιτών τους μπορεί να απεκκριθούν στο γάλα κατά τη χρήση COC. Αυτές οι ποσότητες μπορεί να έχουν επίδραση στο παιδί. Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχήματος και δυνητικά επικίνδυνοι μηχανισμοί Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για τη μελέτη της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου και εργασίας με μηχανισμούς με αυξημένο κίνδυνο τραυματισμού.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται καθημερινά, την ίδια περίπου ώρα, με λίγο νερό, με τη σειρά που αναγράφεται στη συσκευασία κυψέλης. Τα δισκία λαμβάνονται συνεχώς για 28 ημέρες, 1 ταμπλέτα. ημέρες Η λήψη χαπιών από την επόμενη συσκευασία ξεκινά μετά τη λήψη του τελευταίου δισκίου από την προηγούμενη συσκευασία. Η αιμορραγία απόσυρσης ξεκινά συνήθως 2-3 ημέρες μετά την έναρξη των δισκίων εικονικού φαρμάκου (τελευταία σειρά) και δεν τελειώνει απαραίτητα μέχρι την αρχή της επόμενης συσκευασίας. Πώς να αρχίσετε να παίρνετε το Dimia. Εάν δεν έχουν χρησιμοποιηθεί ορμονικά αντισυλληπτικά τον τελευταίο μήνα, το Dimia θα πρέπει να λαμβάνεται την πρώτη ημέρα του εμμηνορροϊκού κύκλου (δηλαδή την πρώτη ημέρα της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας). Είναι δυνατό να ξεκινήσετε τη λήψη των χαπιών τις ημέρες 2-5 του εμμηνορροϊκού κύκλου, σε αυτήν την περίπτωση, απαιτείται πρόσθετη χρήση της μεθόδου αντισύλληψης φραγμού κατά τις πρώτες 7 ημέρες από τη λήψη των χαπιών από την πρώτη συσκευασία. Αλλαγή από άλλα συνδυασμένα αντισυλληπτικά (συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά με τη μορφή χαπιών, κολπικού δακτυλίου ή διαδερμικού επιθέματος) Θα πρέπει να αρχίσετε να παίρνετε το Dimia την επόμενη ημέρα μετά τη λήψη του τελευταίου ανενεργού δισκίου (για φάρμακα που περιέχουν 28 δισκία) ή την επόμενη ημέρα μετά τη λήψη του τελευταίου ενεργό δισκίο από την προηγούμενη συσκευασία (πιθανόν την επόμενη μέρα μετά το τέλος του συνηθισμένου διαλείμματος 7 ημερών), για σκευάσματα που περιέχουν 21 δισκία ανά συσκευασία. Εάν μια γυναίκα χρησιμοποιεί έναν κολπικό δακτύλιο ή ένα διαδερμικό έμπλαστρο, είναι προτιμότερο να αρχίσει να παίρνει το Dimia την ημέρα που αφαιρούνται ή, το αργότερο, την ημέρα που σχεδιάζεται να τοποθετηθεί ένας νέος δακτύλιος ή έμπλαστρο. Αλλαγή από αντισυλληπτικά που περιέχουν μόνο προγεσταγόνα (μίνι-χάπια, ενέσεις, εμφυτεύματα) ή από ενδομήτριο σύστημα (IUD) που εκκρίνει προγεσταγόνα. Μια γυναίκα μπορεί να αλλάξει από τη λήψη μίνι χαπιών στη λήψη Dimia οποιαδήποτε μέρα (από εμφύτευμα ή από σπιράλ την ημέρα της αφαίρεσής τους, από ενέσιμες μορφές φαρμάκων την ημέρα που έπρεπε να γίνει η επόμενη ένεση), αλλά σε όλες τις περιπτώσεις είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται επιπλέον μέθοδος φραγμού αντισύλληψης κατά τις πρώτες 7 ημέρες από τη λήψη των χαπιών. Μετά από έκτρωση στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Η λήψη του Dimia μπορεί να ξεκινήσει σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού την ημέρα της διακοπής της εγκυμοσύνης. Σε αυτή την περίπτωση, η γυναίκα δεν χρειάζεται να λάβει πρόσθετα μέτρα αντισύλληψης. Μετά τον τοκετό ή την άμβλωση στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Σε μια γυναίκα συνιστάται να αρχίσει να παίρνει το φάρμακο τις ημέρες 21-28 μετά τον τοκετό (με την προϋπόθεση ότι δεν θηλάζει) ή μια έκτρωση στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Εάν η λήψη ξεκινήσει αργότερα, η γυναίκα θα πρέπει να χρησιμοποιήσει μια πρόσθετη μέθοδο φραγμού αντισύλληψης εντός των πρώτων 7 ημερών μετά την έναρξη του φαρμάκου Dimia. Με την επανέναρξη της σεξουαλικής δραστηριότητας (πριν από τη λήψη του φαρμάκου Dimia), η εγκυμοσύνη θα πρέπει να αποκλειστεί.

