Dimia: naudojimo instrukcijos. Kontraceptinės tabletės Dimia vartojimo instrukcijos Dimia vartojimo instrukcijos

Paskutinis gamintojo atnaujintas aprašymas 2015-07-13

Filtruotas sąrašas

Veiklioji medžiaga:

ATX

Farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

Junginys

Plėvele dengtos tabletės [rinkinys]
Drospirenono + etinilestradiolio tabletės	1 skirtukas.
veikliosios medžiagos:
drospirenonas	3 mg
etinilestradiolis	0,02 mg
Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 48,53 mg; kukurūzų krakmolas - 16,6 mg; iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas - 9,6 mg; makrogolio ir polivinilo alkoholio kopolimeras - 1,45 mg; magnio stearatas - 0,8 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry II baltas 85G18490 (polivinilo alkoholis - 0,88 mg, titano dioksidas - 0,403 mg, makrogolis 3350 - 0,247 mg, talkas - 0,4 mg, sojų lecitinas - 0,07 mg) - 2 mg
Placebo tabletes	1 skirtukas.
MCC - 42,39 mg; laktozė - 37,26 mg; iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas - 9 mg; magnio stearatas - 0,9 mg; koloidinis silicio dioksidas - 0,45 mg
plėvelės apvalkalas: Opadry IIžalias 85F21389 (polivinilo alkoholis – 1,2 mg, titano dioksidas – 0,7086 mg, makrogolis 3350 – 0,606 mg, talkas – 0,444 mg, indigokarminas – 0,0177 mg, chinolino geltonasis dažiklis – 0,0177 mg, chinolino geltonasis dažiklis – 0,017 -3 mg, ironido 0,0 mg, oksido 0 Saulė" geltona - 0,003 mg) - 3 mg

Dozavimo formos aprašymas

Drospirenono + etinilestradiolio tabletės: apvali, abipus išgaubta, balta arba beveik balta plėvele dengta, vienoje tabletės pusėje yra žyma G73.

Pagrindinis:

Placebo tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, padengtos žalia plėvele.

Pagrindinis: balta arba beveik balta.

farmakologinis poveikis

farmakologinis poveikis- kontraceptikai.

Farmakodinamika

Dimia ® yra kombinuotas vienfazis geriamasis kontraceptikas (COC), kurio sudėtyje yra drospirenono ir etinilestradiolio. Pagal savo farmakologinį profilį drospirenonas yra artimas natūraliam progesteronui – jis neturi estrogeninio, gliukokortikoidinio ir antigliukokortikoidinio aktyvumo ir pasižymi ryškiu antiandrogeniniu ir vidutinio stiprumo antimineralokortikoidiniu poveikiu. Kontraceptinis poveikis pagrįstas įvairių veiksnių sąveika, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos slopinimas, gimdos kaklelio sekreto klampumo padidėjimas ir endometriumo pokyčiai. Perlų indeksas yra rodiklis, atspindintis nėštumo dažnumą 100 vaisingo amžiaus moterų per kontraceptiko vartojimo metus – mažiau nei 1.

Farmakokinetika

Drospirenonas

Siurbimas. Išgertas drospirenonas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Drospirenono C max serume – apie 38 ng/ml, pasiekiama praėjus maždaug 1-2 valandoms po vienkartinės dozės pavartojimo. Biologinis prieinamumas yra 76-85%. Drospirenono vartojimas kartu su maistu neturi įtakos biologiniam drospirenono prieinamumui.

Paskirstymas. Išgėrus, drospirenono koncentracija kraujo plazmoje sumažėja, kai galutinis T 1/2 – 31 val.. Drospirenonas jungiasi prie serumo albumino ir nesijungia su lytinius hormonus jungiančio globulino (SHBG) ar kortikosteroidus jungiančio globulino (transkortino). Tik 3–5% visos drospirenono koncentracijos serume yra laisvi steroidai. Etinilestradiolio sukeltas SHBG padidėjimas neturi įtakos drospirenono prisijungimui prie išrūgų baltymų. Vidutinis tariamasis drospirenono V d yra (3,7 ± 1,2) l/kg.

Metabolizmas. Išgertas drospirenonas plačiai metabolizuojamas. Pagrindiniai metabolitai kraujo plazmoje - drospirenono rūgščių formos, susidarančios atsivėrus laktono žiedui, ir 4,5-dihidro-drospirenono-3-sulfatas - susidaro nedalyvaujant P450 sistemai. Drospirenoną nedidelį kiekį metabolizuoja citochromas P450 3A4 ir jis gali slopinti šį fermentą, taip pat citochromus P450 1A1, P450 2C9 ir P450 2C19. in vitro.

Išskyrimas. Drospirenono metabolitų inkstų klirensas kraujo serume yra (1,5 ± 0,2) ml/min/kg. Drospirenonas išsiskiria tik nedideliais kiekiais nepakitusio. Drospirenono metabolitai išsiskiria per inkstus ir per žarnyną, o išsiskyrimo santykis yra apie 1,2:1,4. T 1/2 metabolitų per inkstus ir per žarnyną yra apie 40 valandų.

C ss. Gydymo ciklo metu didžiausia drospirenono C ss kraujo plazmoje yra apie 70 ng/ml, pasiekiama po 8 gydymo dienų. Drospirenono koncentracija serume padidėja maždaug 3 kartus dėl galutinio taško T 1/2 santykio ir dozavimo intervalo.

Etinilestradiolis

Siurbimas. Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojamas. C max serume – apie 33 pkg/ml, pasiekiama per 1-2 valandas po vienkartinio išgėrimo. Absoliutus biologinis prieinamumas dėl ikisisteminės konjugacijos ir pirmojo prasiskverbimo metabolizmo yra maždaug 60%. Kartu vartojamas maistas sumažino etinilestradiolio biologinį prieinamumą maždaug 25 % apklausoje dalyvavusių pacientų; kiti to nepadarė.

Paskirstymas. Etinilestradiolio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis, galutinio pasiskirstymo fazėje T 1/2 yra maždaug 24 val.. Etinilestradiolis gerai, bet nespecifiškai jungiasi su serumo albuminu (apie 98,5%) ir sukelia SHBG koncentracijos serume padidėjimą. V d – apie 5 l/kg.

Metabolizmas. Etinilestradiolis yra ikisisteminės konjugacijos substratas plonosios žarnos gleivinėje ir kepenyse. Etinilestradiolis daugiausia metabolizuojamas aromatinio hidroksilinimo būdu, susidaro daug įvairių hidroksilintų ir metilintų metabolitų, kurie yra tiek laisvos formos, tiek konjugatų su gliukurono rūgštimi pavidalu. Etinilestradiolio metabolitų inkstų klirensas yra maždaug 5 ml/min/kg.

Išskyrimas. Nepakitęs etinilestradiolis iš organizmo praktiškai nepasišalina. Etinilestradiolio metabolitai išsiskiria pro inkstus ir žarnyną santykiu 4:6. T 1/2 metabolitų yra maždaug 24 valandos.

C ss. Jis pasireiškia antroje gydymo ciklo pusėje, o etinilestradiolio koncentracija serume padidėja 2-2,3 karto.

Specialios pacientų grupės

Esant sutrikusiai inkstų funkcijai. C ss drospirenono kiekis moterų, sergančių lengvu inkstų nepakankamumu (Cl kreatininas – 50-80 ml/min.), kraujo plazmoje buvo panašus į atitinkamus rodiklius moterims, kurių inkstų funkcija normali (Cl kreatinino –> 80 ml/min.). Moterims, sergančioms vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (Cl kreatininas nuo 30 ml / min. iki 50 ml / min.), drospirenono koncentracija kraujo plazmoje buvo vidutiniškai 37% didesnė nei moterų, kurių inkstų funkcija normali. Drospirenonas buvo gerai toleruojamas visose grupėse. Drospirenono vartojimas kliniškai reikšmingo poveikio kalio kiekiui serume neturėjo. Farmakokinetika sergant sunkiu inkstų nepakankamumu netirta.

Esant sutrikusiai kepenų funkcijai. Drospirenoną gerai toleruoja pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B klasė pagal Child-Pugh). Farmakokinetika esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui netirta.

Vaisto Dimia® indikacijos

Geriamoji kontracepcija.

Kontraindikacijos

Vaistas Dimia ®, kaip ir kiti SGK, yra kontraindikuotinas esant bet kuriai iš toliau išvardytų būklių:

padidėjęs jautrumas vaistui ar bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;

trombozė (arterijų ir venų) ir tromboembolija šiuo metu arba istorijoje (įskaitant trombozę, giliųjų venų tromboflebitą, plaučių emboliją, miokardo infarktą, insultą, smegenų kraujotakos sutrikimus). Būklės, buvusios prieš trombozę (įskaitant praeinančius išemijos priepuolius, krūtinės anginą), šiuo metu arba istorijoje;

daugybiniai ar sunkūs venų ar arterijų trombozės rizikos veiksniai, įskaitant. komplikuoti širdies vožtuvo aparato pažeidimai, prieširdžių virpėjimas, smegenų kraujagyslių ar vainikinių arterijų ligos; nekontroliuojama arterinė hipertenzija, tūrinės operacijos su ilgalaike imobilizacija, rūkymas vyresnis nei 35 metų amžiaus, nutukimas, kai kūno masės indeksas > 30;

paveldimas ar įgytas polinkis į venų ar arterijų trombozę, pvz., atsparumas aktyvuotam baltymui C, antitrombino III trūkumas, baltymo C trūkumas, baltymo S trūkumas, hiperhomocisteinemija ir antikūnų prieš fosfolipidus buvimas (antikūnų prieš fosfolipidus buvimas – antikūnai prieš kardikololipiną, antikūnai prieš lupus. );

nėštumas ir jo įtarimas;

laktacijos laikotarpis;

pankreatitas su sunkia hipertrigliceridemija šiuo metu arba istorijoje;

esama (arba anamnezėje) sunki kepenų liga, jei kepenų funkcija šiuo metu nėra normalizuota;

sunkus lėtinis ar ūminis inkstų nepakankamumas;

kepenų navikas (gerybinis arba piktybinis), esamas arba anamnezėje;

nuo hormonų priklausomi piktybiniai lytinių organų ar pieno liaukų navikai, šiuo metu arba istorijoje;

neaiškios kilmės kraujavimas iš makšties;

migrena su židininiais neurologiniais simptomais;

laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, Lapp laktazės trūkumas.

Atsargiai: trombozės ir tromboembolijos išsivystymo rizikos veiksniai – rūkymas iki 35 metų amžiaus, nutukimas, dislipoproteinemija, kontroliuojama arterinė hipertenzija, migrena be židininių neurologinių simptomų, nekomplikuoti širdies vožtuvų defektai, paveldimas polinkis į trombozę (trombozė, miokardo infarktas ar jaunų smegenų insultas). žmonės bet kurie iš artimiausių giminaičių); ligos, kuriomis gali sutrikti periferinė kraujotaka (cukrinis diabetas be kraujagyslių komplikacijų, sisteminė raudonoji vilkligė (SRV), hemolizinis ureminis sindromas, Krono liga, opinis kolitas, pjautuvinė anemija, paviršinių venų flebitas); paveldima angioedema; hipertrigliceridemija; sunki kepenų liga (prieš normalizuojant kepenų funkcijos tyrimus); ligos, kurios pirmą kartą pasireiškė arba pasunkėjo nėštumo metu arba ankstesnio lytinių hormonų vartojimo fone (įskaitant gelta ir (arba) niežulį, susijusį su cholestaze, tulžies akmenligę, otosklerozę su klausos sutrikimu, porfiriją, pūslelinę nėštumo metu, chorėjos pasireiškimą (Sydenhamo liga) chloazma, gimdymas.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu Dimia ® draudžiama. Jei pastojote vartojant Dimia ®, jį reikia nedelsiant nutraukti. Išsamūs epidemiologiniai tyrimai neparodė, kad padidėtų apsigimimų rizika vaikams, gimusiems moterims, vartojusioms SGK prieš nėštumą, ar teratogeninio SGK poveikio, kai jie netyčia vartojami nėštumo metu. Ikiklinikinių tyrimų duomenimis, dėl veikliųjų komponentų hormoninio poveikio neįmanoma atmesti nepageidaujamo poveikio, turinčio įtakos nėštumo eigai ir vaisiaus vystymuisi. Dimia ® gali paveikti laktaciją: sumažinti pieno kiekį ir pakeisti jo sudėtį. Vartojant SGK, nedidelis kiekis kontraceptinių steroidų ir (arba) jų metabolitų gali išsiskirti į pieną. Šie kiekiai gali turėti įtakos kūdikiui. Vaisto Dimia® vartojimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Dimia ® buvo užregistruoti šie nepageidaujami reiškiniai (žr. lentelę).

Organų sistemų klasė	Dažnas (≥1/100 iki<1/10)	Rečiau (≥1/1000 iki<1/100)	Retas (≥1/10 000 iki<1/1000)
Infekcijos ir invazijos	—	—	Kandidozė, įskaitant. burnos ertmė
Iš kraujo ir limfinės sistemos pusės	—	—	Anemija, trombocitopenija
Nuo imuninės sistemos	—	—	Alerginė reakcija
Iš medžiagų apykaitos ir mitybos pusės	—	Svorio priaugimas	Padidėjęs apetitas, anoreksija, hiperkalemija, hiponatremija, svorio kritimas
Iš psichikos	Emocinis labilumas	Depresija, sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas, mieguistumas	Anorgazmija, nemiga
Nuo nervų sistemos	Galvos skausmas	Galvos svaigimas, parestezija	Vertigo, drebulys
Iš regėjimo organo pusės	—	—	Konjunktyvitas, akies gleivinės sausumas, regos sutrikimas
Iš širdies pusės	—	—	Tachikardija
Iš laivų pusės		Migrena, venų varikozė, padidėjęs kraujospūdis	Flebitas, kraujagyslių pažeidimai, kraujavimas iš nosies, alpimas
Iš virškinamojo trakto	Pykinimas, pilvo skausmas	Vėmimas, viduriavimas
Iš kepenų ir tulžies takų	—	—	Tulžies pūslės skausmas, cholecistitas
Iš odos ir poodinio audinio	—	Bėrimas (įskaitant spuogus), niežulys	Chloazma, egzema, alopecija, aknės dermatitas, sausa oda, mazginė eritema, hipertrichozė, odos pažeidimai, odos strijos, kontaktinis dermatitas, fotodermatitas, odos mazgeliai
Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio	—	Nugaros skausmas, galūnių skausmas, raumenų mėšlungis
Iš reprodukcinės sistemos ir krūties	Krūtinės skausmas, nėra kraujavimo iš abstinencijos	Makšties kandidozė, dubens skausmas, krūtų padidėjimas, pieno liaukos fibrocistozė, makšties išskyros, karščio pylimai, makšties uždegimas, aciklinis tepimas, skausmingas kraujavimas iš menstruacijų, gausus kraujavimas iš nutraukimo, menkas kraujavimas iš menstruacijų, makšties gleivinės sausumas, citologinio vaizdo pokyčiai tepinėlis Pap tepinėlis	Skausmingas lytinis aktas, vulvovaginitas, kraujavimas po gimdymo, krūtų cista, krūties hiperplazija, krūties vėžys, gimdos kaklelio polipai, endometriumo atrofija, kiaušidžių cista, gimdos padidėjimas
Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje		Astenija, padidėjęs prakaitavimas, edema (generalizuota edema, periferinė edema, veido edema)	Jaučiasi nepatogiai

SGK vartojančioms moterims buvo pranešta apie šiuos sunkius nepageidaujamus reiškinius:

Venų tromboembolinės ligos;

Arterijų tromboembolinės ligos;

Kepenų navikai;

Būklės, kurių ryšys su SGK vartojimu neįrodytas, atsiradimas arba paūmėjimas: Krono liga, opinis kolitas, epilepsija, migrena, endometriozė, gimdos fibroma, porfirija, SRV, pūslelinė ankstesnio nėštumo metu, reumatinė chorėja, hemolizinis ureminis sindromas, cholestazinė gelta;

Chloazma;

Ūminės ar lėtinės kepenų ligos atveju gali tekti nutraukti SGK vartojimą, kol kepenų funkcijos rodikliai normalizuosis;

Moterims, kurioms yra paveldima angioedema, egzogeniniai estrogenai gali sukelti arba sustiprinti angioedemos simptomus.

Sąveika

Pastaba: prieš vartodami kartu vartojamus vaistus, perskaitykite vaisto vartojimo instrukcijas, kad nustatytumėte galimą sąveiką.

Kitų vaistų įtaka Dimia®. Geriamųjų kontraceptikų ir kitų vaistų sąveika gali sukelti aciklinį kraujavimą ir (arba) kontracepcijos neveiksmingumą. Toliau aprašytos sąveikos atsispindi mokslinėje literatūroje.

Sąveikos su hidantoinu, barbitūratais, primidonu, karbamazepinu ir rifampicinu mechanizmas; okskarbazepinas, topiramatas, felbamatas, ritonaviras, grizeofulvinas ir jonažolių preparatai ( Hypericum perforatum) yra pagrįstas šių veikliųjų medžiagų gebėjimu indukuoti kepenų mikrosomų fermentus. Didžiausia mikrosominių kepenų fermentų indukcija nepasiekiama per 2-3 savaites, tačiau po to ji išlieka mažiausiai 4 savaites nutraukus gydymą vaistais.

Taip pat buvo pranešta apie kontracepcijos neveiksmingumą vartojant antibiotikus, tokius kaip ampicilinas ir tetraciklinas. Šio reiškinio mechanizmas neaiškus. Moterys, kurioms trumpalaikis gydymas (iki savaitės) bet kuria iš aukščiau išvardytų vaistų ar monopreparatų grupių, kartu su SGK turėtų vartoti laikinai (kitų vaistų vartojimo metu ir dar 7 dienas po jo nutraukimo). barjeriniai kontracepcijos metodai.

Moterys, gydomos rifampicinu, be SGK, turi naudoti barjerinį kontracepcijos metodą ir toliau jį vartoti 28 dienas po gydymo rifampicinu nutraukimo. Jei kartu vartojami vaistai trunka ilgiau, nei pasibaigia pakuotėje esančių veikliųjų tablečių tinkamumo laikas, reikia nutraukti neveikliųjų tablečių vartojimą ir nedelsiant pradėti vartoti drospirenono + etinilestradiolio tabletes iš kitos pakuotės.

Jei moteris nuolat vartoja vaistus, skatinančius kepenų mikrosomų fermentus, ji turėtų naudoti kitus patikimus nehormoninius kontracepcijos metodus.

Pagrindiniai drospirenono metabolitai žmogaus plazmoje susidaro nedalyvaujant citochromo P450 sistemai. Todėl mažai tikėtina, kad citochromo P450 inhibitoriai trukdys drospirenono metabolizmui.

Vaisto Dimia ® įtaka kitiems vaistams. Geriamieji kontraceptikai gali paveikti kai kurių kitų veikliųjų medžiagų metabolizmą. Atitinkamai šių medžiagų koncentracija plazmoje arba audiniuose gali padidėti (pvz., ciklosporino) arba mažėti (pvz., lamotrigino). Remiantis slopinimo tyrimais in vitro ir sąveikos in vivo savanorių, vartojančių omeprazolį, simvastatiną ir midazolamą kaip substratą, 3 mg drospirenono poveikis kitų veikliųjų medžiagų metabolizmui mažai tikėtinas.

Kitos sąveikos. Pacientams, kuriems nėra inkstų nepakankamumo, kartu vartojamas drospirenonas ir AKF inhibitoriai arba NVNU reikšmingos įtakos kalio koncentracijai serume neturi. Nepaisant to, vaisto Dimia vartojimas kartu su aldosterono antagonistais ar kalį tausojančiais diuretikais netirtas. Tokiu atveju pirmojo gydymo ciklo metu būtina stebėti kalio koncentraciją serume.

Laboratoriniai tyrimai. Kontraceptinių steroidų vartojimas gali turėti įtakos kai kurių laboratorinių tyrimų rezultatams, įskaitant kepenų, skydliaukės, antinksčių ir inkstų funkcijos biocheminių parametrų, plazmos baltymų (nešiotojų) koncentracijos, pvz., kortikosteroidus surišančių baltymų ir lipidų / lipoproteinų frakcijų, angliavandenių apykaitos parametrų nustatymą. ir kraujo krešėjimo bei fibrinolizės parametrai ... Apskritai pokyčiai išlieka normos ribose. Drospirenonas padidina renino aktyvumą kraujo plazmoje ir dėl nedidelio antimineralokortikoidinio aktyvumo sumažina aldosterono koncentraciją plazmoje.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Viduje, kasdien, maždaug tuo pačiu metu, su trupučiu vandens, tokia tvarka, kokia nurodyta ant lizdinės plokštelės. Tabletės vartojamos nepertraukiamai 28 dienas, 1 lentelė. per dieną. Tabletes iš kitos pakuotės pradedama gerti išgėrus paskutinę tabletę iš ankstesnės pakuotės. Nutraukimo kraujavimas paprastai prasideda praėjus 2–3 dienoms nuo placebo tablečių vartojimo pradžios (paskutinė eilutė) ir nebūtinai baigiasi kitos pakuotės pradžioje.

Vaisto Dimia ® vartojimo procedūra

Pastarąjį mėnesį hormoninių kontraceptikų nevartojama. Dimia ® pradedama vartoti 1-ąją mėnesinių ciklo dieną (t. y. 1-ąją mėnesinių kraujavimo dieną). Tabletes galima pradėti vartoti ir 2-5 mėnesinių ciklo dieną, tokiu atveju papildomai reikia naudoti barjerinį kontracepcijos metodą per pirmąsias 7 tabletes iš pirmosios pakuotės vartojimo dienas.