Παρενέργειες

Κατηγορία οργανικού συστήματος Συχνές (; 1100 έως λιγότερο από 110) Λιγότερο συχνές (; 11.000 έως λιγότερο από 1100) Σπάνιες (; 110.000 έως λιγότερο από 11.000) Λοιμώξεις και προσβολές καντιντίασης, συμπεριλαμβανομένης της στοματικής κοιλότητας. Από την πλευρά του αίματος και του λεμφικού συστήματος, αναιμία, θρομβοπενία, από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος, αλλεργικές αντιδράσεις. Από την πλευρά του μεταβολισμού και της διατροφής, αύξηση σωματικού βάρους, αυξημένη όρεξη, ανορεξία, υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία, απώλεια βάρους. Από την πλευρά της ψυχής, συναισθηματική αστάθεια, κατάθλιψη, μειωμένη λίμπιντο, νευρικότητα, υπνηλία, ανοργασμία, αϋπνία. Από την πλευρά του νευρικού συστήματος, πονοκέφαλος, ζάλη, παραισθησία, ίλιγγος, τρόμος. Από την πλευρά του οργάνου της όρασης επιπεφυκίτιδα, ξηρότητα της βλεννογόνου μεμβράνης του ματιού, διαταραχή της όρασης. Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος, ημικρανία, κιρσοί, αυξημένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, φλεβίτιδα, αγγειακή βλάβη, επίσταξη, λιποθυμία. Από το πεπτικό σύστημα, ναυτία, πόνος στην κοιλιά, έμετος, διάρροια. Από την πλευρά του ήπατος και της χοληφόρου οδού, πόνος στη χοληδόχο κύστη, χολοκυστίτιδα. Από την πλευρά του δέρματος και του υποδόριου ιστού, εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένης της ακμής), κνησμός χλόασματος, έκζεμα, αλωπεκία, δερματίτιδα από ακμή, ξηρό δέρμα, οζώδες ερύθημα, υπερτρίχωση, δερματικές βλάβες, ραβδώσεις δέρματος, δερματίτιδα εξ επαφής, φωτοδερματίτιδα, όζοι του δέρματος. Από το μυοσκελετικό σύστημα, πόνος στην πλάτη, πόνος στα άκρα, μυϊκές κράμπες. Από την πλευρά του αναπαραγωγικού συστήματος και των μαστικών αδένων, πόνος στο στήθος, απουσία αιμορραγίας απόσυρσης κολπική καντιντίαση, πυελικός πόνος, διεύρυνση του μαστού, ινοκύστωση του μαστικού αδένα, κολπική έκκριση, έξαψη, κολπίτιδα, άκυκλη κηλίδωση, επώδυνη εμμηνορροϊκή αιμορραγία, έντονη αιμορραγία στέρησης , ισχνή εμμηνορροϊκή αιμορραγία, ξηρότητα του κολπικού βλεννογόνου, αλλαγή της κυτταρολογικής εικόνας σε τεστ Παπανικολάου, επώδυνη επαφή, αιδοιοκολπίτιδα, αιμορραγία μετά τη συνουσία, κύστη μαστού, υπερπλασία μαστού, καρκίνος μαστού, πολύποδες του τραχήλου, ατροφία του ενδομητρίου, κύστη ωοθηκών, κύστη ωοθηκών. Γενικές διαταραχές εξασθένησης, αυξημένη εφίδρωση, οίδημα (γενικευμένο οίδημα, περιφερικό οίδημα, οίδημα προσώπου), αίσθημα δυσφορίας. Σε γυναίκες που χρησιμοποιούσαν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά (COC), παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες: φλεβικές θρομβοεμβολικές παθήσεις. , αρτηριακές θρομβοεμβολικές παθήσεις. , όγκοι του ήπατος, έναρξη ή έξαρση καταστάσεων για τις οποίες η σύνδεση με τη χρήση PDA δεν έχει αποδειχθεί: νόσος του Crohn, ελκώδης κολίτιδα, επιληψία, ημικρανία, ενδομητρίωση, ινομυώματα της μήτρας, πορφυρία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, έρπης κατά τη διάρκεια προηγούμενης εγκυμοσύνης , ρευματική χορεία, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, χολοστατικός ίκτερος, χλόασμα. , οξείες ή χρόνιες ηπατικές παθήσεις μπορεί να απαιτήσουν τη διακοπή των COC μέχρι την ομαλοποίηση των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας. Σε γυναίκες με κληρονομικό αγγειοοίδημα, τα εξωγενή οιστρογόνα μπορούν να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα του αγγειοοιδήματος.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: ναυτία, έμετος, ελαφρά κολπική αιμορραγία σε νεαρά κορίτσια. Θεραπεία: συμπτωματική.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η ταυτόχρονη χορήγηση δροσπιρενόνης και αναστολέων ΜΕΑ ή ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα) δεν επηρεάζει σημαντικά το επίπεδο του καλίου στον ορό του αίματος. Ωστόσο, η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου DIMIA και ανταγωνιστών αλδοστερόνης ή καλιοσυντηρητικών διουρητικών δεν έχει μελετηθεί. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να μελετηθεί το επίπεδο του καλίου στον ορό κατά τον πρώτο κύκλο λήψης του φαρμάκου. Σημείωση: Είναι απαραίτητο να συζητηθεί η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων προκειμένου να εντοπιστούν πιθανές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων. Εργαστηριακές εξετάσεις: Η λήψη ορμονών για αντισύλληψη μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων, συμπεριλαμβανομένων των βιοχημικών παραμέτρων της λειτουργίας του ήπατος, του θυρεοειδούς, των επινεφριδίων και των νεφρών, καθώς και τα επίπεδα των πρωτεϊνών μεταφοράς του πλάσματος, όπως η σφαιρίνη που δεσμεύει κορτικοστεροειδή και τα κλάσματα λιπιδίων/λιποπρωτεϊνών, υδατάνθρακες μεταβολισμό, πήξη και ινωδόλυση. Οι αλλαγές συμβαίνουν συνήθως εντός εργαστηριακών ορίων. Λόγω της χαμηλής αντιμεταλλοκορτικοειδούς δράσης της, η δροσπιρενόνη αυξάνει τη δραστηριότητα της ρενίνης και της αλδοστερόνης στο πλάσμα του αίματος.

Ειδικές Οδηγίες

Εάν κάποια από τις καταστάσεις/παράγοντες κινδύνου που αναφέρονται παρακάτω είναι επί του παρόντος διαθέσιμη, τότε οι πιθανοί κίνδυνοι και τα αναμενόμενα οφέλη από τη χρήση COC σε κάθε μεμονωμένη περίπτωση θα πρέπει να σταθμιστούν προσεκτικά και να συζητηθούν με τη γυναίκα προτού αποφασίσει να αρχίσει να παίρνει το φάρμακο. Εάν κάποια από αυτές τις καταστάσεις ή παράγοντες κινδύνου επιδεινωθεί, ενταθεί ή εμφανιστεί για πρώτη φορά, η γυναίκα θα πρέπει να συμβουλευτεί τον γιατρό της, ο οποίος μπορεί να αποφασίσει εάν θα διακόψει τα COC. Διαταραχές του κυκλοφορικού συστήματος: Επιδημιολογικές μελέτες έχουν δείξει ότι η συχνότητα εμφάνισης VTE (φλεβική θρομβοεμβολή) σε γυναίκες χωρίς παράγοντες κινδύνου για VTE που λαμβάνουν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά με χαμηλή δόση οιστρογόνου (λιγότερη από 50 μg αιθινυλοιστραδιόλης) είναι περίπου 20 περιπτώσεις ανά 100.000 γυναίκες ανά έτος (για COC «δεύτερης γενιάς» που περιέχουν λεβονοργεστρέλη ή έως 40 περιπτώσεις ανά 100.000 γυναίκες ετησίως (για COC «τρίτης γενιάς» που περιέχουν δεσογεστρέλη/γεστοδένιο). Αυτό είναι συγκρίσιμο με 5 έως 10 περιπτώσεις ανά 100.000 γυναίκες που δεν χρησιμοποιούν αντισυλληπτικά, και 60 περιπτώσεις ανά 100.000 εγκυμοσύνες Η χρήση οποιουδήποτε συνδυασμένου από του στόματος αντισυλληπτικού σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο φλεβικής θρομβοεμβολής, συγκρίσιμο με αυτόν χωρίς χρήση. Ο πρόσθετος κίνδυνος είναι μεγαλύτερος κατά τον πρώτο χρόνο χρήσης του συνδυασμένου από του στόματος αντισυλληπτικού. Φλεβική θρομβοεμβολή είναι θανατηφόρος στο 1-2% των περιπτώσεων.Μελέτες συνδέουν επίσης την πρόσληψη COC με αυξημένο ρύζι όγκος αρτηριακής θρομβοεμβολής (έμφραγμα του μυοκαρδίου, παροδικά ισχαιμικά επεισόδια). Σε γυναίκες που λαμβάνουν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά, έχουν περιγραφεί εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις θρόμβωσης άλλων αιμοφόρων αγγείων, για παράδειγμα, ηπατικών, μεσεντερικών, νεφρικών αρτηριών και φλεβών, η κεντρική φλέβα του αμφιβληστροειδούς και οι κλάδοι της. Τα συμπτώματα φλεβικής ή αρτηριακής θρόμβωσης/θρομβοεμβολής ή εγκεφαλοαγγειακής νόσου μπορεί να περιλαμβάνουν: ασυνήθιστο μονόπλευρο πόνο ή/και πρήξιμο του άκρου, ξαφνικό έντονο πόνο στο στήθος, με ή χωρίς ακτινοβολία στο αριστερό χέρι, ξαφνική δύσπνοια, ξαφνική κρίση βήχα, κάθε ασυνήθιστος, σοβαρός, παρατεταμένος πονοκέφαλος. πόνος, ξαφνική μερική ή πλήρης απώλεια όρασης, διπλωπία, μπερδεμένη ομιλία ή αφασία, ζάλη, απώλεια συνείδησης με ή χωρίς επιληπτικές κρίσεις, αδυναμία ή ακραία απώλεια αίσθησης που εμφανίζεται ξαφνικά στη μία πλευρά ή σε μία μέρος του σώματος, κινητικές διαταραχές, σύμπτωμα "οξείας κοιλίας". Ο κίνδυνος επιπλοκών που σχετίζονται με τη φλεβική θρομβοεμβολή κατά τη λήψη COC αυξάνεται: με την ηλικία, με οικογενειακό ιστορικό (φλεβική ή αρτηριακή θρομβοεμβολή ποτέ σε στενούς συγγενείς ή γονείς σε σχετικά νεαρή ηλικία). Εάν υπάρχει υποψία κληρονομικής προδιάθεσης, μια γυναίκα θα πρέπει να συμβουλευτεί έναν ειδικό πριν συνταγογραφήσει ένα COC μετά από παρατεταμένη ακινητοποίηση, σοβαρή χειρουργική επέμβαση, οποιαδήποτε επέμβαση στα πόδια ή εκτεταμένο τραύμα. Σε αυτές τις περιπτώσεις, συνιστάται η διακοπή της λήψης του φαρμάκου (σε περίπτωση προγραμματισμένης επέμβασης, τουλάχιστον τέσσερις εβδομάδες πριν από αυτήν) και να μην συνεχιστεί η λήψη του φαρμάκου εντός δύο εβδομάδων μετά το τέλος της ακινητοποίησης. Επιπλέον, είναι δυνατό να συνταγογραφηθεί αντιθρομβωτική θεραπεία εάν τα χάπια δεν διακόπηκαν εντός του συνιστώμενου χρονικού πλαισίου παχυσαρκίας (δείκτης μάζας σώματος πάνω από 30 mg / m2) δεν υπάρχει συναίνεση σχετικά με τον πιθανό ρόλο των κιρσών και της επιφανειακής φλεβικής θρομβοφλεβίτιδας στην έναρξη ή εξέλιξη της φλεβικής θρόμβωσης. Ο κίνδυνος αρτηριακών θρομβοεμβολικών επιπλοκών θρόμβωσης ή εγκεφαλοαγγειακής νόσου σε γυναίκες που λαμβάνουν COC αυξάνει: με την ηλικία στις καπνίστριες (οι γυναίκες άνω των 35 συνιστάται να μην καπνίζουν εάν θέλουν να χρησιμοποιήσουν COC), με δυσλιποπρωτεϊναιμία, με υπέρταση, με ημικρανία, με καρδιά νόσος της βαλβίδας, με μαρμαρυγή κόλπους. Η παρουσία ενός από τους κύριους παράγοντες κινδύνου ή πολλαπλών παραγόντων κινδύνου για αρτηριακή ή φλεβική νόσο, αντίστοιχα, μπορεί να αποτελεί αντένδειξη. Οι γυναίκες που χρησιμοποιούν COC θα πρέπει να επικοινωνήσουν αμέσως με έναν γιατρό εάν εμφανιστούν συμπτώματα πιθανής θρόμβωσης. Σε περιπτώσεις υποψίας ναθρόμβωσης ή επιβεβαιωμένης θρόμβωσης, η χρήση COC θα πρέπει να διακόπτεται. Είναι απαραίτητο να επιλεγεί μια επαρκής μέθοδος αντισύλληψης λόγω της τερατογένεσης της αντιπηκτικής θεραπείας (κουμαρίνες). Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο αυξημένος κίνδυνος θρομβοεμβολής κατά την περίοδο μετά τον τοκετό. Άλλες ασθένειες που σχετίζονται με σοβαρή αγγειακή παθολογία είναι ο σακχαρώδης διαβήτης, ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, το αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, η χρόνια φλεγμονώδης νόσος του εντέρου (νόσος του Crohn ή ελκώδης κολίτιδα) και η αναιμία των σπερματοζωαρίων. Μια αύξηση στη συχνότητα και τη σοβαρότητα των ημικρανιών κατά τη χρήση COC (η οποία μπορεί να προηγείται των εγκεφαλοαγγειακών διαταραχών) μπορεί να δικαιολογήσει την άμεση διακοπή αυτών των φαρμάκων. Σε ορισμένες επιδημιολογικές μελέτες έχει αναφερθεί αυξημένος κίνδυνος καρκίνου του τραχήλου της μήτρας με μακροχρόνια χρήση συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών. Η σύνδεσή του με τη χρήση συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών δεν έχει αποδειχθεί. Η διαμάχη παραμένει ως προς τον βαθμό στον οποίο αυτά τα ευρήματα σχετίζονται με τη σεξουαλική συμπεριφορά και άλλους παράγοντες όπως ο ιός των ανθρώπινων θηλωμάτων (HPV). Μια μετα-ανάλυση 54 επιδημιολογικών μελετών έδειξε ότι υπάρχει ελαφρώς αυξημένος σχετικός κίνδυνος (RR = 1,24) εμφάνισης καρκίνου του μαστού που διαγνώστηκε σε γυναίκες που κατά τη στιγμή της μελέτης χρησιμοποιούσαν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά. Η σύνδεσή του με τη χρήση συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών δεν έχει αποδειχθεί. Η παρατηρούμενη αύξηση του κινδύνου μπορεί να οφείλεται σε πρώιμη διάγνωση καρκίνου του μαστού σε γυναίκες που χρησιμοποιούν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά. Οι καρκίνοι του μαστού σε γυναίκες που είχαν ποτέ χρησιμοποιήσει συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά ήταν κλινικά λιγότερο έντονοι από ό,τι σε γυναίκες που δεν είχαν ποτέ χρησιμοποιήσει τέτοια φάρμακα. Σε σπάνιες περιπτώσεις, στο πλαίσιο της χρήσης συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών, παρατηρήθηκε ανάπτυξη καλοήθων όγκων του ήπατος και σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, ανάπτυξη κακοήθων ηπατικών όγκων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτοί οι όγκοι οδηγούν σε απειλητική για τη ζωή ενδοκοιλιακή αιμορραγία. Σε περίπτωση έντονου κοιλιακού άλγους, διόγκωσης ήπατος ή σημείων ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, στη διαφορική διάγνωση μιας γυναίκας που λαμβάνει COC, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα ανάπτυξης ηπατικών όγκων. Άλλες καταστάσεις: Το συστατικό προγεστίνης στο DIMIA είναι ανταγωνιστής της αλδοστερόνης με καλιοσυντηρητικές ιδιότητες. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα επίπεδα καλίου δεν αναμένεται να αυξηθούν. Αλλά σε μια κλινική μελέτη ορισμένων ασθενών με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, η ταυτόχρονη χρήση καλιοσυντηρητικών φαρμάκων αύξησε ελαφρώς τα επίπεδα καλίου στον ορό όταν λάμβαναν δροσπιρενόνη. Ως εκ τούτου, συνιστάται να ελέγχεται το επίπεδο καλίου ορού κατά τον πρώτο κύκλο θεραπείας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, των οποίων το επίπεδο καλίου ορού πριν από τη θεραπεία ήταν στο ανώτερο όριο του κανόνα και οι οποίοι χρησιμοποιούν επιπλέον καλιοσυντηρητικά φάρμακα. Σε γυναίκες με υπερτριγλυκεριδαιμία ή οικογενειακό ιστορικό αυτής της νόσου, δεν μπορεί να αποκλειστεί αυξημένος κίνδυνος ανάπτυξης παγκρεατίτιδας κατά τη λήψη συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών. Αν και έχει αναφερθεί ελαφρά αύξηση της αρτηριακής πίεσης σε πολλές γυναίκες που λαμβάνουν συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά, κλινικά σημαντικές αυξήσεις ήταν σπάνιες. Μόνο σε σπάνιες περιπτώσεις δικαιολογείται η άμεση ακύρωση ενός COC. Εάν, κατά τη λήψη COC, η υπάρχουσα αρτηριακή υπέρταση επίμονα ή σημαντικά αυξημένη αρτηριακή πίεση δεν ανταποκρίνεται επαρκώς στην αντιυπερτασική θεραπεία, αξίζει να διακόψετε τα COC. Οι ακόλουθες καταστάσεις έχουν αναφερθεί ότι αναπτύσσονται ή επιδεινώνονται τόσο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όσο και με συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά, αλλά δεν έχει αποδειχθεί ότι σχετίζονται με COC: ίκτερος και/ή κνησμός που σχετίζεται με χολόσταση, πέτρες στη χολή, πορφυρία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο , χορεία Sydenham, έρπης εγκυμοσύνης, απώλεια ακοής που σχετίζεται με ωτοσκλήρωση