Keičiant kitus kombinuotus kontraceptikus (sGK tabletes, makšties žiedą ar transderminį pleistrą). Dimia ® reikia pradėti vartoti kitą dieną po paskutinės neveikliosios tabletės išgėrimo (vaistams, kuriuose yra 28 tabletės) arba kitą dieną išgėrus paskutinę veikliąją tabletę iš ankstesnės pakuotės (galbūt kitą dieną pasibaigus įprastoms 7 tabletėms). -dienos pertrauka) - preparatams, kurių sudėtyje yra 21 tabletė. supakuotas. Jei moteris naudoja makšties žiedą ar transderminį pleistrą, Dimia ® geriau pradėti vartoti jų pašalinimo dieną arba vėliausiai tą dieną, kai planuojama klijuoti naują žiedą ar pleistrą.

Perėjimas nuo kontraceptikų, kuriuose yra tik progestogenų (mini piliulės, injekcijos, implantai), arba nuo intrauterinės sistemos (IUD), išskiriančios progestagenus. Moteris gali bet kurią dieną pereiti nuo mini tablečių vartojimo prie Dimia® vartojimo (nuo implanto ar spiralės - jų pašalinimo dieną, nuo injekcinių vaistų formų - tą dieną, kai turėjo būti atliekama kita injekcija). , tačiau visais atvejais pirmąsias 7 tablečių vartojimo dienas būtina naudoti papildomą barjerinį kontracepcijos metodą.

Po aborto pirmąjį nėštumo trimestrą. Dimia ® galima pradėti vartoti taip, kaip nurodė gydytojas nėštumo nutraukimo dieną. Tokiu atveju moteriai papildomų kontracepcijos priemonių imtis nereikia.

Po gimdymo ar aborto antrąjį nėštumo trimestrą. Moteriai rekomenduojama pradėti vartoti vaistą 21-28 dieną po gimdymo (su sąlyga, kad ji nežindo) arba aborto antrąjį nėštumo trimestrą. Jei priėmimas pradedamas vėliau, per pirmąsias 7 dienas nuo vaisto Dimia ® vartojimo pradžios moteris turi naudoti papildomą barjerinį kontracepcijos metodą. Atnaujinus seksualinę veiklą (prieš vartojant Dimia®), nėštumas turi būti atmestas.

Praleistų tablečių vartojimas

Galima nekreipti dėmesio į placebo tablečių praleidimą iš paskutinės (4-osios) lizdinės plokštelės eilės. Tačiau juos reikia išmesti, kad netyčia nepailgėtų placebo fazė. Toliau pateiktos instrukcijos taikomos tik praleistoms tabletėms, kuriose yra veikliųjų medžiagų.

Jei tabletę vėluojama išgerti mažiau nei 12 valandų, kontraceptinė apsauga nesumažėja. Moteris turi išgerti praleistą tabletę kuo greičiau (kai tik prisimins), o kitą tabletę išgerti įprastu laiku.

Jei delsimas viršija 12 valandų, kontraceptinė apsauga gali būti sumažinta. Tokiu atveju galite vadovautis dviem pagrindinėmis taisyklėmis:

1. Tablečių vartojimo negalima pertraukti ilgiau kaip 7 dienas.

2. Norint pasiekti tinkamą pagumburio-hipofizės-kiaušidžių sistemos slopinimą, būtina 7 dienas nuolat vartoti tabletes.

Atsižvelgiant į tai, moterims gali būti pateiktos šios rekomendacijos:

1-7 dienos. Moteris turėtų išgerti praleistą tabletę, kai tik tai prisimena, net jei tai reiškia, kad reikia išgerti dvi tabletes vienu metu. Tada ji turi gerti tabletes įprastu laiku. Be to, kitas 7 dienas reikia naudoti barjerinį metodą, pavyzdžiui, prezervatyvą. Jei per pastarąsias 7 dienas buvo lytiniai santykiai, reikia atsižvelgti į nėštumo galimybę. Kuo daugiau tablečių praleisite ir kuo arčiau 7 dienų vaisto vartojimo pertrauka, tuo didesnė nėštumo rizika.

8-14 dienos. Moteris turėtų išgerti praleistą tabletę, kai tik tai prisimena, net jei tai reiškia, kad reikia išgerti dvi tabletes vienu metu. Tada ji turi gerti tabletes įprastu laiku. Jei per 7 dienas iki pirmosios praleistos tabletės moteris tabletes išgėrė taip, kaip tikėjosi, papildomų kontracepcijos priemonių nereikia. Tačiau jei ji praleido daugiau nei 1 tab., 7 dienas reikalingas papildomas kontracepcijos metodas (barjeras, pvz., prezervatyvas).

15-24 dienos. Metodo patikimumas neišvengiamai mažėja artėjant placebo tablečių fazei. Tačiau tablečių vartojimo režimo koregavimas vis tiek gali padėti išvengti nėštumo. Atlikdama vieną iš dviejų toliau aprašytų schemų ir jei per pastarąsias 7 dienas prieš praleisdama tabletes, moteris laikėsi vaisto vartojimo režimo, papildomų kontracepcijos priemonių naudoti nereikės. Jei taip nėra, ji turėtų laikytis pirmojo iš dviejų režimų ir kitas 7 dienas imtis papildomų atsargumo priemonių.

1. Paskutinę praleistą tabletę moteris turi išgerti iškart, kai tik ją prisimena, net jei tai reiškia, kad reikia išgerti dvi tabletes vienu metu. Tada ji turėtų gerti tabletes įprastu laiku, kol baigsis veikliosios tabletės. 4 placebo tablečių iš paskutinės eilės gerti negalima, reikia nedelsiant pradėti vartoti tabletes iš kitos lizdinės plokštelės. Labiausiai tikėtina, kad nutraukimo kraujavimas nepasireikš iki antrosios pakuotės pabaigos, tačiau vaisto vartojimo iš antrosios pakuotės dienomis gali atsirasti tepimo arba nutraukimo kraujavimo.

2. Moteris taip pat gali nutraukti veikliųjų tablečių vartojimą iš pradėtos pakuotės. Vietoj to, ji turi vartoti paskutinę placebo tablečių eilę 4 dienas, įskaitant praleistas dienas, ir tada pradėti vartoti kitą tablečių pakuotę.

Jei moteris praleido tabletę ir vėliau nepatiria nutraukimo kraujavimo placebo tablečių fazėje, reikia apsvarstyti galimybę pastoti.

Vaisto vartojimas esant virškinimo trakto sutrikimams

Esant sunkiems virškinimo trakto sutrikimams (pvz., vėmimui ar viduriavimui), vaisto absorbcija bus nepilna, todėl reikės papildomų kontracepcijos priemonių. Jei per 3-4 valandas po veikliosios tabletės išgėrimo atsiranda vėmimas, būtina kuo greičiau išgerti naują (pakaitinę) tabletę. Jei įmanoma, kitą tabletę reikia išgerti per 12 valandų nuo įprasto tablečių vartojimo laiko. Jei praėjo daugiau nei 12 valandų, praleidžiant tabletes rekomenduojama elgtis taip, kaip nurodyta. Jei moteris nenori keisti įprasto tablečių vartojimo režimo, ji turi išgerti papildomą tabletę iš kitos pakuotės.

Menstruacinio kraujavimo uždelsimas nutraukus

Kad atitolintų kraujavimą, moteris turėtų nebevartoti placebo tablečių iš pradėtos pakuotės ir pradėti vartoti drospirenono + etinilestradiolio tabletes iš naujos pakuotės. Atidėjimą galima pratęsti, kol baigsis antroje pakuotėje esančios veikliosios tabletės. Uždelsimo metu moteriai gali pasireikšti aciklinis gausus arba taškinis kraujavimas iš makšties. Reguliarus Dimia ® vartojimas atnaujinamas po placebo fazės. Norint perkelti kraujavimą į kitą savaitės dieną, artimiausią placebo tablečių vartojimo fazę rekomenduojama sutrumpinti norimu dienų skaičiumi. Sutrumpėjus ciklui, didesnė tikimybė, kad vartojant kitą pakuotę moteriai neatsiras menstruacinio nutraukimo kraujavimas, o pasireikš aciklinis gausus ar tepimas iš makšties (kaip ir ilginant ciklą).

Perdozavimas

Dimia ® perdozavimo atvejai dar nebuvo aprašyti.

Remiantis bendra SGK vartojimo patirtimi, galimi perdozavimo simptomai gali būti: pykinimas, vėmimas, lengvas kraujavimas iš makšties.

Gydymas: priešnuodžių nėra. Tolesnis gydymas turi būti simptominis.

Specialios instrukcijos

Jei yra kuri nors iš toliau išvardytų būklių / rizikos veiksnių, SGK vartojimo naudą reikia įvertinti kiekvienai moteriai individualiai ir su ja aptarti prieš pradedant vartoti. Paūmėjus nepageidaujamam reiškiniui arba atsiradus bet kuriai iš šių būklių ar rizikos veiksnių, moteris turi kreiptis į savo gydytoją. Gydytojas turi nuspręsti, ar nutraukti SGK vartojimą.

Kraujotakos sutrikimai

Bet kokių SGK vartojimas padidina venų tromboembolijos (VTE) riziką. Padidėjusi VTE rizika ryškiausia pirmaisiais moterų SGK vartojimo metais.

Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad VTE dažnis moterims, neturinčioms rizikos veiksnių ir vartojusioms mažas estrogenų dozes.<0,05 мг этинилэстрадиола) в составе КОК , составляет примерно 20 случаев на 100000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих КОК второго поколения) или 40 случаев на 100000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих КОК третьего поколения). У женщин, не пользующихся КОК , случается 5-10 ВТЭ и 60 беременностей на 100000 женщин-лет. ВТЭ фатальна в 1-2 % случаев.

Didelio, perspektyvaus, trijų dalių tyrimo duomenys parodė, kad VTE dažnis moterims, turinčioms kitų VTE rizikos veiksnių arba be jų, vartojusių 0,03 + 3 mg etinilestradiolio ir drospirenono derinį, sutampa su VTE dažniu moterims. kurie vartojo geriamuosius kontraceptikus ir kitus SGK, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio. VTE rizikos laipsnis vartojant Dimia ® šiuo metu nenustatytas.

Epidemiologiniai tyrimai taip pat atskleidė ryšį tarp SGK vartojimo ir padidėjusios arterijų tromboembolijos (miokardo infarkto, praeinančių išeminių sutrikimų) rizikos.

Labai retai moterims, vartojančioms geriamuosius kontraceptikus, atsiranda kitų kraujagyslių, pvz., venų ir arterijų kepenyse, žarnyne, inkstuose, smegenyse ar tinklainėje, trombozė. Nėra sutarimo dėl šių reiškinių ryšio su hormoninių kontraceptikų vartojimu.

Venų ar arterijų trombozinių / tromboembolinių reiškinių arba ūminių smegenų kraujotakos sutrikimų simptomai:

Neįprastas vienpusis apatinių galūnių skausmas ir (arba) patinimas;

Staigus stiprus krūtinės skausmas, nesvarbu, ar jis spinduliuoja į kairę ranką, ar ne;

Staigus dusulys;

Staiga prasidėjęs kosulys;

Bet koks neįprastas stiprus, užsitęsęs galvos skausmas;

Staigus dalinis ar visiškas regėjimo praradimas;

Diplopija;

Sutrikusi kalba arba afazija;

Vertigo;

Kolapsas su daliniais priepuoliais arba be jų;

Silpnumas arba labai pastebimas tirpimas, kuris staiga paveikia vieną pusę ar vieną kūno dalį;

Judėjimo sutrikimai;

Aštrus pilvas.