Περιεχόμενο

Η χρήση ορμονικών χαπιών θεωρείται η πιο αποτελεσματική μέθοδος αντισύλληψης. Σήμερα, διάφορες φαρμακευτικές εταιρείες παράγουν μια τεράστια ποσότητα προϊόντων που βοηθούν τις γυναίκες να αποφύγουν την ανεπιθύμητη εγκυμοσύνη. Ένα από τα πιο δημοφιλή είναι το φάρμακο Dimia. Πολλοί ειδικοί το συμβουλεύουν στους ασθενείς τους λόγω της καλής ανοχής των κύριων συστατικών και της σπάνιας εμφάνισης παρενεργειών.

Φαρμακολογική δράση

Το συνδυασμένο φάρμακο Dimia είναι ένα μονοφασικό από του στόματος φάρμακο. Αυτό το φάρμακο περιέχει αιθινυλοιστραδιόλη και δροσπιρενόνη (ένα ανάλογο της προγεστερόνης φυσικής προέλευσης). Οι δραστικές ουσίες που συνθέτουν το φάρμακο δεν έχουν οιστρογονικές, αντιγλυκοκορτικοειδείς, γλυκοκορτικοειδείς ικανότητες. Το φάρμακο επιτυγχάνει την αποτελεσματικότητά του χάρη σε μια αλλαγή στο ενδομήτριο, την αναστολή της ωορρηξίας και την αύξηση του ιξώδους της αυχενικής έκκρισης, η οποία εμποδίζει τη διείσδυση του σπέρματος στην κοιλότητα του.

Μετά τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό, τα ενεργά συστατικά απορροφώνται πλήρως στην κυκλοφορία του αίματος από το λεπτό έντερο. Κατανέμονται ομοιόμορφα σε όλους τους ιστούς του σώματος. Η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου επιτυγχάνεται δύο ώρες μετά τη χορήγηση. Τα προϊόντα αποσύνθεσης της αιθινυλοιστραδιόλης και της δροσπιρενόνης απεκκρίνονται από το σώμα κυρίως με τα ούρα.

Μορφή έκδοσης και σύνθεση

Το φάρμακο Dimia παράγεται με τη μορφή στρογγυλών, αμφίκυρτων λευκών επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων με ειδική σήμανση G73 στη μία πλευρά. Επίσης, η σύνθεση του φαρμάκου περιλαμβάνει επιπλέον δισκία εικονικού φαρμάκου πράσινου χρώματος, τα οποία δεν περιέχουν ενεργά ενεργά συστατικά. Μία συσκευασία του φαρμάκου περιλαμβάνει 28 δισκία, συσκευασμένα σε μία ή τρεις κυψέλες. Η σύνθεση του προϊόντος παρουσιάζεται στον πίνακα:

Πώς να πάρετε το Dimia

Τα ορμονικά δισκία Dimia πρέπει να λαμβάνονται καθημερινά, ταυτόχρονα, με νερό, με τη σειρά που αναγράφεται στη συσκευασία κυψέλης. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται συνεχώς για 28 ημέρες, ένα τεμάχιο την ημέρα. Η λήψη χαπιών από την επόμενη συσκευασία θα πρέπει να ξεκινήσει αφού εξαντληθεί το προϊόν από το προηγούμενο κουτί. Μόνο ένας γιατρός θα μπορεί να σας πει πώς να παίρνετε σωστά το Dimia, χωρίς συνέπειες για την υγεία. Κατά κανόνα, η αρχή της χρήσης του προϊόντος είναι διαφορετική:

Όταν αλλάζετε από άλλα ΟΚ (από του στόματος αντισυλληπτικά), είναι απαραίτητο να αρχίσετε να πίνετε Dimia την επόμενη μέρα μετά τη λήψη του τελευταίου δισκίου άλλου φαρμάκου (28 τεμάχια) ή μια εβδομάδα μετά τη χρήση του φαρμάκου που περιέχει 21 κάψουλες. Όταν χρησιμοποιείτε διαδερμικό έμπλαστρο ή κολπικό δακτύλιο, τα dimia μπορούν να ληφθούν μόνο αφού αφαιρεθούν.
Πριν αρχίσετε να παίρνετε τα χάπια, εάν η γυναίκα δεν έχει χρησιμοποιήσει άλλα OC για ένα μήνα, πρέπει να αρχίσετε να πίνετε dimia από την πρώτη ημέρα του εμμηνορροϊκού κύκλου. Μπορείτε να πάρετε το φάρμακο από την 3η ημέρα από την έναρξη της εμμήνου ρύσεως, αλλά θα πρέπει να χρησιμοποιείτε προφυλακτικά για μια εβδομάδα.
Μετά την αφαίρεση της ενδομήτριας συσκευής, η χρήση των δισκίων ξεκινά την ημέρα της επέμβασης.
Εάν μια γυναίκα έχει πάρει μη συνδυαστικά φάρμακα με βάση την προγεστερόνη, τότε η αντισύλληψη μπορεί να ξεκινήσει οποιαδήποτε μέρα.
Εάν η εγκυμοσύνη διακοπεί το πρώτο τρίμηνο, μια γυναίκα, σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού, μπορεί να πάρει χάπια την ίδια μέρα.
Μετά από μια έκτρωση ή τον τοκετό, οι ειδικοί συμβουλεύουν να ξεκινήσετε τη λήψη χαπιών την 28η ημέρα.

Εάν μια γυναίκα παρέλειψε να πάρει άλλο χάπι, πρέπει να τηρήσετε τις ακόλουθες συστάσεις σχετικά με την επανέναρξη της χρήσης τους:

Η παράλειψη ενός χαπιού εικονικού φαρμάκου μπορεί να αγνοηθεί και στη συνέχεια πρέπει να συνεχίσετε να παίρνετε την επόμενη μέρα σύμφωνα με το σχήμα που υποδεικνύεται στις οδηγίες.
εάν έχουν περάσει λιγότερο από 12 ώρες από το χαμένο ραντεβού, τότε ο ασθενής πρέπει να πάρει το χάπι το συντομότερο δυνατό.
εάν έχουν περάσει περισσότερες από 12 ώρες από την τελευταία χρήση του φαρμάκου, τότε η γυναίκα πρέπει να πάρει ένα χάπι όταν το θυμηθεί, ακόμα κι αν συμπίπτει χρονικά με το επόμενο (σε αυτή την περίπτωση, μπορείτε να πάρετε 2 χάπια ταυτόχρονα) .

Ενδείξεις και αντενδείξεις για τη λήψη χαπιών

Τα αντισυλληπτικά Dimia ενδείκνυνται για γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας για την πρόληψη ανεπιθύμητης εγκυμοσύνης. Επιπλέον, η χρήση του φαρμάκου είναι δυνατή στη θεραπεία τέτοιων ασθενειών:

ινομυώματα?
ενδομητρίωση;
δυσλειτουργία του εμμηνορροϊκού κύκλου.
Σιδηροπενική αναιμία;
σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών;
προεμμηνορροϊκό σύνδρομο.

Η χρήση δισκίων αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

θρομβοφλεβίτιδα, θρομβοεμβολή (μετακίνηση θρόμβων αίματος μέσω αρτηριακών αγγείων) ή θρόμβωση (εμφάνιση θρόμβων αίματος στον αυλό των φλεβικών ή αρτηριακών αγγείων).
κακοήθη ορμονοεξαρτώμενα νεοπλάσματα των μαστικών αδένων ή οργάνων του αναπαραγωγικού συστήματος.
κληρονομική ή επίκτητη προδιάθεση για θρόμβωση (έλλειψη πρωτεΐνης, υπερομοκυστεϊναιμία).
ατομική δυσανεξία στα κύρια ή βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου.
παγκρεατίτιδα (φλεγμονή του παγκρέατος).
παθολογικές διεργασίες που προηγούνται της εμφάνισης σοβαρής θρόμβωσης (παροδική ισχαιμική προσβολή, έμφραγμα του μυοκαρδίου, στηθάγχη).
η μεταφερόμενη χειρουργική επέμβαση με περαιτέρω ακινητοποίηση του σώματος.
οξεία ή χρόνια σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
η παρουσία στο γυναικείο σώμα διεργασιών που μπορούν να οδηγήσουν σε καρδιαγγειακές παθήσεις (βλάβη στις καρδιακές βαλβίδες, παραβίαση του ρυθμού των συσπάσεων, παθολογία των στεφανιαίων αγγείων).
κάπνισμα άνω των 35 ετών·
περίοδος γαλουχίας?
υπέρταση;
ηπατική νόσο?
επίκτητη ή συγγενής ανεπάρκεια λακτάσης.
η παρουσία παθολογικής αιμορραγίας από τον κόλπο.
επιβεβαιωμένη εγκυμοσύνη.

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή κατά την περίοδο μετά τον τοκετό και με ταυτόχρονες παθολογίες που οδηγούν σε διαταραχή της περιφερικής κυκλοφορίας:

Η νόσος του Κρον;
σακχαρώδης διαβήτης;
Δρεπανοκυτταρική αναιμία?
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος;
κληρονομικό αγγειοοίδημα,
φλεβίτιδα επιφανειακών φλεβών.
υπερτριγλυκεριδαιμία (αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα).

Παρενέργειες

Πριν χρησιμοποιήσετε ένα αντισυλληπτικό φάρμακο, μια γυναίκα πρέπει να συμβουλευτεί έναν γιατρό, γιατί υπάρχει κίνδυνος θρομβοεμβολικών επιπλοκών. Επιπλέον, η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη τέτοιων παρενεργειών:

συναισθηματική αστάθεια?
ναυτία, έμετος?
ζάλη;
ημικρανία;
στομαχόπονος;
φλεγμονή της χοληδόχου κύστης (χολοκυστίτιδα).
πονοκέφαλο;
κατάθλιψη;
υπνηλία;
τρόμος (τρόμος) των χεριών?
κράμπες στους μύες;
αυξημένη αρτηριακή πίεση?
ταχυκαρδία (αυξημένος καρδιακός ρυθμός).
θρομβοπενία (μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων);
φλεβίτιδα (φλεγμονή των φλεβών).
αναιμία (αναιμία);
ανάπτυξη κολπικής καντιντίασης.
αύξηση του σωματικού βάρους?
πόνος στην πλάτη;
δυσπαρεύνια (επώδυνη σεξουαλική επαφή).
διεύρυνση των μαστικών αδένων.
ακμή (ακμή);
ξηρότητα του κολπικού βλεννογόνου.
αλωπεκία (απώλεια μαλλιών);
αλλεργικές αντιδράσεις.