Prieš vartodama SGK, moteris turi pasitarti su specialistu. Vartojant SGK, padidėja venų tromboembolinių sutrikimų rizika:

Su amžiumi;

Paveldimas polinkis (VTE kada nors pasireiškė broliams ir seserims arba tėvams palyginti ankstyvame amžiuje);

Ilgalaikė imobilizacija, ilgesnė operacija, bet kokia apatinių galūnių operacija ar didelė trauma. Esant tokioms situacijoms, rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą (planinės operacijos atveju – mažiausiai 4 savaites) ir nepratęsti iki dviejų savaičių po visiško judrumo atkūrimo. Jei vaisto vartojimas nebuvo nutrauktas anksti, reikia pagalvoti apie gydymą antikoaguliantais;

Nėra vieningos nuomonės dėl galimo venų varikozės ir paviršinio tromboflebito vaidmens venų trombozės atsiradimui ar paūmėjimui.

Vartojant SGK padidėja arterijų tromboembolinių komplikacijų arba ūminio smegenų kraujotakos sutrikimo rizika:

Su amžiumi;

Rūkymas (vyresnėms nei 35 metų moterims primygtinai rekomenduojama mesti rūkyti, jei jos nori vartoti SGK);

Dislipoproteinemija;

Arterinė hipertenzija;

Migrena be židininių neurologinių simptomų;

Nutukimas (kūno masės indeksas didesnis nei 30 kg / m 2);

Paveldimas polinkis (arterinė tromboembolija, kada nors pasitaiko broliams ir seserims ar tėvams palyginti ankstyvame amžiuje). Jei galimas paveldimas polinkis, prieš pradėdama vartoti SGK, moteris turi pasitarti su specialistu;

Širdies vožtuvų pažeidimas;

Prieširdžių virpėjimas.

Vieno pagrindinio venų ligos rizikos veiksnio arba kelių arterijų ligos rizikos veiksnių buvimas taip pat gali būti kontraindikacija. Taip pat reikėtų apsvarstyti gydymą antikoaguliantais. Moterys, vartojančios SGK, turi būti tinkamai informuotos apie tai pranešti savo sveikatos priežiūros specialistui, jei įtariami trombozės simptomai. Įtarus ar patvirtinus trombozę, SGK vartojimą reikia nutraukti. Būtina pradėti adekvačią alternatyvią kontracepciją dėl antikoaguliantų gydymo netiesioginiais antikoaguliantais – kumarino dariniais – teratogeniškumo.

Reikia atsižvelgti į padidėjusią tromboembolijos riziką pogimdyminiu laikotarpiu.

Kitos sveikatos būklės, susijusios su nepageidaujamais kraujagyslių reiškiniais, yra cukrinis diabetas, SRV, hemolizinis ureminis sindromas, lėtinė uždegiminė žarnyno liga (Krono liga arba opinis kolitas) ir pjautuvinė anemija.

Migrenos padažnėjimas arba sunkumas vartojant SGK gali būti neatidėliotinos jų nutraukimo požymis.

Navikai

Svarbiausias gimdos kaklelio vėžio rizikos veiksnys yra žmogaus papilomos viruso infekcija. Kai kuriuose epidemiologiniuose tyrimuose buvo pranešta apie padidėjusią gimdos kaklelio vėžio riziką ilgai vartojant SGK, tačiau išlieka prieštaringos nuomonės dėl to, kiek šie duomenys yra susiję su kofaktoriais, tokiais kaip gimdos kaklelio vėžio tyrimai arba barjerinių metodų taikymas. kontracepcija.

54 epidemiologinių tyrimų metaanalizė parodė, kad santykinė rizika šiek tiek padidėjo ( santykinė rizika – RR= 1,24) krūties vėžio išsivystymas moterims, kurios šiuo metu vartoja SGK. Rizika palaipsniui mažėja per 10 metų po to, kai nustosite vartoti SGK. Kadangi krūties vėžys retai išsivysto jaunesnėms nei 40 metų moterims, diagnozuotų krūties vėžio atvejų skaičiaus padidėjimas SGK vartojančioms moterims turi mažai įtakos bendrai krūties vėžio tikimybei. Šie tyrimai nerado pakankamai priežastinio ryšio įrodymų. Padidėjusią riziką gali lemti ankstesnė krūties vėžio diagnozė vartojančioms SGK, biologinis SGK poveikis arba abiejų veiksnių derinys. Moterims, kurios kada nors vartojo SGK, diagnozuotas krūties vėžys buvo kliniškai mažiau sunkus dėl ankstyvos ligos diagnozės.

SGK vartojančioms moterims retai išsivystė gerybiniai kepenų navikai, o dar rečiau – piktybiniai kepenų navikai. Kai kuriais atvejais šie navikai buvo pavojingi gyvybei (dėl kraujavimo iš pilvo). Į tai reikia atsižvelgti atliekant diferencinę diagnozę esant stipriam pilvo skausmui, padidėjusioms kepenims ar kraujavimo į pilvą požymiams.

Kita

Dimia® progestogeno komponentas yra aldosterono antagonistas, kuris sulaiko kalį organizme. Daugeliu atvejų kalio kiekio padidėjimo nesitikima. Tačiau klinikinio tyrimo metu kai kuriems pacientams, sergantiems lengva ar vidutinio sunkumo inkstų liga, vartojusiais kalį sulaikančius vaistus, kalio kiekis serume šiek tiek padidėja vartojant drospirenoną. Todėl pirmojo gydymo ciklo metu rekomenduojama stebėti kalio koncentraciją serume pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kurių kalio koncentracija serume prieš gydymą buvo VNR lygio, ypač vartojant kalį organizme sulaikančius vaistus. Moterims, kurioms yra hipertrigliceridemija arba yra paveldimas polinkis į ją, vartojant SGK, gali padidėti pankreatito rizika. Nors daugeliui moterų, vartojančių SGK, buvo pastebėtas nedidelis kraujospūdžio padidėjimas, kliniškai reikšmingas padidėjimas buvo retas. Tik šiais retais atvejais SGK vartojimą būtina nedelsiant nutraukti. Jeigu vartojant SGK pacientams, kuriems kartu yra arterine hipertenzija, kraujospūdis nuolat didėja arba reikšmingai padidėjusio kraujospūdžio negalima koreguoti antihipertenziniais vaistais, SGK vartojimą reikia nutraukti. Normalizavus kraujospūdį antihipertenziniais vaistais, SGK vartojimą galima atnaujinti.

Nėštumo metu ir vartojant SGK atsirado arba pasunkėjo šios ligos: gelta ir (arba) niežulys, susijęs su cholestaze, tulžies pūslės akmenligė; porfirija; SLE; hemolizinis ureminis sindromas; reumatinė chorėja (Sydenhamo chorėja); herpes nėštumo metu; otosklerozė su klausos praradimu. Tačiau jų ryšio su SGK vartojimu įrodymai nėra įtikinami.

Moterims, kurioms yra paveldima angioedema, egzogeniniai estrogenai gali sukelti arba sustiprinti edemos simptomus.

Ūminė arba lėtinė kepenų liga gali būti indikacija SGK vartojimą nutraukti, kol kepenų funkcijos rodikliai sunormalės. Pasikartojanti cholestazinė gelta ir (arba) su cholestaze susijęs niežulys, atsiradęs ankstesnio nėštumo metu arba anksčiau vartojant lytinius hormonus, yra indikacija SGK vartojimą nutraukti.

Nors SGK gali turėti įtakos periferiniam atsparumui insulinui ir gliukozės tolerancijai, cukriniu diabetu sergančių pacientų gydymo režimo keitimas vartojant SGK, kurių sudėtyje yra mažai hormonų (kurių yra<0,05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема КОК .

Vartojant SGK, pasunkėjo endogeninė depresija, epilepsija, Krono liga ir opinis kolitas.

Kartais gali atsirasti chloazma, ypač moterims, kurioms nėštumo metu buvo chloazma. Moterys, linkusios į chloazmą, vartodamos SGK turi vengti saulės ar ultravioletinių spindulių.

Drospirenonas + etinilestradiolis dengtose tabletėse yra 48,53 mg laktozės monohidrato, placebo tabletėse yra 37,26 mg bevandenės laktozės. Pacientams, sergantiems retomis paveldimomis ligomis (tokiomis kaip galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija), kurie laikosi dietos be laktozės, šio vaisto vartoti negalima.

Moterys, alergiškos sojų lecitinui, gali patirti alerginių reakcijų.

Dimia® kaip kontraceptinės priemonės veiksmingumas ir saugumas buvo tiriamas vaisingo amžiaus moterims. Daroma prielaida, kad po brendimo iki 18 metų vaisto veiksmingumas ir saugumas yra panašus į moterų po 18 metų. Vaisto vartojimas prieš prasidedant menarchei nenurodytas.

Medicininiai tyrimai

Prieš pradedant arba pakartotinai naudojant Dimia ®, reikia surinkti visą ligos istoriją (įskaitant šeimos istoriją) ir atmesti nėštumo galimybę. Būtina išmatuoti kraujospūdį, atlikti medicininę apžiūrą, vadovaujantis kontraindikacijomis ir atsargumo priemonėmis. Moteriai reikia priminti, kad būtina atidžiai perskaityti naudojimo instrukciją ir laikytis joje nurodytų rekomendacijų. Apklausos dažnumas ir turinys turėtų būti grindžiami esamomis praktikos gairėmis. Medicininių apžiūrų dažnumas kiekvienai moteriai yra individualus, tačiau turėtų būti atliekamas ne rečiau kaip kartą per 6 mėnesius.

Moteriai reikia priminti, kad geriamieji kontraceptikai neapsaugo nuo ŽIV infekcijos (AIDS) ir kitų lytiniu keliu plintančių ligų.

Sumažėjęs efektyvumas

SGK veiksmingumas gali sumažėti, pavyzdžiui, praleidus drospirenono + etinilestradiolio tablečių vartojimą, virškinimo trakto sutrikimai vartojant drospirenono + etinilestradiolio tabletes arba vartojant kitus vaistus.

Nepakankama ciklo kontrolė

Kaip ir vartojant kitus SGK, moteriai gali pasireikšti aciklinis kraujavimas (kraujavimas iš tepalo arba nutraukimo), ypač pirmaisiais gydymo mėnesiais. Todėl bet koks nereguliarus kraujavimas turi būti įvertintas po trijų mėnesių adaptacijos laikotarpio.

Jei aciklinis kraujavimas kartojasi arba prasideda po kelių reguliarių ciklų, reikia atsižvelgti į nehormoninio pobūdžio sutrikimų atsiradimo galimybę ir imtis priemonių, kad būtų išvengta nėštumo ar vėžio, įskaitant terapinį ir diagnostinį gimdos ertmės kiuretą. Kai kurioms moterims placebo fazės metu nutraukimo kraujavimas nepasireiškia. Jei SGK vartojama pagal vartojimo instrukciją, mažai tikėtina, kad moteris pastojo. Tačiau, jei priėmimo taisyklės buvo pažeistos prieš pirmą praleistą menstruacijų nutraukimo kraujavimą arba du kraujavimai, prieš tęsiant SGK vartojimą reikia atmesti nėštumo galimybę.