Εάν εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες ή επιπλοκές (βήχας με αίμα, διπλή όραση, ξαφνική ή μερική απώλεια όρασης), θα πρέπει να αναζητήσετε αμέσως ιατρική βοήθεια. Ο κίνδυνος αρνητικών συμπτωμάτων και αγγειακής θρόμβωσης αυξάνεται με αρτηριακή υπέρταση, κατάχρηση αλκοόλ, αυξημένο σωματικό βάρος, άνω των 40 ετών. Η χρήση του φαρμάκου δεν αποκλείει την πιθανότητα προσβολής σεξουαλικά μεταδιδόμενων λοιμώξεων.

Αλληλεπίδραση του Dimia με άλλα φάρμακα

Η αποτελεσματικότητα του αντισυλληπτικού μπορεί να εξασθενήσει με την κοινή χορήγηση του φαρμάκου με βαρβιτουρικά (ομάδα φαρμάκων, παράγωγα βαρβιτουρικού οξέος) και φάρμακα που επηρεάζουν τα ηπατικά ένζυμα: Griseofulvin, Oxcarbazepine, Topiramate, Phenytoin, Primidon, Felbamat, Rifampicin. Επιπλέον, οι οδηγίες υποδεικνύουν ότι τα φάρμακα που περιέχουν υπερικό στη χημική τους σύνθεση, όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με dimia, προκαλούν (διεγείρουν) μικροσωμικά ηπατικά ένζυμα, τα οποία επηρεάζουν αρνητικά και το γυναικείο σώμα.

Μείωση της κυκλοφορίας των οιστρογόνων και, ταυτόχρονα, η αποτελεσματικότητα του αντισυλληπτικού εμφανίζεται όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιβιοτικά Αμπικιλλίνη και Τετρακυκλίνη. Οι αναστολείς πρωτεάσης HIV και οι συνδυασμοί τους έχουν αρνητική επίδραση στον ηπατικό μεταβολισμό του φαρμάκου. Οι γυναίκες με βραχυχρόνια θεραπεία με οποιοδήποτε από τα παραπάνω μέσα θα πρέπει να χρησιμοποιούν προσωρινά μεθόδους αντισύλληψης φραγμού (προφυλακτικό).

Ανάλογα

Ο κατασκευαστής του φαρμάκου Dimia είναι η ουγγρική εταιρεία Gedeon Richter. Τα απόλυτα δομικά ανάλογα του παράγοντα, τα οποία είναι παρόμοια ως προς τον μηχανισμό δράσης και τη χημική σύσταση, είναι:

Midiana;
Αγγελική;
Yarina;
Jess;
Vidora;
Dailla;
Belara;
Simicia;
Yarina plus;
Anabella;
Δελσια;
Μοντέλο τάση.

Dimia δισκία τιμή

Μπορείτε να αγοράσετε dimia σε οποιοδήποτε φαρμακείο, αλλά θα χρειαστεί να πάρετε συνταγή από το γιατρό σας. Δεν μπορείτε να αρχίσετε να παίρνετε χάπια μόνοι σας ή μετά από σύσταση φίλων· πριν το χρησιμοποιήσετε, πρέπει οπωσδήποτε να επισκεφτείτε έναν ειδικό. Το κόστος του φαρμάκου εξαρτάται από την περιοχή διανομής και τον αριθμό των δισκίων στη συσκευασία, κατά μέσο όρο, η τιμή για 28 τεμάχια είναι 700 ρούβλια. Το κατά προσέγγιση κόστος ενός αντισυλληπτικού στη Μόσχα παρουσιάζεται στον πίνακα.

Το Dimia ® είναι ένα συνδυασμένο μονοφασικό από του στόματος αντισυλληπτικό που περιέχει δροσπιρενόνη και αιθινυλοιστραδιόλη. Όσον αφορά το φαρμακολογικό της προφίλ, η δροσπιρενόνη πλησιάζει τη φυσική προγεστερόνη: δεν έχει οιστρογόνο, γλυκοκορτικοειδές και αντιγλυκοκορτικοειδές δράση και χαρακτηρίζεται από έντονη αντιανδρογόνο και μέτρια αντιμεταλλοκορτικοειδή δράση. Η αντισυλληπτική δράση βασίζεται στην αλληλεπίδραση διαφόρων παραγόντων, οι σημαντικότεροι από τους οποίους είναι η αναστολή της ωορρηξίας, η αύξηση του ιξώδους της αυχενικής έκκρισης και οι αλλαγές στο ενδομήτριο. Ο δείκτης Pearl, ένας δείκτης που αντικατοπτρίζει τη συχνότητα εγκυμοσύνης σε 100 γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας κατά το έτος χρήσης αντισυλληπτικών, είναι μικρότερος από 1.

Φαρμακοκινητική

Δροσπιρενόνη

Αναρρόφηση

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δροσπιρενόνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η C max της δροσπιρενόνης στον ορό είναι περίπου 38 ng/ml και επιτυγχάνεται περίπου 1-2 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση.

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 76-85%. Η ταυτόχρονη λήψη με τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της δροσπιρενόνης.

Κατανομή

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η συγκέντρωση της δροσπιρενόνης στο πλάσμα του αίματος μειώθηκε με τελικό T 1/2 31 ωρών. Η δροσπιρενόνη δεσμεύεται με τη λευκωματίνη ορού και δεν δεσμεύεται στη σφαιρίνη που δεσμεύει τη σεξουαλική ορμόνη (SHBG) ή στη σφαιρίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή (transcortin). Μόνο το 3-5% της συνολικής συγκέντρωσης της δροσπιρενόνης στον ορό υπάρχει ως ελεύθερα στεροειδή. Μια αύξηση της SHBG που προκαλείται από την αιθινυλοιστραδιόλη δεν επηρεάζει τη σύνδεση της δροσπιρενόνης με τις πρωτεΐνες ορού γάλακτος. Η μέση φαινομενική Vd της δροσπιρενόνης είναι 3,7 ± 1,2 l/kg.