Išleidimo forma

Tabletės

Junginys

Veiklioji medžiaga: Drospirenonas + Etinilestradiolis (Drospirenonas + Etinilestradiolis). Veikliosios medžiagos koncentracija (mg): drospirenonas 3 mg, etinilestradiolis 0,02 mg

Farmakologinis poveikis

Perlo indeksas: 0,31 (viršutinis 95 % pasikliautinasis intervalas: 0,85). Kontraceptinis vaisto poveikis pagrįstas įvairių veiksnių sąveika, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos slopinimas ir endometriumo pokyčiai. DIMIA 24 + 4 yra kombinuotas geriamasis kontraceptikas (COC) su etinilestradiolio ir progestino – drospirenono deriniu. Vartojant gydomąją dozę, drospirenonas taip pat turi antiandrogeninį ir silpną antimineralokortikoidinį poveikį. Neturi estrogeninio, gliukokortikoidinio ir antigliukokortikoidinio aktyvumo. Taigi, drospirenono farmakologinis profilis yra artimas natūraliam hormonui progesteronui. Klinikiniai tyrimai parodė, kad DIMIA antimineralokortikoidinės savybės lemia silpną antimineralokortikoidinį poveikį. Jis turi antiandrogeninį aktyvumą, dėl kurio sumažėja spuogų susidarymas ir riebalinių liaukų gamyba, nedaro įtakos etinilestradiolio sukeltam globulino, jungiančio lytinius hormonus, susidarymo padidėjimui (endogeninių androgenų inaktyvacija). .

Farmakokinetika

Drospirenono absorbcija: Išgertas drospirenonas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Didžiausia drospirenono koncentracija serume, lygi 37 ng/ml, pasiekiama per 1-2 valandas po vienkartinio išgėrimo. Biologinis prieinamumas svyruoja nuo 76 iki 85%. Maistas neturi įtakos drospirenono biologiniam prieinamumui. Pasiskirstymas: Išgėrus, drospirenono koncentracija serume sumažėja, o galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 31 valanda. Yra ryšys tarp drospirenono ir serumo albumino, tačiau vaistas nesijungia su lytinius hormonus surišančio globulino (SHBG) ar kortikosteroidus jungiančio globulino (CSG) jungimu. Tik 3–5 % visos aktyviosios medžiagos koncentracijos serume yra laisvi steroidai. Etinilestradiolio sukeltas SHBG padidėjimas neturi įtakos drospirenono prisijungimui prie serumo baltymų. Vidutinis tariamas drospirenono pasiskirstymo tūris yra 3,7 ± 1,2 l/kg. Metabolizmas. Išgertas drospirenonas plačiai metabolizuojamas. Pagrindiniai metabolitai kraujo plazmoje yra rūgštinė drospirenono forma, susidaranti atsivėrus laktono žiedui, ir 4,5-dihidro-drospirenono-3-sulfatas, abu susidarę nedalyvaujant P450 sistemai. Drospirenoną nedidelį kiekį metabolizuoja citochromas P450 3A4 ir jis gali slopinti šį fermentą, taip pat citochromą P450 1A1, citochromą P450 2C9 ir citochromą P450 2C19 in vitro. Pašalinimas. Drospirenono metabolinis klirensas serume yra 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Drospirenonas išsiskiria tik nedideliais kiekiais nepakitusio. Drospirenono metabolitai išsiskiria su išmatomis ir šlapimu santykiu maždaug 1,2:1,4. Metabolitų išskyrimo su šlapimu ir išmatomis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 40 valandų. Pusiausvyros koncentracija: per vieną gydymo ciklą didžiausia pusiausvyrinė drospirenono koncentracija serume (apie 70 ng/ml) pasiekiama po 8 gydymo dienų. Drospirenono koncentracija serume padidėja maždaug 3 laipsniais dėl galutinio pusinės eliminacijos periodo ir dozavimo intervalo santykio. Etinilestradiolis. Absorbcija: Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija serume po vienkartinės 33 pg/ml dozės pasiekiama po 1-2 valandų. Po presisteminės konjugacijos ir ikisisteminio metabolizmo plonojoje žarnoje ir kepenyse absoliutus biologinis prieinamumas yra 60%. Kartu vartojamas maistas sumažina etinilestradiolio biologinį prieinamumą maždaug 25% apklaustųjų, o kiti žmonės tokių pokyčių neparodė. Pasiskirstymas: Etinilestradiolio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis, galutinė farmakokinetikos fazė pasižymi maždaug 24 valandų pusinės eliminacijos periodu. Etinilestradiolis jungiasi su albuminu apie 98,5% ir padidina SHBG ir CSG koncentraciją serume. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 5 l/kg. Metabolizmas: Etinilestradiolis ikisisteminėje konjugacijoje vyksta plonosios žarnos gleivinėje ir kepenyse. Etinilestradiolis daugiausia metabolizuojamas aromatinio hidroksilinimo būdu, susidarant įvairiems hidroksilintiems ir metilintiems metabolitams, kurie yra laisvi metabolitai ir konjugatai su gliukurono ir sieros rūgštimis. Etinilestradiolis visiškai metabolizuojamas. Etinilestradiolio metabolinis klirensas yra 5 ml / min / kg. Eliminacija: Etinilestradiolis praktiškai nepasišalina nepakitęs. Etinilestradiolio metabolitai išsiskiria su šlapimu ir tulžimi santykiu 4:6. Metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 diena. Pusinės eliminacijos laikas yra 20 valandų. Pusiausvyros koncentracija: pusiausvyros koncentracijos būsena pasiekiama antroje gydymo ciklo pusėje, o etinilestradiolio koncentracija serume padidėja maždaug 2,0–2,3 karto. Konkrečios populiacijos: Poveikis inkstų funkcijai: pusiausvyros drospirenono koncentracija serume moterims, sergančioms lengvu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas CLcr = 50-80 ml/min.), buvo panašus į moterų, kurių inkstų funkcija normali (CLcr didesnis nei 80 ml/min.) ). Drospirenono koncentracija serume buvo vidutiniškai 37 % didesnė moterims, sergančioms vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu t (CLcr = 30-50 ml/min.), palyginti su moterų, kurių inkstų funkcija normali. Gydymą drospirenonu gerai toleravo moterys, sergančios tiek lengvu, tiek vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu. Gydymas drospirenonu kliniškai reikšmingo poveikio kalio koncentracijai serume neturėjo. Poveikis kepenų funkcijai: Atliekant vienkartinės dozės tyrimą, savanorių, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, bendras klirensas (CL/f) sumažėjo maždaug 50 %, palyginti su žmonėmis, kurių kepenų funkcija normali. Pastebėtas drospirenono klirenso sumažėjimas savanoriams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, reikšmingų kalio koncentracijos serume skirtumų nesukelia. Net sergant cukriniu diabetu ir kartu gydant spironolaktonu (du veiksniai, galintys išprovokuoti paciento hiperkalemiją), kalio koncentracija serume nepadidėjo virš viršutinės normos ribos. Galima daryti išvadą, kad drospirenono ir etinilestradiolio derinį gerai toleruoja pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B klasė pagal Child-Pugh). Etninės grupės. Japonių ir baltaodžių moterų drospirenono ar etinilestradiolio farmakokinetikos kliniškai reikšmingų skirtumų nebuvo.

Indikacijos

Geriamoji kontracepcija.

Kontraindikacijos

Dimia, kaip ir kiti kombinuoti geriamieji kontraceptikai, yra kontraindikuotinas esant bet kuriai iš toliau išvardytų būklių: trombozės (arterijų ir venų) ir tromboembolijos šiuo metu arba istorijoje (įskaitant trombozę, giliųjų venų tromboflebitą, plaučių emboliją, miokardo infarktą, insultą, smegenų kraujotaką). sutrikimai). Būklės, buvusios prieš trombozę (įskaitant trumpalaikius išemijos priepuolius, krūtinės anginą) šiuo metu arba istorijoje. Daugybiniai ar sunkūs venų ar arterijų trombozės rizikos veiksniai, įskaitant komplikuotus širdies vožtuvo aparato pažeidimus, prieširdžių virpėjimą, smegenų kraujagyslių ar vainikinių arterijų ligas. nekontroliuojama arterinė hipertenzija, tūrinės operacijos su ilgalaike imobilizacija, rūkymas vyresniems nei 35 m., nutukimas, kai KMI didesnis nei 30 kgm2. Paveldimas ar įgytas polinkis į venų ar arterijų trombozę, pavyzdžiui, atsparumas aktyvuotam baltymui C, antitrombino III trūkumas, baltymo C trūkumas, baltymo S trūkumas, hiperhomocisteinemija ir antifosfolipidiniai antikūnai (antikūnų prieš fosfolipidus buvimas – antikūnai prieš vilkligę antikoaguliantas). Pankreatitas su sunkia hipertrigliceridemija šiuo metu arba istorijoje. Esama sunki kepenų liga (arba anamnezė), jei kepenų funkcija šiuo metu nėra normalizuota. Sunkus lėtinis arba ūminis inkstų nepakankamumas. Kepenų navikas (gerybinis arba piktybinis), šiuo metu arba istorijoje. Nuo hormonų priklausomi piktybiniai lytinių organų ar pieno liaukų navikai, šiuo metu arba istorijoje. Neaiškios kilmės kraujavimas iš makšties. Migrena su židininiais neurologiniais simptomais. Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, lapp laktazės trūkumas (laktazės trūkumas kai kuriose šiaurės tautose). Nėštumas ir jo įtarimas. Laktacijos laikotarpis. Padidėjęs jautrumas vaistui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Atsargumo priemonės

Bet kokių sudėtinių geriamųjų kontraceptinių tablečių vartojimas yra susijęs su padidėjusia venų tromboembolijos rizika, panašiai kaip ir nevartojus. Papildoma rizika yra didžiausia pirmaisiais SGK vartojimo metais. Venų tromboembolija yra mirtina 1-2% atvejų. Epidemiologiniai tyrimai taip pat siejo SGK vartojimą su padidėjusia arterijų tromboembolijos (miokardo infarkto, praeinančių išemijos priepuolių) rizika. Moterims, vartojančioms sudėtinius geriamuosius kontraceptikus, buvo aprašyti itin reti kitų kraujagyslių, pvz., kepenų, mezenterinių, inkstų arterijų ir venų, centrinės tinklainės venos ir jos šakų trombozės atvejai.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Jei vartojant DIMIA pastojote, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Atlikti epidemiologiniai tyrimai neparodė, kad moterims, prieš nėštumą vartojusioms SGK, padidėtų vaikų gimdymo rizika – nitratogeninis poveikis, kai SGK buvo netyčia pavartota nėštumo metu. Tokių tyrimų su vaistu nebuvo atlikta. SGK gali turėti įtakos laktacijai, nes gali sumažinti motinos pieno kiekį ir pakeisti jo sudėtį. Todėl SGK vartoti negalima, kol žindanti moteris visiškai nenutrauks žindymo. Vartojant SGK, į pieną gali išsiskirti nedidelis kiekis kontraceptinių hormonų arba jų metabolitų. Šie kiekiai gali turėti įtakos vaikui. Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir potencialiai pavojingiems mechanizmams ypatumai Nebuvo atlikta jokių tyrimų, kuriais būtų tiriamas vaisto poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su mechanizmais, kurie padidina traumų riziką.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Tabletes reikia gerti kasdien, maždaug tuo pačiu metu, užsigeriant trupučiu vandens, tokia tvarka, kokia nurodyta ant lizdinės plokštelės. Tabletės vartojamos nepertraukiamai 28 dienas, 1 tab. dienų Tabletes iš kitos pakuotės pradedama gerti išgėrus paskutinę tabletę iš ankstesnės pakuotės. Nutraukimo kraujavimas paprastai prasideda praėjus 2-3 dienoms nuo placebo tablečių vartojimo pradžios (paskutinė eilutė) ir nebūtinai baigiasi kitos pakuotės pradžioje. Kaip pradėti vartoti Dimia. Jei hormoniniai kontraceptikai nebuvo vartojami paskutinį mėnesį, Dimia reikia gerti pirmąją mėnesinių ciklo dieną (tai yra pirmąją mėnesinių kraujavimo dieną). Tabletes galima pradėti vartoti 2-5 mėnesinių ciklo dieną, tokiu atveju papildomai reikia naudoti barjerinį kontracepcijos metodą per pirmąsias 7 tabletes iš pirmosios pakuotės vartojimo dienas. Kitų kombinuotų kontraceptikų (sudėtinių geriamųjų kontraceptikų tablečių, makšties žiedo ar transderminio pleistro pavidalu) keitimas nuo paskutinės neaktyvios tabletės vartojimo Dimia reikia pradėti kitą dieną (vaistams, kurių sudėtyje yra 28 tabletės) arba kitą dieną po paskutinės. veiklioji tabletė iš ankstesnės pakuotės (galbūt kitą dieną pasibaigus įprastinei 7 dienų pertraukai), preparatams, kurių pakuotėje yra 21 tabletė. Jei moteris naudoja makšties žiedą arba transderminį pleistrą, Dimia geriau pradėti vartoti tą dieną, kai jie nuimami arba vėliausiai tą dieną, kai planuojama klijuoti naują žiedą ar pleistrą. Perėjimas nuo kontraceptikų, kuriuose yra tik progestogenų (mini piliulės, injekcijos, implantai), arba nuo intrauterinės sistemos (IUD), išskiriančios progestagenus. Moteris gali bet kurią dieną pereiti nuo mini piliulių vartojimo į Dimia vartojimą (nuo implanto ar spiralės jų pašalinimo dieną, nuo injekcinių vaistų – tą dieną, kai turėjo būti atlikta kita injekcija), tačiau visais atvejais būtina papildomai naudoti barjerinį kontracepcijos metodą pirmąsias 7 tablečių vartojimo dienas. Po aborto pirmąjį nėštumo trimestrą. Dimia galima pradėti vartoti taip, kaip nurodė gydytojas nėštumo nutraukimo dieną. Tokiu atveju moteriai papildomų kontracepcijos priemonių imtis nereikia. Po gimdymo ar aborto antrąjį nėštumo trimestrą. Moteriai rekomenduojama pradėti vartoti vaistą 21-28 dieną po gimdymo (su sąlyga, kad ji nežindo) arba aborto antrąjį nėštumo trimestrą. Jei priėmimas pradedamas vėliau, per pirmąsias 7 dienas nuo vaisto Dimia vartojimo pradžios moteris turi naudoti papildomą barjerinį kontracepcijos metodą. Atnaujinus seksualinę veiklą (prieš vartojant vaistą Dimia), nėštumas turėtų būti atmestas.

Šalutiniai poveikiai

Organų sistemų klasė Dažni (nuo 1100 iki mažiau nei 110) Rečiau (nuo 11 000 iki mažiau nei 1100) Reti (nuo 110 000 iki mažiau nei 11 000) Infekcijos ir kandidozės invazijos, įskaitant burnos ertmę. Iš kraujo ir limfinės sistemos pusės – anemija, trombocitopenija; iš imuninės sistemos – alerginės reakcijos. Metabolizmo ir mitybos požiūriu kūno svorio padidėjimas, padidėjęs apetitas, anoreksija, hiperkalemija, hiponatremija, svorio kritimas. Iš psichikos pusės – emocinis labilumas, depresija, sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas, mieguistumas, anorgazmija, nemiga. Iš nervų sistemos pusės galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija, galvos svaigimas, drebulys. Iš regos organo pusės konjunktyvitas, akies gleivinės sausumas, regos sutrikimas. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės – migrena, venų varikozė, padidėjęs kraujospūdis, tachikardija, flebitas, kraujagyslių pažeidimas, kraujavimas iš nosies, alpimas. Iš virškinimo sistemos, pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas. Iš kepenų ir tulžies takų, tulžies pūslės skausmas, cholecistitas. Odos ir poodinio audinio bėrimas (įskaitant spuogus), chloazmos niežulys, egzema, alopecija, spuogų dermatitas, sausa oda, mazginė eritema, hipertrichozė, odos pažeidimai, odos strijos, kontaktinis dermatitas, fotodermatitas, odos mazgeliai. Dėl raumenų ir kaulų sistemos, nugaros skausmas, galūnių skausmas, raumenų mėšlungis. Iš reprodukcinės sistemos ir pieno liaukų, krūtinės skausmas, kraujavimo iš abstinencijos nebuvimas makšties kandidozė, dubens skausmas, krūtų padidėjimas, pieno liaukos fibrocistozė, makšties išskyros, paraudimas, vaginitas, aciklinis tepimas, skausmingas menstruacinis kraujavimas, sunkus nutraukimo kraujavimas , menkas kraujavimas iš menstruacijų, makšties gleivinės sausumas, citologinio vaizdo pakitimas Pap tepinėlyje, skausmingas lytinis aktas, vulvovaginitas, kraujavimas po gimdymo, krūties cista, krūties hiperplazija, krūties vėžys, gimdos kaklelio polipai, endometriumo atrofija, kiaušidžių cista, gimdos padidėjimas. Bendrieji astenijos sutrikimai, padidėjęs prakaitavimas, edema (generalizuota edema, periferinė edema, veido edema), diskomfortas. Moterims, vartojančioms sudėtinius geriamuosius kontraceptikus (SGK), buvo pastebėti šie sunkūs nepageidaujami reiškiniai: venų tromboembolinės ligos. , arterijų tromboembolinės ligos. , kepenų navikai, būklių, kurių ryšys su PDA vartojimu neįrodytas, atsiradimas arba paūmėjimas: Krono liga, opinis kolitas, epilepsija, migrena, endometriozė, gimdos fibroma, porfirija, sisteminė raudonoji vilkligė, pūslelinė ankstesnio nėštumo metu. , reumatinė chorėja, hemolizinis ureminis sindromas, cholestazinė gelta, chloazma. ūminės ar lėtinės kepenų ligos gali prireikti nutraukti SGK vartojimą, kol kepenų funkcijos rodikliai normalizuosis. Moterims, kurioms yra paveldima angioedema, egzogeniniai estrogenai gali sukelti arba sustiprinti angioedemos simptomus.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, nežymus kraujavimas iš makšties jaunoms merginoms. Gydymas: simptominis.

Sąveika su kitais vaistais

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kartu vartojamas drospirenonas ir AKF inhibitoriai arba NVNU (nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo) reikšmingos įtakos kalio kiekiui kraujo serume neturi. Tačiau vaisto DIMIA ir aldosterono antagonistų ar kalį organizme sulaikančių diuretikų vartojimas vienu metu netirtas. Tokiu atveju per pirmąjį vaisto vartojimo ciklą būtina ištirti kalio kiekį serume. Pastaba: norint nustatyti galimą vaistų sąveiką, būtina aptarti vaistų vartojimą kartu. Laboratoriniai tyrimai: hormonų vartojimas kontracepcijai gali turėti įtakos tam tikrų laboratorinių tyrimų rezultatams, įskaitant kepenų, skydliaukės, antinksčių ir inkstų funkcijos biocheminius parametrus, taip pat plazmos transportavimo baltymų, pvz., kortikosteroidus jungiančio globulino ir lipidų / lipoproteinų frakcijų, angliavandenių, kiekį. metabolizmas, krešėjimas ir fibrinolizė. Pokyčiai dažniausiai vyksta laboratorijos ribose. Dėl mažo antimineralokortikoidinio aktyvumo drospirenonas padidina renino ir aldosterono aktyvumą kraujo plazmoje.