Κατά τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας, το C ss max της δροσπιρενόνης στο πλάσμα του αίματος είναι περίπου 70 ng / ml, επιτυγχάνεται μετά από 8 ημέρες θεραπείας. Οι συγκεντρώσεις της δροσπιρενόνης στον ορό αυξάνονται κατά περίπου 3 φορές λόγω της αναλογίας τελικού σημείου T 1/2 και του διαστήματος δοσολογίας.

Μεταβολισμός

Η δροσπιρενόνη μεταβολίζεται εκτενώς μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα του αίματος είναι οι όξινες μορφές της δροσπιρενόνης, που σχηματίζονται κατά το άνοιγμα του δακτυλίου της λακτόνης, και της 4,5-διϋδρο-δροσπιρενόνης-3-θειικής, που σχηματίζονται και οι δύο χωρίς τη συμμετοχή του συστήματος P450. Η δροσπιρενόνη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό από το CYP3A4 και είναι σε θέση να αναστέλλει αυτό το ένζυμο, καθώς και τα CYP1A1, CYP2C9 και CYP2C19 in vitro.

Απόσυρση

Η νεφρική κάθαρση των μεταβολιτών της δροσπιρενόνης στον ορό του αίματος είναι 1,5 ± 0,2 ml / λεπτό / kg. Η δροσπιρενόνη απεκκρίνεται μόνο σε ίχνη αμετάβλητη. Οι μεταβολίτες της δροσπιρενόνης απεκκρίνονται από τα νεφρά και μέσω των εντέρων με αναλογία απέκκρισης περίπου 1,2:1,4. Το 1/2 των μεταβολιτών από τα νεφρά και μέσω των εντέρων είναι περίπου 40 ώρες.

Αιθινυλοιστραδιόλη

Αναρρόφηση

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η αιθινυλοιστραδιόλη απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η C max στον ορό είναι περίπου 33 pg/ml και επιτυγχάνεται εντός 1-2 ωρών μετά από μία εφάπαξ από του στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ως αποτέλεσμα της προσυστημικής σύζευξης και του μεταβολισμού πρώτης διόδου είναι περίπου 60%. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής μείωσε τη βιοδιαθεσιμότητα της αιθινυλοιστραδιόλης στο 25% περίπου των ασθενών που συμμετείχαν στην έρευνα. οι άλλοι όχι.

Κατανομή

Οι συγκεντρώσεις της αιθινυλοιστραδιόλης στον ορό μειώθηκαν σε δύο φάσεις, στην τελική φάση κατανομής η Τ 1/2 είναι περίπου 24 ώρες. Η αιθινυλική οιστραδιόλη δεσμεύεται καλά, αλλά μη ειδικά με τη λευκωματίνη ορού (περίπου 98,5%) και προκαλεί αύξηση στις συγκεντρώσεις της SHBG στον ορό. Φαινόμενο V d - περίπου 5 l / kg.

Η C ss επιτυγχάνεται στο δεύτερο μισό του κύκλου θεραπείας και η συγκέντρωση της αιθινυλοιστραδιόλης στον ορό αυξάνεται 2-2,3 φορές.

Μεταβολισμός

Η αιθινυλοιστραδιόλη είναι ένα υπόστρωμα για προσυστηματική σύζευξη στον βλεννογόνο του λεπτού εντέρου και στο ήπαρ. Η αιθινυλοιστραδιόλη μεταβολίζεται κυρίως με αρωματική υδροξυλίωση, με το σχηματισμό ενός ευρέος φάσματος υδροξυλιωμένων και μεθυλιωμένων μεταβολιτών, οι οποίοι υπάρχουν τόσο σε ελεύθερη μορφή όσο και ως συζυγή με το γλυκουρονικό οξύ. Η νεφρική κάθαρση των μεταβολιτών της αιθινυλοιστραδιόλης είναι περίπου 5 ml/min/kg.

Απόσυρση

Η αμετάβλητη αιθινυλοιστραδιόλη πρακτικά δεν απεκκρίνεται από το σώμα. Οι μεταβολίτες της αιθινυλοιστραδιόλης απεκκρίνονται από τα νεφρά και μέσω των εντέρων σε αναλογία 4:6. Το T 1/2 των μεταβολιτών είναι περίπου 24 ώρες.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας

Το C ss drospirenone στο πλάσμα του αίματος σε γυναίκες με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (CC 50-80 ml / min) ήταν συγκρίσιμο με τους αντίστοιχους δείκτες σε γυναίκες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (CC> 80 ml / min). Σε γυναίκες με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (CC από 30 ml / λεπτό έως 50 ml / λεπτό), η συγκέντρωση της δροσπιρενόνης στο πλάσμα του αίματος ήταν κατά μέσο όρο 37% υψηλότερη από ό,τι σε γυναίκες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η δροσπιρενόνη ήταν καλά ανεκτή σε όλες τις ομάδες. Η λήψη δροσπιρενόνης δεν είχε κλινικά σημαντική επίδραση στην περιεκτικότητα σε κάλιο του ορού. Η φαρμακοκινητική σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει μελετηθεί.

Εάν η ηπατική λειτουργία είναι μειωμένη

Η δροσπιρενόνη είναι καλά ανεκτή από ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Β στην κλίμακα Child-Pugh). Η φαρμακοκινητική σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει μελετηθεί.