Specialios instrukcijos

Jei šiuo metu yra kuri nors iš toliau išvardytų būklių / rizikos veiksnių, prieš nusprendžiant pradėti vartoti SGK, reikia atidžiai pasverti galimą riziką ir numatomą naudą vartojant SGK kiekvienu konkrečiu atveju ir aptarti su moterimi. Jeigu kuri nors iš šių būklių ar rizikos veiksnių pasunkėja, sustiprėja arba atsiranda pirmą kartą, moteris turi pasitarti su gydytoju, kuris gali nuspręsti, ar nutraukti SGK vartojimą. Kraujotakos sistemos sutrikimai: Epidemiologiniai tyrimai parodė, kad VTE (venų tromboembolijos) dažnis moterims, neturinčioms VTE rizikos veiksnių ir vartojančioms kombinuotus geriamuosius kontraceptikus su maža estrogeno doze (mažiau nei 50 μg etinilestradiolio), yra maždaug 20 atvejų 100 000 moterų. per metus (vartojant levonorgestrelio turinčius „antros kartos“ SGK arba iki 40 atvejų 100 000 moterų per metus (dezogestrelio / gestodeno turinčių „trečios kartos“ SGK)). Tai panašu į 5–10 atvejų 100 000 nevartojančių moterų kontraceptikų ir 60 atvejų 100 000 nėštumų Bet kurio sudėtinio geriamojo kontraceptiko vartojimas yra susijęs su padidėjusia venų tromboembolijos rizika, panašiai kaip ir nevartojus Papildoma rizika yra didžiausia pirmaisiais sudėtinių geriamųjų kontraceptikų vartojimo metais Venų tromboembolija yra mirtinas 1-2% atvejų. tyrimai taip pat sieja SGK vartojimą su padidėjusiu ryžių kiekiu arterijų tromboembolijos mazgas (miokardo infarktas, praeinantys išemijos priepuoliai). Moterims, vartojančioms sudėtinius geriamuosius kontraceptikus, buvo aprašyti itin reti kitų kraujagyslių, pvz., kepenų, mezenterinių, inkstų arterijų ir venų, centrinės tinklainės venos ir jos šakų trombozės atvejai. Venų ar arterijų trombozės / tromboembolijos ar smegenų kraujagyslių ligos simptomai gali būti: neįprastas vienpusis galūnės skausmas ir (arba) patinimas, staigus stiprus krūtinės skausmas, su spinduliniu arba be kairės rankos, staigus dusulys, staigus kosulio priepuolis, bet koks neįprastas, stiprus, užsitęsęs galvos skausmas. skausmas, staigus dalinis ar visiškas regėjimo praradimas, dvejinimasis, neaiški kalba arba afazija, galvos svaigimas, sąmonės netekimas su traukuliais arba be jo, silpnumas arba labai pablogėjęs jutimas, staiga atsirandantis vienoje ar vienoje pusėje. kūno dalis, judėjimo sutrikimai, "ūmaus pilvo" simptomas. Su venų tromboembolija susijusių komplikacijų rizika vartojant SGK didėja: su amžiumi, turint šeimos istoriją (venų ar arterijų tromboembolija artimiems giminaičiams ar tėvams santykinai jauname amžiuje); jei įtariamas paveldimas polinkis, moteris turi pasitarti su specialistu prieš skirdama SGK po ilgos imobilizacijos, didelės operacijos, bet kokios kojos operacijos ar didelės traumos. Tokiose situacijose rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą (planinės operacijos atveju – likus bent keturioms savaitėms iki jos) ir per dvi savaites po imobilizacijos pabaigos vaisto nebevartoti. Be to, galima skirti antitrombozinį gydymą, jei tablečių vartojimas nebuvo nutrauktas per rekomenduojamą laikotarpį. Nutukimas (kūno masės indeksas didesnis nei 30 mg/m2) nėra sutarimo dėl galimo varikozinių venų ir paviršinių venų tromboflebito vaidmens prasidėjus arba venų trombozės progresavimas. Arterinių tromboembolinių trombozės ar smegenų kraujagyslių ligų komplikacijų rizika SGK vartojančioms moterims didėja: su amžiumi rūkančioms (vyresnėms nei 35 metų moterims primygtinai patariama nerūkyti, jei jos nori vartoti SGK), sergant dislipoproteinemija, hipertenzija, migrena, širdimi. vožtuvų liga, su prieširdžių virpėjimu. Vieno iš pagrindinių rizikos veiksnių arba kelių rizikos veiksnių buvimas atitinkamai arterijų ar venų ligoms gali būti kontraindikacija. SGK vartojančios moterys turi nedelsdamos kreiptis į gydytoją, jei atsiranda galimos trombozės simptomų. Įtarus natrombozę arba patvirtinus trombozę, SGK vartojimą reikia nutraukti. Dėl gydymo antikoaguliantais (kumarinais) teratogeniškumo būtina pasirinkti tinkamą kontracepcijos metodą. Reikia atsižvelgti į padidėjusią tromboembolijos riziką pogimdyminiu laikotarpiu. Kitos ligos, susijusios su sunkia kraujagyslių patologija, yra cukrinis diabetas, sisteminė raudonoji vilkligė, hemolizinis ureminis sindromas, lėtinė uždegiminė žarnyno liga (Krono liga arba opinis kolitas) ir spermatozoidų anemija. Vartojant SGK padažnėjus ir sustiprėjus migrenai (kuri gali pasireikšti prieš smegenų kraujotakos sutrikimus), gali reikėti nedelsiant nutraukti šių vaistų vartojimą. Kai kurių epidemiologinių tyrimų metu buvo pranešta apie padidėjusią gimdos kaklelio vėžio riziką ilgą laiką vartojant sudėtinius geriamuosius kontraceptikus. Jo ryšys su kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimu neįrodytas. Vis dar nesutariama, kiek šie rezultatai yra susiję su seksualiniu elgesiu ir kitais veiksniais, tokiais kaip žmogaus papilomos virusas (ŽPV). 54 epidemiologinių tyrimų metaanalizė parodė, kad moterims, kurios tyrimo metu vartojo kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, yra šiek tiek padidėjusi santykinė krūties vėžio rizika (RR = 1,24). Jo ryšys su kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimu neįrodytas. Pastebėtas rizikos padidėjimas gali atsirasti dėl ankstesnės krūties vėžio diagnozės moterims, vartojančioms sudėtinius geriamuosius kontraceptikus. Moterų, kurios kada nors vartojo kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, krūties vėžys buvo kliniškai mažiau ryškus nei moterų, kurios niekada tokių vaistų nevartojo. Retais atvejais, vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, buvo pastebėtas gerybinių kepenų navikų vystymasis, o ypač retais atvejais - piktybinių kepenų navikų atsiradimas. Kai kuriais atvejais šie navikai sukelia gyvybei pavojingą kraujavimą iš pilvo. Esant stipriam pilvo skausmui, kepenų padidėjimui ar kraujavimo į pilvą požymiams, atliekant diferencinę diagnozę moteriai, vartojančiai SGK, reikia atsižvelgti į kepenų navikų atsiradimo tikimybę. Kitos sąlygos: DIMIA esantis progestino komponentas yra aldosterono antagonistas, turintis kalį tausojančių savybių. Daugeliu atvejų kalio kiekis nepadidės. Tačiau kai kurių pacientų, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, klinikinio tyrimo metu kartu vartojant kalį organizme sulaikančius vaistus šiek tiek padidėjo kalio koncentracija serume vartojant drospirenoną. Todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kurių kalio kiekis serume prieš gydymą buvo viršutinė normos riba ir kurie papildomai vartoja kalį organizme sulaikančius vaistus, pirmojo gydymo ciklo metu rekomenduojama tikrinti kalio kiekį serume. Moterims, sergančioms hipertrigliceridemija arba šios ligos šeimos istorijoje, negalima atmesti padidėjusios pankreatito rizikos vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus. Nors buvo pranešta, kad daugeliui moterų, vartojančių sudėtinius geriamuosius kontraceptikus, šiek tiek padidėjo kraujospūdis, kliniškai reikšmingas padidėjimas buvo retas. Tik retais atvejais pateisinamas neatidėliotinas SGK atšaukimas. Jei vartojant SGK esama arterinė hipertenzija nuolat arba reikšmingai padidėjęs kraujospūdis nepakankamai reaguoja į antihipertenzinį gydymą, SGK vartojimą verta nutraukti. Buvo pranešta, kad nėštumo metu ir vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus gali išsivystyti arba pasunkėti šios būklės, tačiau nebuvo įrodyta, kad jos būtų susijusios su SGK: gelta ir (arba) niežulys, susijęs su cholestaze, tulžies akmenligė, porfirija, sisteminė raudonoji vilkligė, hemolizinis ureminis sindromas. , Sydenhamo chorėja, nėštumo pūslelinė, klausos praradimas, susijęs su otoskleroze

Turinys

Hormoninių tablečių vartojimas laikomas veiksmingiausiu kontracepcijos metodu. Šiandien įvairios farmacijos įmonės gamina didžiulį kiekį produktų, padedančių moterims išvengti nepageidaujamo nėštumo. Vienas iš populiariausių yra vaistas Dimia. Daugelis ekspertų pataria tai savo pacientams dėl gero pagrindinių komponentų toleravimo ir reto šalutinio poveikio.

Farmakologinis veikimas

Kombinuotas vaistas Dimia yra vienfazis geriamasis vaistas. Šio vaisto sudėtyje yra etinilestradiolio ir drospirenono (natūralaus progesterono analogo). Veikliosios medžiagos, sudarančios vaistą, neturi estrogeninių, antigliukokortikoidinių, gliukokortikoidinių savybių. Vaistas pasiekia savo veiksmingumą dėl endometriumo pasikeitimo, ovuliacijos slopinimo ir gimdos kaklelio sekreto klampumo padidėjimo, kuris neleidžia spermai prasiskverbti į jo ertmę.

Išgėrus vaistą viduje, veikliosios medžiagos visiškai absorbuojamos į kraują iš plonosios žarnos. Jie yra tolygiai paskirstyti visuose kūno audiniuose. Didžiausia vaisto koncentracija pasiekiama praėjus dviem valandoms po vartojimo. Etinilestradiolio ir drospirenono skilimo produktai iš organizmo išsiskiria daugiausia su šlapimu.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas Dimia gaminamas apvalių, abipus išgaubtų baltų plėvele dengtų tablečių pavidalu su specialiu G73 ženklu vienoje pusėje. Be to, į vaisto sudėtį įeina žalios spalvos placebo tabletės, kuriose nėra veikliųjų medžiagų. Vienoje vaisto pakuotėje yra 28 tabletės, supakuotos į vieną arba tris lizdines plokšteles. Produkto sudėtis pateikta lentelėje:

Kaip vartoti Dimia

Dimia hormonines tabletes reikia gerti kasdien, tuo pačiu metu, užsigeriant vandeniu, tokia tvarka, kokia nurodyta ant lizdinės plokštelės. Vaistą reikia vartoti nepertraukiamai 28 dienas po vieną gabalėlį per dieną. Tabletes iš kitos pakuotės reikia pradėti vartoti pasibaigus produktui iš ankstesnės dėžutės. Tik gydytojas galės pasakyti, kaip teisingai vartoti Dimia, be pasekmių sveikatai. Paprastai produkto naudojimo pradžia skiriasi:

Keičiant kitus OK (geriamuosius kontraceptikus), Dimia reikia pradėti gerti kitą dieną išgėrus paskutinę kito vaisto tabletę (28 vnt.) arba praėjus savaitei pavartojus vaisto, kuriame yra 21 kapsulė. Naudojant transderminį pleistrą arba makšties žiedą, dimia galima vartoti tik juos nuėmus.
Prieš pradėdama vartoti tabletes, jei moteris mėnesį nevartojo kitų OC, turite pradėti gerti dimiją nuo pirmosios mėnesinių ciklo dienos. Priemonę galite gerti nuo 3 mėnesinių pradžios, tačiau prezervatyvus turėtumėte naudoti savaitę.
Nuėmus intrauterinį prietaisą, tabletės pradedamos vartoti nuo procedūros dienos.
Jei moteris vartojo progesterono pagrindu pagamintus nekombinuotus vaistus, tai kontraceptiką galima pradėti bet kurią dieną.
Jei nėštumas nutraukiamas pirmąjį trimestrą, moteris, gydytojo nurodymu, gali išgerti tabletes tą pačią dieną.
Po aborto ar gimdymo specialistai pataria pradėti vartoti tabletes 28 dieną.

Jei moteris praleido kitą tabletę, turite laikytis šių rekomendacijų, kad atnaujintumėte jų vartojimą:

praleisti placebo tabletę gali būti nepaisoma, o kitą dieną turite tęsti vartojimą pagal instrukcijose nurodytą schemą;
jei nuo praleisto susitikimo praėjo mažiau nei 12 valandų, pacientas turi išgerti tabletę kuo greičiau;
jei nuo paskutinio vaisto vartojimo praėjo daugiau nei 12 valandų, tada moteris turėtų išgerti tabletę prisiminusi, net jei ji sutampa su kita (tokiu atveju galite išgerti 2 tabletes iš karto) .

Indikacijos ir kontraindikacijos vartoti tabletes

Kontraceptikai Dimia yra skirti vaisingo amžiaus moterims, siekiant išvengti nepageidaujamo nėštumo. Be to, vaistą galima vartoti gydant tokias ligas:

fibromos;
endometriozė;
menstruacinio ciklo disfunkcija;
geležies stokos anemija;
policistinių kiaušidžių sindromas;
priešmenstruacinis sindromas.

Tablečių vartoti draudžiama šiais atvejais:

tromboflebitas, tromboembolija (kraujo krešulių judėjimas arterinėmis kraujagyslėmis) arba trombozė (kraujo krešulių atsiradimas venų ar arterijų spindyje);
nuo hormonų priklausomi piktybiniai pieno liaukų ar reprodukcinės sistemos organų navikai;
paveldimas ar įgytas polinkis į trombozę (baltymų trūkumas, hiperhomocisteinemija);
individualus netoleravimas pagrindiniams ar pagalbiniams vaisto komponentams;
pankreatitas (kasos uždegimas);
patologiniai procesai prieš sunkios trombozės atsiradimą (praeinantis išeminis priepuolis, miokardo infarktas, krūtinės angina);
perkelta chirurginė intervencija su tolesniu kūno imobilizavimu;
ūminis ar lėtinis sunkus inkstų nepakankamumas;
procesų, galinčių sukelti širdies ir kraujagyslių ligas, buvimas moters kūne (širdies vožtuvų pažeidimas, susitraukimų ritmo pažeidimas, vainikinių kraujagyslių patologija);
rūkymas vyresnis nei 35 metų amžiaus;
laktacijos laikotarpis;
hipertenzija;
kepenų liga;
įgytas ar įgimtas laktazės trūkumas;
patologinio kraujavimo iš makšties buvimas;
patvirtintas nėštumas.

Vaistą reikia vartoti atsargiai pogimdyminiu laikotarpiu ir esant gretutinėms patologijoms, dėl kurių pablogėja periferinė kraujotaka:

Krono liga;
cukrinis diabetas;
pjautuvinių ląstelių anemija;
sisteminė raudonoji vilkligė;
paveldima angioedema,
paviršinių venų flebitas;
hipertrigliceridemija (padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje).

Šalutiniai poveikiai

Prieš pradėdama vartoti kontraceptinius vaistus, moteris turėtų pasitarti su gydytoju, nes yra tromboembolinių komplikacijų rizika. Be to, vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

emocinis nestabilumas;
pykinimas Vėmimas;
galvos svaigimas;
migrena;
pilvo skausmas;
tulžies pūslės uždegimas (cholecistitas);
galvos skausmas;
depresija;
mieguistumas;
rankų drebulys (tremoras);
mėšlungis;
padidėjęs kraujospūdis;
tachikardija (padidėjęs širdies susitraukimų dažnis);
trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius);
flebitas (venų uždegimas);
anemija (mažakraujystė);
makšties kandidozės vystymasis;
kūno svorio padidėjimas;
nugaros skausmas;
dispareunija (skausmingas lytinis aktas);
pieno liaukų padidėjimas;
spuogai (aknė);
makšties gleivinės sausumas;
alopecija (plaukų slinkimas);
alerginės reakcijos.

Atsiradus šalutiniam poveikiui ar komplikacijoms (kraujo kosulys, dvejinimasis akyse, staigus ar dalinis regėjimo praradimas), nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos. Neigiamų simptomų ir kraujagyslių trombozės rizika didėja sergant arterine hipertenzija, piktnaudžiaujant alkoholiu, padidėjus kūno svoriui, vyresniems nei 40 m. Vaisto vartojimas neatmeta galimybės užsikrėsti lytiškai plintančiomis infekcijomis.

Dimia sąveika su kitais vaistais

Kontraceptiko veiksmingumą gali susilpninti kartu vartojant barbitūratus (vaistų grupė, barbitūro rūgšties dariniai) ir kepenų fermentus veikiančiais vaistais: grizeofulvinu, okskarbazepinu, topiramatu, fenitoinu, primidonu, felbamatu, rifampicinu. Be to, instrukcijose nurodoma, kad vaistai, kurių cheminė sudėtis turi jonažolių, vartojami kartu su dimija, sukelia (stimuliuoja) mikrosominius kepenų fermentus, o tai taip pat neigiamai veikia moters organizmą.

Vartojant kartu su antibiotikais ampicilinu ir tetraciklinu, sumažėja estrogenų cirkuliacija, o kartu ir kontracepcijos veiksmingumas. ŽIV proteazės inhibitoriai ir jų deriniai neigiamai veikia vaisto metabolizmą kepenyse. Moterys, trumpai gydomos bet kuria iš aukščiau išvardytų priemonių, turėtų laikinai naudoti barjerines kontracepcijos priemones (prezervatyvą).

Analogai

Vaisto Dimia gamintojas yra Vengrijos firma Gedeon Richter. Absoliutūs struktūriniai agento analogai, kurių veikimo mechanizmas ir cheminė sudėtis yra panašūs, yra:

Midiana;
Angelika;
Yarina;
Jess;
Vidora;
Dailla;
Belara;
Simicia;
Yarina plus;
Anabella;
Delsia;
Modelio tendencija.

Dimia tablečių kaina

Dimia galite nusipirkti bet kurioje vaistinėje, tačiau jums reikės gydytojo recepto. Negalite pradėti vartoti tablečių savarankiškai ar rekomendavus draugams, prieš naudodami būtinai apsilankykite pas specialistą. Vaisto kaina priklauso nuo platinimo regiono ir tablečių skaičiaus pakuotėje, vidutiniškai 28 vienetų kaina yra 700 rublių. Apytikslė kontracepcijos kaina Maskvoje pateikta lentelėje.

Dimia ® yra kombinuotas vienfazis geriamasis kontraceptikas, kurio sudėtyje yra drospirenono ir etinilestradiolio. Pagal savo farmakologinį profilį drospirenonas yra artimas natūraliam progesteronui: jis neturi estrogeninio, gliukokortikoidinio ir antigliukokortikoidinio aktyvumo, jam būdingas ryškus antiandrogeninis ir vidutinio stiprumo antimineralokortikoidinis poveikis. Kontraceptinis poveikis pagrįstas įvairių veiksnių sąveika, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos slopinimas, gimdos kaklelio sekreto klampumo padidėjimas ir endometriumo pokyčiai. Perlo indeksas, rodiklis, atspindintis 100 vaisingo amžiaus moterų nėštumo dažnumą kontraceptikų vartojimo metais, yra mažesnis nei 1.

Farmakokinetika

Drospirenonas

Siurbimas

Išgertas drospirenonas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Drospirenono C max serume yra apie 38 ng/ml ir pasiekiama maždaug po 1-2 valandų po vienkartinės dozės.

Biologinis prieinamumas yra 76-85%. Drospirenono vartojimas kartu su maistu neturi įtakos biologiniam drospirenono prieinamumui.

Paskirstymas

Išgėrus drospirenono koncentracija kraujo plazmoje sumažėjo, o galutinis T 1/2 – 31 val.. Drospirenonas jungiasi prie serumo albumino ir nesijungia su lytinius hormonus jungiančio globulino (SHBG) ar kortikosteroidus jungiančio globulino (transkortino). Tik 3–5% visos drospirenono koncentracijos serume yra laisvi steroidai. Etinilestradiolio sukeltas SHBG padidėjimas neturi įtakos drospirenono prisijungimui prie išrūgų baltymų. Vidutinis tariamasis drospirenono Vd yra 3,7 ± 1,2 l/kg.

Gydymo ciklo metu drospirenono C ss max kraujo plazmoje yra apie 70 ng/ml, jis pasiekiamas po 8 gydymo dienų. Drospirenono koncentracija serume padidėja maždaug 3 kartus dėl galutinio taško T 1/2 santykio ir dozavimo intervalo.

Metabolizmas

Išgertas drospirenonas plačiai metabolizuojamas. Pagrindiniai metabolitai kraujo plazmoje yra rūgštinės drospirenono formos, susidarančios atsivėrus laktono žiedui, ir 4,5-dihidro-drospirenono-3-sulfatas, kurie abu susidarė nedalyvaujant P450 sistemai. Nedidelį kiekį drospirenono metabolizuoja CYP3A4 ir jis gali slopinti šį fermentą, taip pat CYP1A1, CYP2C9 ir CYP2C19 in vitro.

Pasitraukimas

Drospirenono metabolitų inkstų klirensas kraujo serume yra 1,5 ± 0,2 ml / min. / kg. Drospirenonas išsiskiria tik nedideliais kiekiais nepakitusio. Drospirenono metabolitai išsiskiria per inkstus ir per žarnyną, o išsiskyrimo santykis yra apie 1,2:1,4. T 1/2 metabolitų per inkstus ir per žarnyną yra apie 40 valandų.

Etinilestradiolis

Siurbimas

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojamas. C max serume yra apie 33 pg/ml ir pasiekiama per 1-2 valandas po vienkartinio išgėrimo. Absoliutus biologinis prieinamumas dėl ikisisteminės konjugacijos ir pirmojo prasiskverbimo metabolizmo yra maždaug 60%. Kartu vartojamas maistas sumažino etinilestradiolio biologinį prieinamumą maždaug 25 % apklausoje dalyvavusių pacientų; kiti to nepadarė.

Paskirstymas

Etinilestradiolio koncentracija serume mažėjo dviem fazėmis, galutinėje pasiskirstymo fazėje T 1/2 yra maždaug 24 val.. Etinilestradiolis gerai, bet nespecifiškai jungiasi su serumo albuminu (apie 98,5%) ir sukelia SHBG koncentracijos serume padidėjimą. Tariamasis V d – apie 5 l/kg.

C ss pasiekiamas antroje gydymo ciklo pusėje, o etinilestradiolio koncentracija serume padidėja 2-2,3 karto.

Metabolizmas

Etinilestradiolis yra ikisisteminės konjugacijos substratas plonosios žarnos gleivinėje ir kepenyse. Etinilestradiolis daugiausia metabolizuojamas aromatinio hidroksilinimo būdu, susidaro daug įvairių hidroksilintų ir metilintų metabolitų, kurie yra tiek laisvos formos, tiek konjugatų su gliukurono rūgštimi pavidalu. Etinilestradiolio metabolitų inkstų klirensas yra maždaug 5 ml/min/kg.

Pasitraukimas

Nepakitęs etinilestradiolis iš organizmo praktiškai nepasišalina. Etinilestradiolio metabolitai išsiskiria pro inkstus ir žarnyną santykiu 4:6. T 1/2 metabolitų yra maždaug 24 valandos.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Esant sutrikusiai inkstų funkcijai

C ss drospirenono kiekis moterų, sergančių lengvu inkstų nepakankamumu (CC 50-80 ml/min.), kraujo plazmoje buvo panašus į atitinkamus rodiklius moterims, kurių inkstų funkcija normali (CC> 80 ml/min.). Moterims, sergančioms vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (CC nuo 30 ml / min. iki 50 ml / min.), drospirenono koncentracija kraujo plazmoje buvo vidutiniškai 37% didesnė nei moterų, kurių inkstų funkcija normali. Drospirenonas buvo gerai toleruojamas visose grupėse. Drospirenono vartojimas kliniškai reikšmingo poveikio kalio kiekiui serume neturėjo. Farmakokinetika sergant sunkiu inkstų nepakankamumu netirta.

Jei kepenų funkcija sutrikusi

Drospirenoną gerai toleruoja pacientai, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (B klasė pagal Child-Pugh skalę). Farmakokinetika esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui netirta.